《半固体制剂》PPT课件

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1、第六章半固体制剂1第一节软膏剂一概述软膏剂（Ointments)指药物与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂2软膏剂的质量要求均匀，细腻，无刺激，易涂布无任何变质现象无不良反应特殊用途应灭菌或无菌操作3药物基质的类型油脂性基质水溶性基质乳剂型基质基质的选择二、软膏剂的组成4烃类从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃ⅰ凡士林ⅱ固体石蜡和液状石蜡用于调节其他基质的稠度油脂性基质①有黄、白两种，后者由前者漂白而得②适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮肤表面病变③仅能吸收5%的水，

2、故不适于大量渗出液的患处④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分，增加吸水性5类脂类高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。ⅰ羊毛脂ⅱ蜂蜡与鲸蜡二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用。ⅲ硅酮常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，常用作乳膏中的润滑剂,不宜做眼膏基质油脂类易氧化酸败油脂性基质①其主要成分为胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类②羊毛脂吸水性强，为W/O乳剂基质；③常于凡士林合用6甘油明胶由10%～30%的甘油、1

3、%～3%的明胶与水加热制成淀粉甘油由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加热制成纤维素衍生物类属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠聚乙二醇类随分子量增大，其物理状态由液体逐渐过渡到固体，常将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到稠度适宜的基质水溶性基质优点：释药快，易涂展缺点：润滑性较差本类基质中须加保湿剂及防腐剂7肥皂类ⅰ一价皂ⅱ多价皂脂肪醇硫酸（酯）钠类十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）乳剂型基质高级脂肪醇及多元醇酯类ⅰ十六醇及十八醇ⅱ硬脂酸甘油酯ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类聚氧乙烯

4、醚衍生物类ⅰ平平加Oⅱ乳化剂OP①HLB值为15-18，易形成O/W型乳剂基质。②不宜与酸性或强碱性药物及阳离子药物等配伍。①HLB值小于6，易形成W/O型乳剂基质。②较O/W型乳剂型基质稳定。吸水后形成W/O型乳剂基质的油相①单、双硬脂酸酯的混合物②较弱的W/O型乳化剂①非离子型表面活剂，属O/W型乳化剂②需加辅助乳化剂③均不宜与酚羟基的药物配伍①常用十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇硫酸钠，阴离子型表面活性剂，O/W型乳化剂②能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍③常用的辅助乳化剂有十六醇及十八醇等8油脂性

5、基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。基质的选择9三、软膏剂的附加剂抗氧剂①抗氧剂：VE,BHA,BHT②还原剂：抗坏血酸，亚硫酸盐③抗氧剂辅助剂：螯合剂O2×10防腐剂①没有配伍禁忌②有热稳定性③在贮藏时间和使用环境中稳定④对皮肤安全11四、软膏剂的制备制备方法研磨法熔

6、融法乳化法药物加入的一般方法12（一）制备方法及设备1．研磨法主要用于半固体油脂性基质软膏制备适用于小量软膏的制备。药物应不溶于基质132．熔融法主要用于由熔点较高的组分组成的软膏基质。适用于大量软膏的制备。高熔点低熔点药物143．乳化法专门用于制备乳剂型基质软膏剂的方法油相水相乳膏15乳化法中油、水两相的混合方法两相同时混和：连续的或大批量的操作分散相加到连续相中：含小体积分散相的乳剂系统连续相加到分散相中：适用于多数乳剂系统16药物加入的一般方法药物不溶于基质药物可溶于基质某组分药物可直接溶

7、于基质具有特殊性质的药物中药浸出物为液体微粉化药物+溶解混合少量溶剂基质半固体黏稠性药物共熔性成份共存时液体浓缩固体研成糊状17五软膏剂的质量检查1．主药含量2．物理性质1）熔点以接近凡士林为宜2）黏度与流变性常用流变仪和粘度仪检测3）酸碱度一般控制在pH4.4-8.34）物理外观色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物。183．刺激性考察软膏对皮肤、粘膜有无刺激性或致敏作用4.稳定性粒度不得检出大于180μm的粒子。装量照最低装量检查法检查，应符合规定。微生物限度无菌用于大面积烧伤及严重损伤的

8、皮肤时，参照无菌检查法19化学稳定性采用加速试验法乳膏剂应进行耐热、耐寒试验206．药物释放、穿透及吸收的测定方法释放度检查法：表玻片法，渗吸池法，圆盘法等体外试验法：离体皮肤法、半透膜扩散法、凝胶扩散法和微生物扩散法等体内试验法21眼膏剂眼膏剂（Eyeointments）指药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂，包括溶液型、混悬型、乳剂型。眼用乳膏剂眼用凝胶剂第二节眼膏剂22眼膏器具与包装材料处理眼膏剂的基质眼膏剂的制备眼膏剂的制备常用基质由8份黄凡士林、1份羊毛脂和1份液状石蜡混合而成，根