资源描述:
《延迟整流钾电流及其阻滞剂的研究进展》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、上海第二医科大学学报·966·AcademicJournalofShanghaiSecondMedicalUniversityVol.25No.9Sep.2005【文章编号】0258-5898(2005)09-0966-03·综述·延迟整流钾电流及其阻滞剂的研究进展杜雅萍综述,刘远谋审校(上海第二医科大学基础医学院生理学教研室,上海200025)【摘要】延迟整流钾电流(Ik)主要参与心肌细胞动作电位的复极过程,与心肌细胞动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)的长短关系密切。其主要包含两种成分:快激活成分(Ikr)和慢激活成分(Iks
2、)。它们的分子特点是心肌电生理特性的基础,组织分布特点是APD和ERP离散的基础。而其阻滞剂即Ⅲ类抗心律失常药物是目前临床应用的热点。【关键词】延迟整流钾电流;动作电位;心肌电生理;钾通道阻滞剂【中图分类号】R331.38【文献标识码】AProgressintheStudyofDelayedRectifierPotassuimCurrentanditsBlockersDUYa2pingreviewer,LIUYuan2moureviser(DepartmentofPhysiology,CollegeofBasicMedicine,Shan
3、ghaiSecondMedicalUniversity,Shanghai200025,China)Abstract:Delayedrectifierpotassuimcurrentplaysadominantroleintherepolarizationofcardiacactionpoten2cial,andhascloserelationtothecardiacactionpotencialperiodandeffectiverefractoryperiod.Delayedrectifierpo2tassuimcurrentinclu
4、destwocomponantsbasically:therapidlyactivatedcomponentandtheslowlyactivatedcompo2nent.Themolecularbiologyofdelayedrectifierpotassuimcurrentcontributetocardiacelectrophysiologicalproper2ties,anditsregionaldifferenceinfluencestheactionpotentialdispersion.Theblockersofdelaye
5、drectifierpotassuimcurrent(Ⅲantiarrythmiasagents)havebeenthefocusoftheclinicalstudyrecently.Keywords:delayedrectifierpotassuimcurrent;actionpotencial;cardiacelectrophysiology;potassuimcurrentblocker心肌细胞动作电位是由各种离子通过细胞膜上的离子通道构成的离子流所形成的,其中钾离子运IKr和IKs的结构与功能转的作用倍受重视,尤其是延迟整流钾电流
6、(delayedrectifierpotassuimcurrent,IK)在心肌细胞动作电位复IK是许多动物心肌细胞动作电位复极化的主要离极过程中起着重要作用。心肌细胞上的IK包括超快子电流,在膜除极化到-40mV时开始激活,在相当激活的延迟整流钾电流(ultrarapidlyactivateddelayed于动作电位平台期水平约+20mV,IK的激活程度达到rectifierpotassuimcurrent,IKur)、快激活的延迟整流钾最大水平。之后随着除极的延长,IK逐渐减小,呈内向电流(rapidlyactivateddelaye
7、drectifierpotassuimcur2整流现象。IK与心肌细胞动作电位时程(APD)、有效rent,IKr)、慢激活的延迟整流钾电流(slowlyactivated不应期(ERP)的长短关系密切。在快反应心肌细胞delayedrectifierpotassuimcurrent,IKs),其中以IKr和中,IK和内向钙电流的相互平衡是形成2期平台的主IKs最为重要。钾通道阻滞剂即Ⅲ类抗心律失常药由于要因素,在慢反应心肌细胞4期IK呈进行性衰减,是诱其抗心律失常作用强、使用范围广、不良作用小,近年发心肌细胞4期自动去极化的重要因素[1
8、]。来对其研究和应用日益增多。本文就IKr和IKs的分子IKr激活速度较快,主要调节动作电位平台期及结构和其在心脏中的分布对心肌电生理特性的影响以3相复极过程。3相复极时IKr幅度增加,-30