心律失常讲课

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1、抗心律失常药物的使用心律失常是由于窦房结激动异常或激动产生于窦房结以外，激动的传导缓慢、阻滞或经异常通道传导，即心脏活动的起源和（或）传导障碍导致心脏搏动的频率和（或）节律异常。（1）Ⅰ类——钠通道阻滞药1）ⅠA类适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁等药。2）ⅠB类轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因等药。3）ⅠC类明显阻滞钠通道，属此类的有普罗帕酮等药。（2）Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药，代表性药物为普萘洛尔、美托洛尔等。（3）Ⅲ类——选择地延长复极过程的药属此类的有胺碘酮。（4）Ⅳ类——钙拮抗药它们阻滞钙通道而抑制Ca内流，代表性药有维拉帕米。抗心律失

2、常药物作用机制Ⅰ类药物：阻滞快钠通道，降低0相上升速率(Ｖmax)，减慢心肌传导，有效地终止钠通道依赖的折返。Ⅰ类药物根据药物与通道作用动力学和阻滞强度的不同又可分为Ⅰa、Ⅰb和Ⅰc类。Ⅰ类药物与开放和失活状态的通道亲和力大，因此呈使用依赖。对病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感，应用要谨慎，尤其Ⅰc类药物，易诱发致命性心律失常[室颤、室速]。Ⅱ类药物：阻滞β肾上腺素能受体，降低交感神经效应，减轻由β受体介导的心律失常。此类药能减慢窦律，抑制自律性，也能减慢房室结的传导。对病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有

3、所缩短，能降低缺血心肌的复极离散度，并能提高致颤阈值，由此降低冠心病的猝死率。Ⅲ类药物：基本为钾通道阻滞剂，延长心肌细胞动作电位时程，延长复极时间，延长有效不应期，有效地终止各种微折返，因此能有效地防颤、抗颤。此类药物以阻滞ⅠK为主，偶可增加ⅠNa-S，也可使动作电位时间延长。ⅠKr是心动过缓时的主要复极电流，故此类药物在心率减慢时作用最大，表现为逆使用依赖(Reverseusedependence)，易诱发尖端扭转型室速(扭转型室速)。Ⅳ类药物：为钙通道阻滞剂，主要阻滞心肌细胞ⅠCa-L。ⅠCa-L介导的兴奋收缩偶联，减慢窦房结和房室结的传导，对早后除极和晚后

4、除极电位及ⅠCa-L参与的心律失常有治疗作用。常用的有维拉帕米和地尔硫卓，它们延长房室结有效不应期，有效地终止房室结折返性心动过速，减慢房颤的心室率，也能终止维拉帕米敏感的室速。由于负性肌力作用较强，因此在心功能不全时不宜选用。奎尼丁主要用于房颤与心房扑动(房扑)的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。因其不良反应，且有报道本药在维持窦律时死亡率增加，近年已少用。Ⅰ类0相利多卡因的药代动力学利多卡因是静脉应用的短效Ib类药物，用于室性心律失常的急性治疗。因口服迅速经肝首过代谢，故利多卡因需静脉应用才能达到有效的血药浓度。半衰期为8min，清除半衰期1.

5、5-2h,最终在肝脏代谢。因此，开始静脉用药时如不给负荷量,将需20-60min才能达到治疗浓度。利多卡因用法：负荷量：1.0mg/kg(50-200mg),3-5min静推，5-10min重复维持量：1-2mg/min1h内最大剂量不超过200-300mg（4.5mg/kg）连续应用24-48h后半衰期延长，减低维持量>70岁或肝功障碍：负荷量同上，维持量减半利多卡因的临床应用利多卡因是快速抑制室早所选用的一种药物。不应常规应用利多卡因预防心肌梗死后室速或室颤发作。对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅用于室性心律失常。毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、

6、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应。普罗帕酮可被完全吸收，经CYP2D6酶系统代谢，其代谢能力是由遗传决定的。10％的患者代谢缓慢，半衰期较长。尽管其原形半衰期仅6小时，但因其活性代谢产物5－羟普罗帕酮半衰期较长，达到稳态血药浓度需72小时。应用较高剂量时，随血清浓度升高，与血浆蛋白结合减少，体内游离药物浓度呈非线性升高。普罗帕酮一、药代动力学静脉推荐起始剂量：1－2mg／kg，以10mg/min静推单次通常70mg、最大剂量不超过140mg口服剂量：150mgTid或Q8h3-4d后无效剂量可到200mg，最大200mgQ6hQRS波增宽者慎用，

7、最大剂量150mgtid普罗帕酮三、用法普罗帕酮控制室早、成对室早、非持续性室速的有效率为48－65％。室上速和阵发房颤病人的有效率超过50％。治疗无器质性心脏病的房颤患者的主要一线药物。口服600mg转复房颤。对旁道有抑制作用与地高辛合用：地高辛浓度升高40-60％与华法令合用：升高华法令血药浓度，延长INR。四、临床疗效β受体阻滞剂：用于控制房颤和房扑的心室率，也可减少房性和室性期前收缩，减少室速的复发。口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/ｄ，普萘洛尔10mg、3次/ｄ，根据治疗反应和心率增减剂量。口服胺碘酮的药代动力学参数项目参数口服生物利用率低30%～

8、60%药峰时间（Tmax