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时间:2017-12-13
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1、四环素及氯霉素类Chapter45TetracyclinesandChloramphenicols第44章P478四环素类TetracyclinesTetracyclines结构:多环并四苯羧基酰胺分类天然:金霉素四环素土霉素四环素类半合成:多西环素米诺环素美他霉素抗菌谱抗菌谱广,对G+菌、G-菌(霍乱弧菌、布鲁氏菌)、厌氧菌有效,对铜绿假单胞菌和变形杆菌无效对G+菌多西环素>美他环素>四环素抗菌谱抗菌机制与核蛋白体30s
2、亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成引起细菌细胞膜通透性增加四环素类共性抗菌机制耐药性排出因子大量表达,促进药物排出细胞外核糖体保护蛋白表达,从而阻碍四环素与核糖体结合细菌产生灭活酶四环素类共性抗菌谱抗菌机制耐药性四环素类共性抗菌谱抗菌谱抗菌机制耐药性体内过程四环素吸收不完全,易受食物等影响四环素类共性抗菌谱抗菌机制耐药性体内过程四环素类共性四环素类可与多种金属离子络合影响吸收抗菌谱抗菌机制耐药性体内过程分布广泛,易透入胎儿循环及乳汁中,易沉积于骨和牙组织中四环素类共性吸收易受食物和药物、金属离子影响抗菌谱抗菌机制耐药性体内过程分布
3、广泛,易沉积于骨和牙组织中四环素类共性吸收易受食物和药物影响部分在肝代谢,经肾排泄抗菌谱抗菌机制耐药性体内过程临床应用细菌性感染四环素类共性抗菌谱抗菌机制体内过程临床应用立克次体感染四环素类共性耐药性细菌性感染恙虫病恙虫-立克次体-叮咬-人焦痂/溃疡血外裴氏反应阳性抗菌谱抗菌机制体内过程临床应用立克次体感染四环素类共性耐药性细菌性感染支原体感染衣原体感染抗菌谱抗菌机制体内过程临床应用立克次体感染四环素类共性耐药性细菌性感染支原体感染衣原体感染螺旋体感染抗菌机制耐药性体内过程临床应用不良反应胃肠道反应二重感染影响牙齿和骨骼的发育
4、肝毒性前庭反应肾毒性光毒性脑假瘤过敏反应四环素类共性抗菌谱四环素牙抗菌谱抗菌机制耐药性体内过程临床应用不良反应应用注意事项宜空腹服药,不宜与抗酸药等药同时服用,必须合用时,至少间隔3小时妊娠期、哺乳期、8岁以下小儿禁用肝肾功能不全者不宜用注意药物相互作用四环素类共性多西环素(强力霉素)抗菌力较四环素强口服吸收完全,不受食物影响以无活性的代谢产物随粪便排出对肠道菌群无影响肾功能不全亦可用米诺环素抗菌活性最强口服吸收完全,不受食物影响体内分布广泛,易透过血脑屏障肝肾功能损害时可使用四环素类及氯霉素类广谱抗生素:G+菌、G-菌、立克
5、次体、衣原体、支原体、螺旋体二重感染、骨髓抑制等严重不良反应,限制了应用仍然有重要应用价值氯霉素类Chloramphenicols氯霉素的结构式.从委内瑞拉链丝菌培养液提取.是目前唯一可人工合成的天然抗生素抗菌谱广谱抗菌药,对G+菌、G-菌(流感杆菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、厌氧菌)、支原体、衣原体、放线菌、立克次体有效,对铜绿假单胞菌、原虫无效对G-菌>G+菌,对G+菌6、液中浓度高,易透入胎儿循环及乳汁中,对眼组织通透性好90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合肝药酶抑制药氯霉素类抗菌谱临床应用伤寒杆菌及其他沙门菌属感染细菌性脑膜炎和脑脓肿氯霉素类抗菌机制体内过程抗菌谱临床应用伤寒杆菌及其他沙门菌属感染细菌性眼部感染细菌性脑膜炎和脑脓肿氯霉素类抗菌机制体内过程抗菌谱临床应用伤寒杆菌及其他沙门菌属感染其他:立克次体感染等细菌性眼部感染细菌性脑膜炎和脑脓肿厌氧菌感染氯霉素类抗菌机制体内过程抗菌谱不良反应(与剂量和疗程有关)(与剂量和疗程无关)可逆性骨髓抑制再生障碍性贫血氯霉素类临床应用抗菌机制体内过程抗菌谱不7、良反应氯霉素类临床应用抗菌机制体内过程抗菌谱灰婴综合征其他:溶贫、中毒性精神病、二重感染等(与剂量和疗程有关)(与剂量和疗程无关)可逆性骨髓抑制再生障碍性贫血应用注意事项严格掌握适应症疗程前、中、后应进行血象监护妊娠期、哺乳期、早产儿、新生儿慎用肝肾功能不全、G-6-PD缺陷者慎用注意药物相互作用临床应用抗菌机制体内过程抗菌谱不良反应氯霉素类ThankYou!
6、液中浓度高,易透入胎儿循环及乳汁中,对眼组织通透性好90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合肝药酶抑制药氯霉素类抗菌谱临床应用伤寒杆菌及其他沙门菌属感染细菌性脑膜炎和脑脓肿氯霉素类抗菌机制体内过程抗菌谱临床应用伤寒杆菌及其他沙门菌属感染细菌性眼部感染细菌性脑膜炎和脑脓肿氯霉素类抗菌机制体内过程抗菌谱临床应用伤寒杆菌及其他沙门菌属感染其他:立克次体感染等细菌性眼部感染细菌性脑膜炎和脑脓肿厌氧菌感染氯霉素类抗菌机制体内过程抗菌谱不良反应(与剂量和疗程有关)(与剂量和疗程无关)可逆性骨髓抑制再生障碍性贫血氯霉素类临床应用抗菌机制体内过程抗菌谱不
7、良反应氯霉素类临床应用抗菌机制体内过程抗菌谱灰婴综合征其他:溶贫、中毒性精神病、二重感染等(与剂量和疗程有关)(与剂量和疗程无关)可逆性骨髓抑制再生障碍性贫血应用注意事项严格掌握适应症疗程前、中、后应进行血象监护妊娠期、哺乳期、早产儿、新生儿慎用肝肾功能不全、G-6-PD缺陷者慎用注意药物相互作用临床应用抗菌机制体内过程抗菌谱不良反应氯霉素类ThankYou!
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