静脉麻醉药及药理特点

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1、静脉麻醉药及药理特点全身麻醉药（Generalanesthetics）可逆地抑制神经传导和/或引起意识消失，消除或减轻手术等伤害刺激引起的情感和反应的药物。吸入麻醉药inhalationalanesthetics静脉麻醉药intravenonsanesthetics常用药物烷基酚衍生物：异丙酚苯二氮卓类：咪唑安定咪唑类：依托咪酯苯环己哌啶类：氯胺酮羟丁酸盐类：羟丁酸钠巴比妥类：硫贲妥钠美索比妥硫戊比妥优点：起效迅速，不刺激呼吸道，诱导无痛苦；使用方便，不需特殊设备；无污染空气，无燃爆危险。缺点：作用不完善；消除需机体代谢；没有吸入麻醉药的“安全防线”。理想的静脉麻醉药：理

2、化性质：1、易溶于水，溶液稳定，可长期保存2、对血管组织无刺激，不产生血栓、静脉炎、组织损伤、动脉栓塞等。麻醉性能：1、迅速发挥作用，体内无蓄积，苏醒期短，可重复使用或静脉滴注。2、具有镇痛功效，可单独用于大中型手术3、对身体各系统无明显影响，毒副作用小并发症少。镇痛催眠记忆缺失苏醒幻觉硫贲妥钠抗好无无咪唑安定无好好无异丙酚无好好无乙托咪酯无好无无氯胺酮好无好有静脉麻醉药的药理学特征药物心血管呼吸系统CNS其他恶性高热卟啉病异丙酚↓↓↓MAP支气管扩张↓CBF止吐安全安全血管扩张↓ICP,↓CPP苏醒快注射痛氯胺酮↑MPA和HR轻微抑制↑CMRO2较好止痛安全安全心肌抑制支

3、气管扩张↑ICP,↓CPP噩梦乙托咪酯↓MAP轻微的通气↓CBF,↓ICP抑制甾类物质安全安全↑HR抑制↓CMRO2PONV,注射痛血管扩张←→CPP硫喷妥钠↓↓MAP,通气抑制轻↓CBF,↓ICP慢诱导安全不安全↑HR↑CMRO2术前用药血管扩张←→CPP协同诱导静脉麻醉药的药代动力学参数蛋白结合率中央室容积分布容积清除率清除半衰期%L/kgL/kgmL/kg·minh硫贲妥钠830.52.53.411.6异丙酚980.1-0.42-1220-280.5-1.5乙托咪酯650.152.5-4.5182-5咪唑安定960.171.16-102-3氯胺酮120-1.41.4-

4、6.014.201-2异丙酚Propofol丙泊酚，双异丙酚，得普利麻理化特征不溶于水，pH6-8.51％丙泊酚，10%豆油，1.2%纯化卵磷酯，2.25%甘油溶媒的水溶性乳剂异丙酚靶控输注的药代动力学参数参数值中央室容积(V1)228ml/kg消除速率常数(K10)0.119/min房室间分布速率常数K120.114/minK210.044/minK130.0419/minK310.0033/min药理作用中枢神经系统：脑血管收缩，脑血流↓，脑氧耗量↓；脑血流自动调节能力完整，对CO2反应正常；有不自主肢体运动和抽搐呼吸系统直接扩张支气管平滑肌呼吸抑制：潮气量↓呼吸暂停(

5、30-60s)心血管系统：血压下降，心率减慢抑制心肌收缩力一过性Ⅱ度Ⅰ型房室传导阻滞血管平滑肌扩张止吐作用通过拮抗多巴胺D2受体实现治疗预防麻醉药物的恶心呕吐治疗化疗后的恶心呕吐有术后高发恶心呕吐的病人诱导用药对心血管影响因素血药浓度给药剂量和速度与其他药物关系患者一般情况（年龄、性别、体质）诱导至插管时间合并心血管疾患失血性休克减少用药80-90%，液体复苏后减少40-50%临床应用麻醉诱导1.5-2.0mg/kg持续静滴维持麻醉100-300μg/kg/min靶控输注复合麻醉75-200μg/kg/minICU镇静25-75μg/kg/min短小手术麻醉内窥镜检查不

6、良反应注射部位疼痛：28%-90%少见副作用：惊厥样反应代谢性酸中毒急性胰腺炎感染FDA及厂商要求：抽取药物必须严格无菌操作药液应在手术间内抽取并尽快使用安瓿开封后药液在6小时内应用，过时弃之咪达唑仑midazolam咪唑安定，多美康，力月西理化性质临床唯一的水溶性苯二氮草类药物pH3.3，使用时不能与碱性药物混合作用机理通过GABA苯二氮草类受体结合，促进GABA对神经原传导的抑制作用体内过程吸收迅速，作用短暂肌注吸收完全静注与静滴药代相似，无蓄积现象经肝脏微粒体代谢，代谢产物无活性消除半衰期2.4±0.8小时对BZ受体结合为安定的两倍，强度为1.5-2倍药理作用中枢神经

7、系统：催眠，抗焦虑，顺行性遗忘脑血流↓，脑耗氧↓，颅内压↓提高惊厥阈呼吸系统：轻度抑制，与剂量和注射速度相关，潮气量降低，分钟通气量减少与阿片类药物有协同抑制作用心血管系统：降低交感神经张力，降低儿茶酚胺释放轻度血压降低临床应用麻醉前用药：5-10mg，肌注，10-15min起效，30min达峰10-20mg口服0.3mg/kg直肠(小儿)3-5mg，静注，2-3min起效，持续20-30min麻醉诱导：单独用药：0.1-0.4mg/kg，30-60s注入，2min内意识消失复合诱导：咪唑安定0.1mg/kg+硫贲