《半固体制剂》PPT课件(I)

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1、第五章软膏剂、栓剂与膜剂第一节软膏剂(Ointments)一、软膏剂的概念与组成软膏剂(Ointments)：是系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂，其中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。一、软膏剂的概念与组成此外，还含有一些添加剂如：防腐剂助溶剂乳化剂抗氧剂增稠剂皮肤渗透促进剂等二、软膏剂的类型（一）按分散系统分：溶液型、混悬型、乳剂型。（二）按基质的性质和特殊用途分：油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。第二节软膏剂的基质与添加剂一、常用基质（一）油脂性基质（二）乳剂型基质（三）水溶性基质（四）凝胶基质（一）油脂性基质1． 矿脂类

2、基质2． 脂肪及混合油基质3． 硅酮4.吸水性基质1． 矿脂类基质包括凡士林、固体石蜡和液体石蜡、地蜡和微晶蜡。这类基质可在皮肤表面形成一层细腻的油膜，防止水分的蒸发，有利于角质层的水化。凡士林凡士林是由多种分子量的不饱和烃与芳香烃组成的半固状物。有黄、白两种颜色的凡士林，白凡士林是由黄凡士林经漂白而制得。可加入液体石蜡、羊毛脂及某些聚合物改变凡士林的稠度。例如低分子量聚异丁烯。固体石蜡及微晶蜡化学性质与黄凡士林相似，只是没有液体成分。地蜡是一种矿物蜡类物质，主要由C35-C55饱和烃组成。2.脂肪及混合油基质脂肪基质:主要是动物或植物中得到的饱和

3、和不饱和高级脂肪酸，单、二或三甘酯的混合物。通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃仁油。这些油的稠度与甘油酯的碘价和不饱和度有关。植物油与动物油有两大缺点:其一是极易氧化(一般要加少量的抗氧剂)。如：丁基----羟基甲苯（BHT）；丁基----羟基茴香醚（BHA）等。其二是吸水量有限，因此目前在皮肤用局部制剂中已较少单独使用。3.硅酮硅酮与烃类基质具有相似的物理性质，最重要的化合物是二甲基硅油。（或称二甲基聚硅氧烷，Dimethylpolysiloxanes）。硅酮在软膏中常用的运动粘度在50-1000厘斯，具有优异

4、的防水功能，对氧或热稳定。主要用作制备保护性乳膏，保护皮肤免受水溶性刺激物的侵袭。4． 吸水性基质吸水性基质具有亲水（吸水）性，可以吸收水分形成W/O乳剂型基质而仍然保持其半固体状态。有羊毛脂、羊毛脂的分离物、胆固醇、羊毛甾醇及其它类固醇、乙酰类固醇或是多元醇的酯类（如司盘）。无水羊毛脂能吸收二倍重量的水形成W/O乳剂。（二）乳剂型基质乳剂型基质分三类：1.阳离子型基质2.阴离子型基质3.非离子型基质常用的乳剂型基质是阴离子型基质，含有蜡状乳化剂、凡士林、液体石蜡。蜡状乳化剂是月桂醇硫酸钠（阴离子型的O/W乳化剂）和十六、十八醇（W/O乳化剂）的混

5、合物。（三）水溶性基质水溶性基质使用较多的是聚乙二醇。多是聚乙二醇400与聚乙二醇4000的混合物。若该制剂基质吸水大于8%，即会影响其物理化学性质。可以用少量的十八醇来代替一些聚乙二醇4000。FAPG基质：国外市场上专用的软膏基质。FAPG基质，主要是由十八醇和丙二醇组成。目前新型的FAPG基质还含有少量的聚乙二醇（增塑剂）；甘油或硬脂酸（增粘剂）；透皮吸收促进剂（二甲基亚砜，二甲基甲酰胺或月桂氮卓酮）。十八醇的含量在15%-45%，丙二醇在45%-85%，聚乙二醇在0%-15%。制品润滑，白晰，柔软，是无水的亲水性半固体，并带有珠光。FAPG

6、的基本处方：（四）凝胶基质主要指水溶性凝胶基质。天然树胶：西黄蓍胶、果胶、海藻酸、琼脂、黄原胶等。天然物质的衍生物：甲基纤维素羟甲基纤维素钠羟乙基纤维素合成的聚合物卡波姆等。（四）凝胶基质1.纤维素类：MC、CMC-Na、HPMC。2.海藻酸钠。3.皂土。4.卡波姆（Carbomer）：Ｐ型的卡波姆（940Ｐ）可供口服，其他规格如940、941、1300仅供外用。第三节油脂性基质的软膏剂（油膏剂）油脂性软膏的制法（一）研磨法（incorporationmethod）（二）熔合法（fusionmethod）（一）研磨法（incorporationme

7、thod）将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，用递加法（geometricmethod）加入其余基质，研匀即得。（一）研磨法（incorporationmethod）药物的粉碎在试验室内可用研磨或加液研磨法（levigatingmethod）研匀。此法适用于不耐热药物。常用工具是乳钵、杵棒、软膏板及软膏刀，大量制备用软膏机。（二）熔合法（fusionmethod）先将基质加温熔化，最好是先加入低熔点基质再按熔点低高加入其他组分。这样，已熔化的组分可作为溶剂起到溶解高组分的作用，研细的药物视性质不同，或如上法研磨，或可以直接或间接溶解后逐渐加入，随

8、加随搅拌，直至软膏冷却定形。第四节乳膏剂（Cream）一、乳膏剂的类型（一）W/O型乳膏剂（二）O/W型乳膏剂（一）W/O