人工合成抗菌药ppt课件

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1、LOGO第三十八章人工合成抗菌药2021/7/25学习目标掌握喹诺酮类、硝基咪唑类的药理作用、用途及不良反应；熟悉常用的喹诺酮类抗菌药及磺胺类药物；了解硝基呋喃类、甲氧苄啶的作用特点及用途。初步具有观察抗菌药的疗效及监测不良反应的能力，能对患者、家属进行相关护理宣教。包括：喹诺酮类磺胺类二氨基嘧啶类：甲氧苄啶硝基呋喃类硝基咪唑类：甲硝唑人工合成抗菌药第三代主要有诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等第一代主要有萘啶酸。第二代主要有吡哌酸一、喹诺酮类药物分类第四代目前主要有莫西沙星、加替沙星、司帕沙星等第一节喹诺酮类药物二、药动学特点大多口服吸收好，血药浓度相对较高血浆蛋白

2、结合率低，组织穿透力强，体内分布广，可进入骨、关节、前列腺等，组织中药物浓度常等于或大于血药浓度（哌嗪环及F原子引入）。半衰期相对较长，多为3.5～7h多数药物经肾排泄三、抗菌作用抗菌谱广：G+菌、G-菌、厌氧菌、绿脓杆菌、衣原体、支原体等。作用机制独特（抑制DNA回旋酶），与其他抗菌药无明显交叉耐药性。机制：抑制DNA回旋酶，干扰细菌的DNA合成而致细菌死亡。四、临床应用第三、四代喹诺酮类药物应用广泛:1.敏感菌的各部位感染诺氟沙星（氟哌酸）主要用于泌尿道、胃肠道感染。环丙沙星（环丙氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）应用广泛。2.伤寒、副伤寒可作首选（代替氯霉素）五、不良反应1.胃肠反应2

3、.中枢神经系统反应:有癫痫病史者禁用。3.关节病变和影响软骨发育:小儿和孕妇不宜使用。4.肝肾损害:大剂量或长期使用可引起。5.过敏反应:可见药疹、瘙痒、红斑、光敏反应等，用药期间应避免阳光直射。典型药物诺氟沙星（Norfloxacin）抗菌谱广，尤其对革兰氏阴性菌强大杀菌作用。【抗菌作用】【临床用途】是最早应用于临床的第三代喹诺酮类药物。是治疗急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的本类药物的首选。伤寒杆菌对本类药物高度敏感，可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药。环丙沙星（ciprofloxacin，环丙氟哌酸）1.抗菌谱：抗菌谱最广，对铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、肠球

4、菌、肺炎链球菌、嗜肺军团菌的抗菌活性明显高于其他同类药物。2.用途：常用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染。【作用特点】①左氧氟沙星作用是氧氟沙星的2倍。②水溶性好，是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂。③毒副作用小。左氧氟沙星在喹诺酮类药物中亦被认为安全性最好，光毒性等不良反应在现有喹诺酮类药物中最轻。氧氟沙星和左氧氟沙星洛美沙星（lomefloxacin）口服吸收好，生物利用度高，体内分布广，体内抗菌活性高于诺氟沙星及氧氟沙星，但不及氟罗沙星。光敏反应最常见。第二节磺胺类药物1.治疗全身感染的药物短效磺胺：磺胺异噁唑(SIZ)中效磺胺：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)长

5、效磺胺：磺胺多辛(SDM)2.治疗肠道感染的药物柳氮磺吡啶(SASP)3.局部外用药物磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)、磺胺醋酰(SA)一、磺胺药分类及常用药二、药动学特点用于全身感染的磺胺药口服迅速吸收，在组织和体液中广泛分布。不同药物与血浆蛋白结合率差别较大，结合率低者如SD易透过血脑屏障，脑脊液中浓度高。磺胺药主要经肝脏乙酰化代谢而失活，且溶解度降低，尤其在酸性尿液中易析出结晶而损害肾脏。抗菌谱广对大多数G+和G-均有抑制作用葡萄球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、鼠疫耶尔森菌沙眼衣原体、放线菌三、药理作用葡萄球菌沙眼衣原体PABA+二氢蝶啶二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢叶

6、酸抑制抑制甲氧苄啶四氢叶酸一碳基团菌体DNA,RNA蛋白质（微生物）外源性叶酸（人及哺乳动物）四、抗菌机制注：磺胺类属于慢效抑菌剂；磺胺类之间具有交叉耐药性。呼吸系统及皮肤、软组织感染选用复方SMZ或配合其他药物治疗泌尿系统感染选用尿中药物浓度高的SIZ、复方SMZ等流脑首选血浆蛋白结合率低、颅内浓度较高的SD肠道感染五、临床应用六、不良反应1.泌尿系统损害（肾损害）：乙酰化产物溶解度低，在尿液酸性时易析出结晶。措施：多饮水，同服等量碳酸氢钠（尿量＞1.5L∕d）；尿检查（有结晶、RBC停药）避免长期应用；肾功能不良、少尿、脱水禁用。2.过敏反应：用药前问药物过敏史。交叉过敏措施：（1

7、）一出现即停药，并用抗组胺药或糖皮质激素治疗；（2）问病人是否有过敏史。3.造血系统反应：Pt↓WBC↓4.其它：消化道反应；溶血反应；中枢抑制等七、应用磺胺药物应注意1.首剂加倍。2.脓液和坏死组织含大量PABA，局部使用应先清创排脓。3.不宜与普鲁卡因配伍。4.人体细胞能直接摄取外源性叶酸，不受磺胺药影响。磺胺嘧啶(SD)首选治疗流行性脑脊髓膜炎磺胺嘧啶银（SD-Ag）①临床防治烧伤、创伤感染。②抗菌作用不受PABA影响常用磺胺类药物复方磺