科素亚药物临床分析与评价

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1、科索亚药物临床分析与评价【关键词】科素亚1品名和主要成份正式品名:氯沙坦钾丿1*,商品名:科素亚,英文名:Losar~tanPotassiumTableto木品的主要成分为氯沙坦钾。2性状木品为H色椭圆形薄膜衣片。除去膜后片芯显口色或类白色。3药理作用本品为血管紧张素II受体（ATI型）拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用（包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用）;木品町选择性作川于AT1受体，不影响其它激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，并不抑制降解缓激肽的血管紧张索转化酶（激肽酶II）,不影响血管紧张素

2、II级缓激肽的代谢过程。4吸收、分布、消除本品口服后吸收良好，经首过代谢后形成竣酸型的活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约达33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在服药后lh及3〜4h达到峰值，半衰期分别为2h和6〜9h。氯沙坦及其活性代谢物的血浆蛋白结合率299%;血浆淸除率分别为600ml/min和50ml/min,肾消除率分别为74ml/min和26ml/min。氯沙坦及其代谢物从尿液和粪便中排出。5适应症适用于原发性高血压的治疗。6用法与用量对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天1次50mg,治疗3〜6周可达到量大降

3、压效杲。在部分病人中，每天剂量需增加到lOOmg,才对产牛进一步的降压作用;对血管容量不足的病人（例如应用人量利尿剂治疗的病人），可考虑采川每天1次25mg的起始剂屋（见注意事项）；对老年人或肾损害的病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的病人应考虑使用较低剂量（见注意事项）；本品可与其他抗高血床药物一起使用。本品可与或不与食物同时服用。7不良反应本品耐受性良好，不良反应轻微且短暂，尚未发生应药物不良反应而需终止治疗的病例。应用本品时总的不良反应发生率与安尉剂类似。在对原发性髙血压的临床对照研究中，1%及以上用本

4、殆治疗的病人中，与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一•不良反应是头晕。另外，不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂为低，但也有个别报道。本品上市后已报告的其它不良反应包括：（1）过敏:血筲性水肿（包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀，及/或血、唇、咽和/或舌肿胀）在极少数用本品治疗的病人小有报道;其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制剂在内的一其他药物而发生过血管性水肿。（2）胃肠道反应:肝炎（少有报道）；腹泻;肝功能异常。（3）血液系统:贫血。（4）肌肉骨骼系统:肌痛。（5）神经/粘神系统:偏头痛

5、。（6）皮肤:尊麻疹;瘙痒。在临床对照试验屮，很少有应川木晶的病人在实验室参数方而岀现临床上有垂要意义的变化。1.5%的病人出现高钾血症（血清钾＞5.5mrnol/L）。丙氨酸转氨酶的升高较罕见。并在停药后恢复止常。8禁忌证对木品过敏者禁用。9注意事项9.1低血压及电解质/体液平衡失调血管容积不足的病人（例如应用大剂量利尿药治疗的病人），可发牛症状性低血压。在使用本品治疗前，应该纠止这些史，或使用较低的起始剂量（见用法与用量）。9.2肝功能损伤药代动力学资料表明,肝硕化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对川:功能损害病史的病人应考虑使用较

6、低剂量（见用法与用量）。9.3肾功能损伤由于抑制了肾素•血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能变化的报道;停止治疗后这些肾功能变化可以恢复。对于双侧肾动脉狭窄或只有单肾而其动脉狭窄的病人，影响肾索•血管紧张素系统的其他药物常可增加咲血尿素和血淸肌酊含量。使用本品时也有类似的情况;停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。9.4孕妇丿U药尽管没有怀孕妇女应用本品的经验，但使用氯沙坦钾进行的动物研究己证明有胎儿及新生儿损害和死亡，其机制被认为是通过药物介导而对肾素-血管紧张素系统的作用所致。人类胎儿从4个月开始肾脏的灌注，依赖

7、于肾素-血管紧张素系统的发育，因此，如果在怀孕4〜9月期间应用木品，胎儿的危险期将会增加，可引起正在发冇的胎儿损伤，甚至死亡。当发现怀孕时，应尽早停用本品。9.5哺乳期妇女用药尚不知道氯沙坦是否经人乳分泌。由于许多药物可经人乳分泌，而对婴儿产生不良作用，故应从对母体重要性的考虑来决疋是停止哺乳还是停用药物。9.6儿童用药在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。9.7老人川药在临床研究中，本品的有效性和安全性没有年龄差异。9.8用药过量关于人类川药过量的资料很少。川药过量最可能的表现将是低血压和心动过速;由于副交感神经（迷走神经）的兴奋，可

8、发生心跳过缓。如果发生症状性低血压，应该给予支持疗法。氯沙坦及其活性代谢物都不能通过血液透析而清除。9.9药物相互作用尚未发现具临床意义的药物相互作用。已研究的药物包括氢氯噬嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯