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1、416实用老年医学2010年10月第24卷第5期PractGeriatr,October2010,Vo.l24,No.5È讲座与综述抗高血压新药研究进展陈发秀胡坚[中图分类号]R9724[文献标识码]Adoi:10.3969/.jissn.10039198.2010.05.021心血管病、脑血管病和恶性肿瘤是制RAAS系统,具有抗交感作用而避免血推广。AT受体有AT1和AT2等亚型。目前对人类威胁最大、死亡率最高的三管扩张后反射性的心动过速,能改善心最近研制的新ARB
2、奥美沙坦酯(olmesar大疾病,而高血压是我国最常见的心血衰患者的血流动力学,对肾脏的保护作tanmedoxomil),与其他3个ARB(氯沙管疾病,也是心肌梗死、心力衰竭、脑卒用强于血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)坦、厄贝沙坦和缬沙坦)相比较,奥美沙中、终末期肾病和外周血管疾病的重要和Ang!1型受体(AT1)拮抗剂(ARB),坦酯能更好地降低高血压患者的舒张[1]病因与危险因素之一,严重影响着人们预期不良反应少等优点。压,其降低舒张压的效果相当于其他的生活质量和生命安全。随着高血压基早期开
3、发的肽类和拟肽类肾素抑制ARB与氢氯噻嗪联合使用的效果;与其础研究和治疗学等方面地不断深入,高剂,如依那克林、雷米克林等,由于合成他类型的抗高血压药物联用,也显示出血压治疗已有巨大进步,但高血压仍然的成本高而且其药动学特性不佳使开发较好的疗效;且奥美沙坦酯作用持续时是世界范围内的重大公共问题。目前临受到很大阻碍。目前,肾素抑制剂代表间长,1d只需用药1次,不良反应少,耐[1012]床用于治疗和控制高血压的药物种类较药物有阿利吉仑(aliskiren),具有亲水受性与安慰剂相近。多,虽然可以有效降低
4、血压,但也存在降性,利于口服,半衰期40h,只需1日1次13醛固酮受体拮抗剂醛固酮受体血压作用时间较短、价格昂贵、不良反应口服。研究显示,阿利吉仑单用具有24h广泛存在于肾脏、心脏、脑和血管组织。较多及血压控制不理想等缺点,严重影强效降压的效果,与其他类型的抗高血醛固酮系统过度激活可导致血管纤维响了治疗的依从性。因此治疗要在有效压药物联用,也显示出较好的疗效,且克化、左室肥厚、心力衰竭、高血压、内皮功控制血压水平的同时,预防和逆转患者服了肽类肾素抑制剂口服无效或生物利能紊乱、纤维蛋白溶解减弱和
5、心律失常的器官损伤,维护患者的生活质量,减轻用度低、消除快的缺点,具有独立于降压等。传统醛固酮受体拮抗剂(螺内酯)患者和社会的负担。本文综述了抗高血之外的肾脏保护作用,并可用于有多种为一非选择性的醛固酮受体阻滞剂,可[27]压新药的研究及应用进展,以期为抗高危险因素的高血压患者。但与其他以有效地抑制醛固酮的不利作用,诸如血压的临床应用及科研工作提供参考。形式的降压治疗相比,肾素抑制剂在长血管炎症和坏死、血管内皮功能损伤、纤期随访的疗效、长期安全性情况等方面维蛋白溶解降低、心脏和血管纤维化、高1抗
6、高血压新药的研究进展[5]的益处差距较大。血压、左心室肥厚、充血性心力衰竭和心11肾素抑制剂肾素是一种蛋白水12ARBACEI虽有理想的降压作用律失常等,但同时也伴有许多不良反应,和靶器官保护作用,但部分患者因频繁如男性乳腺发育、阳痿和女性月经紊乱解酶,是血压的重要调节因子,抑制血浆咳嗽和血管神经性水肿而终止治疗,因等,其主要原因是螺内酯可同时作用于肾素的活性对保护靶器官如心脏和肾脏非常重要。在肾素血管紧张素醛固酮此就有了ARB的问世。ARB通过阻断其他类如雄激素和孕酮受体,严重影响
7、[13]AT1介导的血管平滑肌收缩反应,使外了其临床应用。系统(RAAS)中,肾素催化血管紧张素原周阻力降低而实现降压,其是在受体水依普利酮作为第一个选择性醛固酮形成无生物活性的十肽中间产物血管紧平阻断所有Ang!的作用,所以能够比受体拮抗剂,可选择性作用于醛固酮受张素(Ang),血管紧张素原是它的唯一产物,因此,抑制肾素的活性可使ACEI抑制剂更为完全地抑制Ang!的不体,对雄性激素和孕酮受体的亲和力低,利效应。ARB对高血压患者的心脏、血能有效地降低收缩压和舒张压。其次,RAAS的限速过程受限,
8、导致体内Ang、管和肾脏有直接的保护作用,而且这种依普利酮还可逆转左室肥厚,显著减轻血管紧张素!(Ang!)及醛固酮含量下保护作用不依赖于药物的降压效应。这肾小球的超滤作用,减轻高血压患者的降,进而引起血管舒张,水钠排出量增些特点无疑增加了受体阻滞药作为降血蛋白尿,对合并糖尿病的高血压患者,这加,血压下降。肾素抑制剂作为一类新压药的临床应用价值,特别是对高危高种肾脏保护作用更为明显。另外,依普的降压药,其能有效地、高度选择性地抑[89]血压患者。利酮降压作用不依赖于
