《ip半固体制剂》PPT课件

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1、姚静中国药科大学药剂教研室Yaoj3@163.com第十三章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂Contents软膏剂（ointments）1眼膏剂（eyeointments）2凝胶剂（gels）3栓剂（suppositories）4掌握软膏、眼膏剂、凝胶剂和栓剂的定义与特点、处方组成、制备方法和处方分析熟悉软膏、眼膏剂和栓剂的质量要求学习要求第一节软膏剂软膏剂是半固体制剂的典型代表，是临床上主要用于治疗局部疾病的外用制剂本节重点介绍常用的软膏基质（油脂性基质如凡士林、羊毛脂等；乳剂型基质；水溶性基质如PEG）及附加剂（抗氧剂、保

2、湿剂等）、处方组成、制备方法（研和法、熔融法、乳化法）及典型处方分析内容提要一、概述定义：指药物与适宜基质均匀混合制成（的具有一定稠度的）半固体外用制剂。分类：按分散系统：溶液型——溶解或共熔混悬型——细粉分散乳剂型——溶解或分散（O/W和W/O)按基质性质及用途：油膏剂（oleaginousointments）、乳膏剂（creams）、凝胶剂（gels）、糊剂（pasta）和眼膏剂（eyeointments）等。热敏性：遇热熔化而流动特点触变性：遇外力黏度降低有助于软膏剂在用药部位的长时间停留处方组成药物：多为抗感

3、染、抗病毒、止痒、止疼和麻醉类等用于局部疾病的药物，包括中药。基质：包括油脂性、水溶性和乳剂型基质。附加剂：包括抗氧剂、防腐剂等稳定剂。软膏剂的质量要求基质——根据剂型特点、药物性质等选择；应均匀、细腻，无刺激，且稠度适当，稳定附加剂——防腐剂、保湿剂、促吸收剂等；混悬型及糊剂应控制粒度；无酸败、异臭、变色、变硬，无油水分离及胀气现象；避光密闭保存；用于大面积烧伤的软膏剂应无菌；眼用软膏剂应无菌条件下配制。二、软膏剂的基质理想基质的要求润滑无刺激、稠度合适、易于涂布性质稳定，不与主药及其它组分发生配伍反应具吸水性不妨

4、碍肌肤的正常功能，具良好的释药性易除去，不污染衣物重点基质（base）类型乳剂型基质2水溶性基质3油脂性基质1油脂性基质特点：能形成封闭性油膜，促进水合作用，软化角质层；释药性差，不易洗涤，适合于遇水中不稳定药物。油脂性基质的种类凡士林（vaseline，软石蜡）：(1)分黄、白两种，较粘稠；(2)仅能吸水5%，加适量羊毛脂等可改善；(3)适于遇水不稳定药物。石蜡（paraffin）和液状石蜡（liquidparaffin）：与凡士林合用，调节其稠度。羊毛脂（woolfat）（1）吸水性好；（2）常与凡士林合用，改善

5、其吸水性与渗透性。常用三者是最常见的组合蜂蜡（beewax）与鲸蜡（spermaceti）：(1)弱W/O乳化剂;(2）调节稠度、增加稳定性；（3）不易酸败。二甲基硅油（dimethicone）（1）疏水性强，易于涂布，对皮肤无刺激；（2）常用于乳膏剂的润滑剂（10－30％）或保护性软膏；（3）不宜作眼膏基质其它高级脂肪酸酯等乳剂型基质油相（多为固体，硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等）水相和乳化剂O/W型：基质含水量高，释药快、吸收好。称“雪花膏”（较常用）W/O型：吸水少、缓慢蒸发、有冷爽感，称“冷霜”组成1类型2

6、需加防腐剂、保湿剂润肤和清洁皂类a.一价皂：钠、钾、胺等→O/W（1）钾皂基质—软；有机胺皂基质—细腻，美观；（2）不适于酸碱类药物；（3）禁忌：钙镁离子——转相。b.多价皂:钙、镁、铝等→W/O易形成、稳定常用乳化剂3脂肪酸碱皂类乳化剂＋新生皂法举例：1硬脂酸130g部分与三乙醇胺反应，部分作油相蓖麻油100g油相石蜡30g油相液体石蜡200g油相三乙醇胺30g与部分硬脂酸反应生成有机胺皂作为乳化剂甘油100g保湿剂蒸馏水100g水相（1）80℃热熔（2）混匀后，80℃保温制备：（1）＋（2）搅匀、放冷即可。（2）

7、混匀后，80℃保温同温同方向2.脂肪醇硫酸钠（SLS或SDS等，O/W）常与W/O型乳化剂（十八醇、硬脂酸甘油酯、司盘等）合用；用量：0.5％～2％3.高级脂肪醇及多元醇酯类十六醇和十八醇硬脂酸甘油酯司盘和吐温类4.聚氧乙烯醚类（平平加O、乳化剂OP等，O/W）油相，兼辅助W/O型乳化剂注意防腐剂的使用注意配伍禁忌和pH举例:3硬脂醇250g油相(兼辅助乳化和稳定作用)SLS10g乳化剂白凡士林250g油相（兼润滑）羟苯甲酯0.25g防腐剂羟苯丙酯0.15g防腐剂丙二醇120g保湿剂蒸馏水加至1000g水相【处方】单

8、硬脂酸甘油酯120g白蜂蜡50g白凡士林50g石蜡50g液状石蜡250g油酸山梨坦（Span-80）20g聚山梨酯8010g羟苯乙酯1g纯化水加至1000g【制法】【分析与讨论】举例：5水溶性基质（PEG）特点：易与水混合、易清洗耐高温、不易变质吸水性较强对炎症组织有刺激性有配伍禁忌（季胺盐、山梨糖醇、羟苯酯类等）不适合遇水不稳定药物固体PEG