第十三章半固体制剂ppt课件.ppt

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1、第十三章半固体制剂SemisolidPreparations药剂学Pharmaceutics半固体制剂内容第一节软膏剂第二节眼膏剂第三节凝胶剂第四节栓剂第一节软膏剂软膏剂(Ointments)是系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂.活性成分基质组成添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等）软膏剂Creams一、概述糊剂(Pastes)大量固体粉末＋适宜基质→半固体外用制剂,含药量高、稠度大溶液型软膏混悬型软膏剂乳膏剂(Creams)因药物在基质中的分散状态不同软膏剂水包油型(O/W)乳膏剂油包水型(W/O)乳膏剂乳膏剂（Creams）或霜剂——指

2、具有一定稠度的乳剂型半固体制剂.冷霜制剂(Coldcreams)W/O乳膏剂冷霜中水相，有利于皮肤的水化，而外相(油相)是在皮肤上起覆盖、润肤作用.雪花膏（Vanishingcreams）为O/W型乳膏剂易于清洗，涂抹在皮肤上，几乎不留痕迹.软膏剂特点热敏性——遇热熔化，流动性增加流变形——外力作用，粘度降低软膏剂应用局部全身Transfersomeisahighlyadaptableandstress-responsive,complexaggregate.Itspreferredformisanultradeformablevesicle.Interdependencyoflocalco

3、mpositionandshapeofthebilayermakesthevesiclebothself-regulatingandself-optimising.IDEAAGCo.－－GregorCevcATransfersomeDiractin®Diractin®containsaparticularlypotent,well-establishednon-steroidalanti-inflammatorydruginaTransfersome®basedsemisolid,creamysuspensioninawaterbase.InJune2007,SwissMedicapprov

4、eduseof100mgketoprofeninDiractin®forthetreatmentofinflammationandpainrelatedtoosteoarthritis.On23July2008,IDEAAGwithdrewitsapplicationforamarketingauthorisationforDiractin,forthetreatmentofthesymptomsofinflammationandpainassociatedwithosteoarthritis.Oct.7,2009,IDEAAGpublicisedtwophaseIIIclinicalstu

5、dieswithDiractin®(ketoprofen100mginTransfersome®carriers)andsuccessfulcompletionoftwolong-termstudieswiththeproduct.二、软膏剂的基质软膏剂基质性质、质量要求性质稳定无刺激性、不妨碍皮肤正常生理润滑具有吸水性易清洗良好的释药性能油脂性基质乳剂型基质水溶性基质基质的类型1.烃类从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃.油脂类脂烃类1）有黄、白两种，后者由前者漂白而得2）熔程：38～60℃3）适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮肤表面病变4）仅能吸收5%的水，故不

6、适于大量渗出液患处（一）油脂性基质ⅰ凡士林（vaselin)ⅱ固体石蜡和液状石蜡(paraffin)2）熔程：38～60℃3）调节稠度（1）主要成分:胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类（2）熔程：36～42℃（3）羊毛脂吸水性强，W/O乳剂基质；（4）常与凡士林合用2.类脂类高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性.1)羊毛脂(Woolfat)2)蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermacetiwax）棕榈酸蜂（鲸）蜡醇脂，二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用.特点：稳定，不易酸败3.油脂类从动植物种得到的高级脂

7、肪酸甘油酯及其混合物麻油花生油棉籽油常与熔点较高的蜡类融合单软膏:蜂蜡:植物油=33:674.二甲基硅油（dimethicone)特点：粘度随温度变化小润滑性强应用乳膏剂润滑剂聚乙二醇类（PEG）液体：分子量<700半固体：分子量1000～1500固体:分子量>2000特点：溶于水，吸水性强将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合可以得到稠度适宜基质（二）水溶性基质FAPG基质FAPG(fattyalcohol-