第45章四环素类及氯霉素类课件

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1、四环素及氯霉素类Chapter45TetracyclinesandChloramphenicols药理教研室尤婷婷第45章P409各类抗菌素林可、万古霉素β-内酰胺类氨基糖苷类四环素类及氯霉素类人工合成抗菌药大环内酯类Waksman发现链霉素Fleming发现青霉素BenjaminDuggar博士发现金霉素抗菌素历史1929年1943年1945年四环素类TetracyclinesTetracyclines结构：多环并四苯羧基酰胺分类天然：金霉素四环素土霉素四环素类半合成：多西环素米诺环素美他霉素金霉素(氯四环素):

2、副作用大目前只外用，用于治疗麦粒肿(偷针眼)、结膜炎、沙眼饲料添加剂(兽用四环素类药物）四环素类抗菌谱应用注意事项抗菌机制体内过程不良反应临床应用抗菌谱抗菌谱广，对G+菌、G-菌（霍乱弧菌、布鲁氏菌）、厌氧菌有效，对铜绿假单胞菌和变形杆菌无效对G+菌多西环素>美他环素>四环素抗菌谱抗菌机制与核蛋白体30s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成引起细菌细胞膜通透性增加四环素类共性核蛋白体循环(二)肽链延长转位酶四环素类抗

3、菌谱抗菌机制与核蛋白体30s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成引起细菌细胞膜通透性增加四环素类共性抗菌机制耐药性排出因子大量表达，促进药物排出细胞外核糖体保护蛋白表达，从而阻碍四环素与核糖体结合细菌产生灭活酶四环素类共性抗菌谱抗菌机制耐药性四环素类共性抗菌谱替加环素第一个被批准的新型静脉注射用甘氨酰四环素类抗生素美国惠氏公司开发，2005年粉针在美国上市抗菌谱抗菌机制耐药性体内过程四环素吸收不完全，易受食物等影响四环素类共性四环素类Tetracyclines共性抗菌谱抗菌机制耐药性体内过程四环素类共性四环素类可与多种金

4、属离子络合影响吸收四环素类Tetracyclines抗菌谱抗菌机制耐药性体内过程分布广泛，易透入胎儿循环及乳汁中，易沉积于骨和牙组织中四环素类共性吸收易受食物和药物影响四环素类Tetracyclines抗菌谱抗菌机制耐药性体内过程分布广泛，易沉积于骨和牙组织中四环素类共性吸收易受食物和药物影响部分在肝代谢，经肾排泄抗菌谱抗菌机制耐药性体内过程临床应用细菌性感染四环素类共性1、患者，男，40岁，牧民，近二个月乏力、发热出汗、游走性关节痛，热呈弛张型，发病以来，曾有3～5天的间歇，之后仍发生如前，用PG治疗三周无效，病

5、人有接触流产羊病史，未接种过任何疫苗，该病人宜选用：APG+红霉素B多西环素+链霉素C氯霉素+PGD庆大霉素+羧苄西林E阿米卡星+红霉素抗菌谱抗菌机制体内过程临床应用立克次体感染四环素类共性耐药性细菌性感染恙虫病恙虫-克次体-叮咬-人焦痂/溃疡血外裴氏反应阳性患者，男，50岁，持续高热、剧烈头痛入院，入院后用青霉素G、链霉素治疗三天，无明显效果。发病第5天于胸、肩、背等处发现直径2~4mm的圆形鲜红色丘疹，但面部无疹，出疹后病人谵妄、昏迷，其内衣有蚤、虮，外斐氏试验于发病后10天效价为1：400，该病人宜选用：A红

6、霉素B多西环素C林可霉素D庆大霉素E磺胺嘧啶抗菌谱抗菌机制体内过程临床应用立克次体感染四环素类共性耐药性细菌性感染支原体感染衣原体感染非典型肺炎(非典)抗菌谱抗菌机制体内过程临床应用立克次体感染四环素类共性耐药性细菌性感染支原体感染衣原体体感染螺旋体感染抗菌机制耐药性体内过程临床应用不良反应胃肠道反应二重感染影响牙齿和骨骼的发育肝毒性前庭反应肾毒性光毒性脑假瘤过敏反应四环素类共性抗菌谱抗菌谱抗菌机制耐药性体内过程临床应用不良反应应用注意事项宜空腹服药，不宜与抗酸药等药同时服用，必须合用时，至少间隔3小时妊娠期、哺乳

7、期、8岁以下小儿禁用肝肾功能不全者不宜用注意药物相互作用四环素类共性多西环素(强力霉素)抗菌力较四环素强口服吸收完全，不受食物影响以无活性的代谢产物随粪便排出对肠道菌群无影响肾功能不全亦可用米诺环素抗菌活性最强口服吸收完全，不受食物影响体内分布广泛，易透过血脑屏障肝肾功能损害时可使用四环素类及氯霉素类广谱抗生素：G+菌、G-菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体二重感染、骨髓抑制等严重不良反应，限制了应用仍然有重要应用价值氯霉素类Chloramphenicols氯霉素的结构式．从委内瑞拉链丝菌培养液提取．是目前唯一可

8、人工合成的天然抗生素抗菌谱广谱抗菌药，对G+菌、G-菌（流感杆菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、厌氧菌）、支原体、衣原体、放线菌、立克次体有效，对铜绿假单胞菌、原虫无效对G-菌>G+菌，对G+菌