药理学-局部麻醉药

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1、局部麻醉药（localanaesthetics)局部麻醉药简称为局麻药局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别；镇痛药与局麻药的区别。[局麻作用及作用机制]1.局麻作用(1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。(3)局

2、麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。(4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大，相反细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小，因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作用快；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。在混合神经

3、中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：痛觉冷觉温觉触觉压觉运动神经2.作用机制局麻药的作用机制是：稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH的影响。[吸收作用及不良反应]局麻药所需要的作用是局部作用，不希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，这实际上是局麻药的不良反应。为防止局麻药

4、的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。1.中枢神经系统中枢神经对局麻药的外周神经敏感，局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。这是因为局麻药对中枢抑制性神经元的抑制作用比兴奋性神经元强，药物首选对大脑皮层抑制性神经产生抑制作用，使得皮层下中枢脱抑制而出现兴奋。可用地西泮静脉注射，加强大脑皮层边缘系统GABA能神经的抑制作用，可防止惊厥发生。2.心血管系统抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌收

5、缩力减弱，传导减慢，不应期延长。扩张小动脉，血压下降。局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。3.过敏反应普鲁卡因可引起过敏反应，用药前皮试。[局部麻醉方法]有五种麻醉方法1.表面麻醉（surfaceanaesthesia）将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因（地卡因）2.浸润麻醉（infiltrationanaesthesia）将药物注射到皮下或手术切口部位组织，使局部的神经纤维麻醉。普鲁卡因、利多卡因3.传导麻醉（conductionanansethesia)将局麻药注射到外周神

6、经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比卡因4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidalanaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻（spinalanaesthesia)。常用于下腹部和下肢手术。皮肤皮下组织棘间韧带黄韧带硬脊膜蛛网膜下腔。麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降。血压下降用麻黄碱预防。5.硬膜外麻醉（epiduralanaesthesia）将药物注射到硬膜外腔，通过扩散，使神经根麻醉。皮肤皮下组织棘间韧带黄韧带硬脊膜特点：1.为临床常用的麻醉方法，上下

7、肢手术。2.药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。3.用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。4.少量反复给药。[常用局麻药]普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)特点：1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持30~45分钟。3.本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。5.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆Ach

8、E作用。4.避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。6.过敏反应，过