第39章+四环素类与氯霉素

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1、四环素类与氯霉素四环素类四环素土霉素多西环素米诺环素半合成,抗菌活性强美他环素四环素类:药动学能与金属离子螯合口服吸收不完全:四环素与土霉素吸收有上限组织及体液分布广泛:骨、牙形成肝肠循环以原形经肾排泄四环素类:抗菌谱抗菌谱广快速抑菌剂包括G-和G+;对G+抑菌浓度低但少用立克次体、螺旋体、衣原体、支原体、放线菌也有抑制作用四环素类作用机制:与核糖体30S亚单位结合阻止氨基酰t-RNA到达阻止与mRNA核糖体复合物A位结合引起细菌胞质膜通透性的改变,胞内成分外漏DNA合成抑制四环素类耐药:药物内流减少或主动外排核糖体保护蛋白，四环素到达核糖体

2、减少四环素被酶灭活渐进型，交叉耐受四环素类:应用立克次体感染支原体感染(支原体肺炎)衣原体感染(非淋菌性尿道炎、沙眼等):多西环素四环素类:不良反应局部刺激,消化道反应二重感染(菌群交替):不敏感细菌大量繁殖包括:真菌、厌氧芽胞梭菌属感染骨、牙生长:在骨、牙中沉积其他:肝、肾损害、过敏反应常用药物多西环素：抗菌作用强强效、速效、长效首选用常见胃肠道刺激、皮疹及二重感染较少见。食管炎米诺环素：抗菌活性最强引起前庭功能障碍（眩晕、共济失调、恶心、呕吐）一般不推荐作首选药用氯霉素口服吸收组织体液中分布广,包括脑脊液肝代谢灭活经尿排出肝硬化病人，减量

3、氯霉素抗菌作用:广谱抗菌药，包括G-和G+;立克次体感染亦有效抑菌剂作用机制与50S亚基可逆性结合(对真核细胞也有较弱作用)耐药性特异性乙酰转移酶使药物灭活、药物通透性降低、核糖体不敏感性氯霉素:应用不作第一线药物仅用于治疗威胁生命的感染如细菌性(流感嗜血杆菌)脑膜炎或立克次体感染氯霉素:不良反应抑制骨髓造血功能:血细胞减少(剂量相关)不可逆的再生障碍性贫血(剂量无关)灰婴综合征:死亡率高,但恢复者常无后遗症其他:消化道反应、过敏反应肝药酶抑制剂量甲砜霉素抗菌谱与氯霉素基本相似血中游离药物较高与氯霉素有完全交叉耐药性适应证与氯霉素相同，主要用

4、于轻症感染副作用少见未见用药引起再生障碍性贫血的报道，