6第六章半固体制剂

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1、6第六章半固体制剂第六章半固体制剂第一节软膏剂Ointments一、概述1.定义软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。2.组成软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外处方组成屮还经常加入抗氧剂、防腐剂等以防止药物及基质的变质，特别是含有水、不饱和桂类、脂肪类基质时加入这些稳定剂更为重要。3.分类从广义上软膏剂系指一定稠度的半固体制剂，根据药物在软膏中的分散状态可将软膏剂分为三类，即溶液型，混悬型和乳剂型软膏剂。根据所用基质的性质和特殊用途分为：油膏剂（以油脂

2、性基质如凡士林、羊毛脂等为基质制备的软膏剂）；乳膏剂（以乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂）；凝胶剂（以亲水性凝胶为基质制备的透明软膏剂）；糊剂（药物粉末含量一般在25%以上的软膏剂）、眼膏剂。药典中：溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分屮制成的软膏剂。混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。乳膏剂（cream）：药物溶解或分散于乳状液机制中形成的均匀的半固体外用制剂。如膏剂根据基质不同，分为0/W型和W/0型。糊剂（pasta）：大量的固体粉末（一般25%以上）均匀的分散在适宜的基质中所组成的半固

3、体外用制剂。可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。糊剂比一般软膏剂相比含药量高、稠度大。1.特点软膏剂具有热敏性和触变性的特点。热敏性反映遇热熔化而流动，触变性反映施加外力时粘度降低，静止时粘度升高，不利于流动。这些性质可以使软膏剂能在长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，既可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用。软膏剂主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。这些作用耍求药物作用于表皮或经表皮渗入表皮下组织，一般并不期望产牛全身性作用。2.质量要求软膏剂在生产与贮存期间应符合下列规定：（1）根据剂型的

4、特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性选用适宜的基质。（2）基质应均匀、细腻，涂于皮肤或粘膜上应无刺激性。混悬型软膏剂中不溶性固体药物及糊剂的固体成分，均应预先用适宜的方法磨成细粉，确保粒度符合规定。（3）根据需要可加入保湿剂、防腐剂、增稠剂、抗氧剂及透皮促进剂。（4）基质应具有适当的粘稠度，易于涂布于皮肤或粘膜等部位，粘稠度随季节变化应很小。（5）软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬，不得有油水分离及胀气现象。（6）除另有规定外应遮光密闭贮存。1用于大面积烧伤的软膏剂，应绝对灭菌。眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。二

5、、软膏剂的基质基质（bases）是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏基质的性质对软膏剂的质量影响很大，如直接影响药效、流变性质、外观等。软膏剂的基质要求是：①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；②性质稳定，与主药不发生配伍变化；③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；④不妨碍皮肤的正常功能，具冇良好释药性能；⑤易洗除，不污染衣服。目前还没有一种基质能同时具备上述要求。在实际应用时，应对基质的性质进行具体分析，并根据软膏剂的特点和要求采用添加附加剂或混合使用等方法来保证制剂的质量以适应治疗要求。常用的基质有三类：油脂性基质，水

6、溶性基质和乳剂型基质（-）油脂性基质油脂性基质是指动植物油脂、类脂、坯类及硅酮类等疏水性物质为基质。其特点是润滑、无刺激性,涂布皮肤表面上能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用，不易长菌，适用于表皮增厚、角化、皱裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。缺点是释药慢，不易用水洗涤，故不适于有渗出液的皮肤损伤，主要用于对水不稳定的药物。一般不单独使用。一般不单独用于制备软膏剂，为克服其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。油脂性基质中以坯类基质凡士林为常用，固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度，类脂中以

7、羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可增加基质吸水性及稳定性。植物油常与熔点较高的蜡类熔合成适当稠度的基质。1.姪类系指从石油中得到的各种桂的混合物，其中大部分属于饱和绘。(1)凡士林(vaselin)：又称软石蜡(softparaffin)是由多种分子量炷类组成的半固体状物，熔程为38〜60°C,有黄、白两种，后者漂白而成，化学性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。凡士林仅能吸收约5%的水，故不适用于冇多量渗出液的患处。凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提高其吸水性能。水溶性药物与凡士林配合时，还可加适

8、量表面活性剂如非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其吸水性，吸水性能可用水值来表示，水值是指常温下每100g基质所能吸收水的克数，可供估算药物水溶液以凡士林为基质配制软膏时吸收药物水溶液的量。(2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquidparaffin)：石蜡为固体饱和坯混合物，熔程为50〜65°C,液体石蜡为液体