伊立替康的临床应用

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1、伊立替康的临床应用【摘要】目的总结伊立替康在临床上的用途及作用机制，为临床提供参考。方法查阅文献资料进行整理和归纳。结果该药广泛应用于大肠癌，在胃癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌的治疗中有良好的疗效。结论伊立替康副作用少，疗效确切，耐受性好，值得临床进一步推广和使用。【关键词】伊立替康；临床应用；作用机制伊立替康(CPT-11)是近年来治疗多种恶性肿瘤的新型化疗药物，从国内外的研究资料显示，伊立替康无论是单药或联合化疗，都取得了较好的治疗效果。本文章対伊立替康的作用机制、用法及安全性进行探讨。1作用机制伊立替康是一种喜树碱半合成衍生物，是S期周期特界性药物。在体

2、内组织中被竣酸酯酶代谢为SN-38，伊立替康及SN-38通过抑制人体细胞DNA复制所必须的拓扑异构酶I,诱导DNA单链损伤，阻断DNA复制而产生细胞毒性。临床前实验研究表明，伊立替康的抗肿瘤作用主要是通过其活性代谢产物SN-38发挥细胞毒作用。2临床应用伊立替康主要用于晚期转移性大肠癌的治疗，也可用于其他肿瘤，如：非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌和卵巢癌等。2项独立的随机III期临床实验(V30KV302)显示：在基于5-FU治疗出现疾病进展后，应用OPT-11单约进行二线治疗时，患者的生存期较单一的5-FU/LV静脉推注和最佳支持治疗显著改善。冃前大量临床研究显示含

3、CPT-11的联合化疗一线治疗晚期/转移性大肠癌，MST14.8-21.5个月，延长了生存。近年来CPT-11联合靶向治疗西妥昔单抗和贝伐单抗治疗晚期大肠癌取得了可喜的疗效。笫29届ESMO会议上报告了CPT-11联合西妥昔单抗和西妥昔单抗单夯治疗CPT-11耐药的晚期大肠癌，PR分别为19.2%和10.5%0韩娜［1］等报道，用伊立替康联合顺钳治疗晚期非小细胞肺癌5例，其中PR4例(26.7%),1年生产率达46.7%,与欧美国家报告的用相同方案治疗的临床疗效相似［2］o沈健等报道应用伊立替康联合卡培他滨二线治疗晚期胰腺癌12例,其中CR.PRO例，SD9例(56.3

4、%),PD7例(43.8%),疾病控制率56.3%0表明部分患者经治疗后生活质量提高。张毅［3］等报道伊立替康联合奈达钳治疗宫颈癌90例，其中对照组直接给予根治性放疗及根治性手术。实验组在放疗及手术之前采用新辅助化疗，应用伊立替康联合奈达钳，结果实验组的近期总疗效显著高于对照组。3用药剂量和方法在大肠癌治疗中，单药推荐剂量为300-350mg/m2,静脉滴注30〜90min,每3周1次，持续使用直至病情进展或出现不可耐受的副作用。与5-FU/CF联合用药时，CPT-11180mg/m2,静脉滴注90min,每2周重复，6周为一疗程。在非小细胞肺癌中，与DDP联合用药时，

5、DDP80mg/m2,笫1天，CPT-1160mg/m2,笫1、8、15天，每28天重复。4不良反应及安全性伊立替康的不良反应有如下几方面：①胆碱能综合征，表现为早发性腹泻及其他征象。如痉挛性腹痛，多汗，瞳孔缩小，流泪等。严重者可给Y阿托品0.25mg皮下注射可缓解。②迟发性腹泻,多在用药21h后出现，发生率可达90%o大剂量易蒙停治疗有效，不预防用药。③骨髓抑制，78.7%患者可出现中枢粒细胞减少，最低值中位时间为8d,贫血发生率为58.7%。血小板减少发生率为1%〜4%。④胃肠道反应，主要为恶心、呕吐、畏食等。⑤肝功损害，可出现转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高。⑥

6、骨骼肌肉系统，全身性虚弱和乏力。⑦英它，脱发、皮肤毒性、眩晕、失眠、肌酹升高等。总之，通过伊立替康近儿年在临床上应用，作者发现该药最常应用于大肠癌及非小细胞肺癌，且取得了不错的疗效，不良反应可耐受。所以应大力推广伊立替康有恶性肿瘤中的应用，为广大患者提供更多治疗机会。参考文献[1]韩娜，刘宗文，王健，等.伊立替康联合顺釦治疗晚期非小细胞肺癌的临床观察.南方医科大学学报，2010,30(2)：349-350・⑵OheY,OhashiY,KubolaK,elq1・RandomizedphaseIIIstudyofcisplatinplusgemcitabineandcisp

7、latinplusvinorelbineforadvancednon-small-celllungcancer：Four-ArmCooperativestudyinJapan・AnnOnasl,2007,18(2)：317-323.[3]张毅，高霞，周云萍，等.伊立替康联合奈达钳治疗宫颈癌治疗的临床研究.海南医学院学报,2013,19(2)：232-233.