第4章 影响药效的因素

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1、第四章影响药效的因素(factorsinfluencingdrugeffect)第一节药物(drug)方面的因素第二节机体(body)方面的因素1第一节药物因素一、剂型(doseform)剂型不同,药物吸收速度也不同。一般情况:注射剂>口服剂>贴剂同为口服药:水溶液>散剂>片剂2二、剂量(dosage)剂量不同,药物作用强度也不同,有时可用于不同用途。催眠药:小剂量——镇静;增加剂量——催眠;剂量再加大——抗惊厥3三、给药途径给药途径不同,显效时间也不同。静脉注射>吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>皮肤给药有时给药途

2、径不同,作用也不同。硫酸镁:内服——导泻注射——止痉、镇静,降压等4四、给药的时间饭前——吸收快饭后——吸收平稳有刺激性药物应饭后服,以减少刺激性。5五、反复用药1、耐受性(tolerance)在连续用药过程中,有的药物的药效会逐渐减弱,需加大剂量才能显效,称耐受性。2、耐药性(drugresistance)又叫抗药性,在化学治疗中,病原体(即细菌或病毒)或肿瘤细胞对药物的敏感性降低,主要是由于病原体出现基因变异而产生。63、药物依赖性(1)、躯体依赖性由于反复用药造成的身体适应状态,一旦中断用药,可出现强烈的戒断

3、综合症,表现为出汗、哈欠、腹泻、背部和肢体疼痛、肌肉抽动等。(2)、精神依赖性指用药后产生愉快满足的感觉,造成用药者在精神上渴望周期性或连续用药,以获得舒适感。7六、药物相互作用(interactionbetweendrugs)联合用药时,药物之间产生相互作用:药动学方面(影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄)药效学方面(产生协同作用、拮抗作用)8(一)药动学方面1、影响药物吸收改变胃肠道pH形成络合物影响胃排空2、影响药物分布两药竞争与血浆蛋白结合93、影响药物代谢加速药物代谢:苯巴比妥、利福平,烟、酒等减慢药

4、物代谢:西咪替丁、氯霉素、异烟肼等104、影响药物排泄两种弱酸(或碱)性药物合用,在排泄时会发生竞争性抑制影响尿液pH的药物可改变另一药物的解离度而影响其排泄(口服NaHCO3可解救苯巴比妥中毒)111、协同作用药物合用时药效增加,一般统称为协同作用。(1)相加作用两药合用时的效应是两药分别作用的代数和,称相加作用。例:三磺合剂(二)药效学方面12(2)增强作用两药合用时的效应大于它们个别效应的代数和,称增强作用。例:普鲁卡因注射剂中加入少量肾上腺素(3)增敏作用一药可以使组织或受体对另一药的敏感性增强,称增敏作用

5、。例:利尿药与强心苷132、拮抗作用两药合用时的效应小于它们分别作用的总和。(1)药理性拮抗当一药物与特异性受体结合,阻止激动剂与该受体结合,称药理性拮抗。(纳络酮与吗啡)(2)生理性拮抗两个激动剂分别作用于生理作用相反的二个特异性受体,称生理性拮抗。(组胺激动H1受体,肾上腺素激动β2受体)14(3)生化性拮抗如苯巴比妥能诱导肝药酶,能使保泰松、苯妥英钠的代谢加速,使后者的效应降低,称生化性拮抗。(4)化学性拮抗如重金属中毒时可用二巯基丙醇解救,两者可结合成络合物,此称为化学性拮抗。15年龄(age)性别(gen

6、der)病理情况(pathologicalcondition)肝功能不全肾功能不全心功能不全胃肠道疾病心理因素(psychologicalfactor)个体差异(individualvariation)第二节机体因素16

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