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《苯并咪唑及其衍生物合成与应用研究进展_李焱》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、2008年第28卷有机化学Vol.28,2008第2期,210～217ChineseJournalofOrganicChemistryNo.2,210～217·综述与进展·苯并咪唑及其衍生物合成与应用研究进展a,ba,a李焱马会强王玉炉*a(河南师范大学化学与环境科学学院新乡453007)b(焦作师范高等专科学校焦作454000)摘要苯并咪唑及其衍生物具有良好的生物活性,而且是一种重要的药物中间体.由于它们具有良好的生物活性和反应活性,一直都是研究的热点.从该类化合物的合成与应用两个方面综述了近年来该领域的重要研究成果.关键词苯并咪唑;合成;应用;离子
2、液体;催化剂ProgressintheSynthesisandApplicationofBenzimidazolesandTheirDerivativesa,ba,aLI,YanMA,Hui-QiangWANG,Yu-Lu*a(CollegeofChemicalandEnvironmentalScience,HenanNormalUniversity,Xinxiang453000)b(JiaozuoTeacherCollege,Jiaozuo454000)AbstractBenzimidazolesandtheirderivativesareveryu
3、sefulintermediatesforthedevelopmentofmoleculesonpharmaceuticalorbiologicalinterest.Becauseoftheirgoodbiologicalactivitiesandreactiveactivities,theresearchofbenzimidazoleshasbeenahotspot.Therecentadvancesinthesynthesisandap-plicationofbenzimidazolesandtheirderivativesarereviewedi
4、nthispaper.Keywordsbenzimidazole;synthesis;application;ionicliquid;catalyst苯并咪唑类化合物是一种含有两个氮原子的苯并物的合成研究吸引了众多研究者的注意.近年来,为适杂环化合物,苯并咪唑衍生物及其金属配合物具有良好应“绿色化学”的要求,研究人员不断努力开发更加高的生物活性,可作为药物中间体,制备人、畜的驱虫药效且环境友好的合成新方法.现就2-取代苯并咪唑合成物.含咪唑环的苯并咪唑及其衍生物在抗癌、抗真菌、研究的新成果作简要综述.镇痛消炎、抗风湿、驱虫等方面有很重要的药用价值.由1
5、.1邻苯二胺与羧酸的反应于其具有特殊的结构、生理活性和反应活性等,应用十通过邻苯二胺与羧酸及其衍生物的反应合成苯并分广泛.因此,几十年来苯并咪唑及其衍生物的合成及咪唑及其衍生物是一个相当传统的合成路径.传统的方应用研究从未间断,至今仍十分活跃.现从该类化合物法往往需要较为苛刻的条件——强酸性条件、较高的温的合成与应用两个方面综述近年来该领域的重要研究度、很长的时间等.近年来,国内外研究人员不断探索成果.研究,以期找到能在更温和的实验条件下有效进行此类反应的新方法.1苯并咪唑衍生物的合成Vanelle等[1]发现微波辐射可以有效地促进α-羟基羧酸与邻苯二
6、胺的反应合成羟甲基苯并咪唑,其反应效由于苯并咪唑衍生物的优良特性和广泛应用,此类率较传统加热方法有明显提高(Eqs.1,2).只是该方法化合物合成方法的研究,特别是1位和2位取代的衍生仍需要强酸(盐酸)的存在.*E-mail:wyl@henannu.edu.cnReceivedJuly7,2006;revisedMay30,2007;acceptedJune22,2007.No.2李焱等：苯并咪唑及其衍生物合成与应用研究进展211[4]陈淑华等研究表明,微波辐射功率不同会直接影响产物的类型,并对比了以硅胶、氧化铝、人工沸石等为载体时的反应情况,得出结论
7、：以邻苯二胺和芳香酸为原料,人工沸石为载体,加入催化量的DMF作能量传递介质,微波辐射2～6min可高产率地得到目标物2-取代苯并咪唑,改变微波功率则得到另一类化合物(Scheme1).Scheme1[5]Dubey等用邻苯二胺与α,β-不饱和酸反应合成2-[2]乙烯基苯并咪唑(Eq.5).Lu等报道了用微波辐射促进邻苯二胺与酸的反应(Eq.3),并指出多聚磷酸(PPA)存在下多种芳香的和脂肪的酸都可以得到较好的产率,当取代基为H或CH3时即使没有PPA的存在也可以得到相应的2-取代苯并咪唑.[3]Liu等也研究了微波促进下邻二胺与羧酸的反应1.2邻苯
8、二胺与羧酸衍生物的反应(Eq.4).该研究组不但研究了不同羧酸对反应的影响,[6]Sriniv
