j人工合成抗菌药ppt课件

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1、LOGO第三十四章人工合成抗菌药人工合成抗菌药喹诺酮类药物磺胺类药物其他合成抗菌药包括：喹诺酮类磺胺类甲氧苄啶硝基呋喃类甲硝唑人工合成抗菌药是一类人工合成的以原核生物DNA促旋酶（G-）和拓扑异构酶Ⅳ（G+）为作用靶点的抗菌药物。喹诺酮类药物喹诺酮类药物(quinolones）DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ都是细菌生长所必需的酶，其中任一种酶受到抑制都使细胞生长被抑制，最终导致细胞死亡。DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ都是细菌生长所必需的酶，其中任一种酶受到抑制都将使细胞生长被抑制，最终导致细胞死亡发展阶段代表药物抗菌

2、谱特点第一阶段1962～1969抗G-，对G+无效易产生耐药性，易被代谢，作用时间短，中枢毒性大第二阶段1970～1977引入哌嗪环抗G-、对G+亦有效，对绿脓杆菌有效，耐药性降低，毒副作用小第三阶段1978～今引入F原子广谱抗菌药，抗G-、G+，对支原体、衣原体、分支杆菌也有作用，应用范围广喹诺酮类药物一、药物的发展概况及结构类型第三代主要有诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等第一代主要有萘啶酸。第二代主要有吡哌酸和西诺沙星。喹诺酮类药物第四代目前主要有莫西沙星、加替沙星、司帕沙星等强的光毒

3、性，2001年从市场撤除喹诺酮类药物有的医生在给病人开处方给药时，特别注上喹诺酮类抗菌药应在饭后服用，最好与食物同服可避免对胃肠道的刺激；因而病人在服药时与大量食物同服，虽然避免了对胃肠道的刺激，但药效也受到影响，请分析原因。讨论：喹诺酮类抗菌药应怎样口服？课堂活动喹诺酮类药物分析：因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性，对胃肠道有刺激性，应饭后服用。但由于其3，4位的羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，降低药物的抗菌活性，所以这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。但与食物同服时应注

4、意食物种类，最好服用食物15分钟以后再服。参考答案喹诺酮类药物二、药动学特点大多口服吸收好，血药浓度相对较高血浆蛋白结合率低，组织穿透力强，体内分布广，可进入骨、关节、前列腺等，组织中药物浓度常等于或大于血药浓度（哌嗪环及F原子引入）。半衰期相对较长，多为3.5～7h多数药物经肾排泄喹诺酮类药物喹诺酮类药物三、抗菌作用抗菌谱广：G+菌、G-菌、厌氧菌、绿脓杆菌、衣原体、支原体等。作用机制独特（抑制DNA回旋酶），与其他抗菌药无明显交叉耐药性。机制：抑制DNA回旋酶，干扰细菌的DNA合成而致细菌死亡。四、临床应

5、用第三、四代喹诺酮类药物应用广泛:1.敏感菌的各部位感染诺氟沙星（氟哌酸）主要用于泌尿道、胃肠道感染。环丙沙星（环丙氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）应用广泛。2.伤寒、副伤寒可作首选（代替氯霉素）喹诺酮类药物五、不良反应1.胃肠反应2.中枢神经系统反应:有癫痫病史者禁用。3.关节病变和影响软骨发育:小儿和孕妇不宜使用。4.肝肾损害:大剂量或长期使用易致肝脏损害。在碱性尿液中可析出结晶而损伤肾脏。5.过敏反应:可见药疹、瘙痒、红斑、光敏反应等，用药期间应避免阳光直射。喹诺酮类药物喹诺酮类药物六、应用注意1.环丙、依

6、诺沙星与茶碱合用时，可减慢茶碱在体内的清除，出现茶碱中毒症状甚至惊厥。2.与碱性药物同服可碱化尿液，引起喹诺酮类药物肾小管内析出，增加对肾脏的损害。3.与非甾体类抗炎药镇痛药合用，可增加中枢的毒性反应。表现为病人皮肤被阳光（包括人工紫外线）照射部位出现红斑或严重的大疱疹。一般来讲药物结构以8位氟原子取代物的光毒性最大，8位甲氧基取代物光毒性最小。氟喹诺酮类药物的光毒性反应防治措施：在处方喹诺酮类药物时，应详细询问病史，光敏患者应慎用此类药物。同时，应嘱咐患者用药期间避免日晒，提倡尽量缩短用药时间，减少用药剂量

7、，以防不良反应的发生。喹诺酮类药物课堂活动讨论：某个医院护士给病人静脉点滴三代喹诺酮类抗菌药时用黑色纸包裹输液瓶，有必要吗？根据我们所学的知识，对喹诺酮类抗菌药应采取哪些避光措施？喹诺酮类药物课堂活动喹诺酮类抗菌药遇光照可分解，可对病人产生光毒性反应，使用前后均应避光。但静脉点滴时由于时间短暂，没有必要用黑色纸包裹输液瓶。应采取避光措施是：使用前运输和贮存时要避光，病人用药后（特别是静脉点滴该类药物后）要避免阳光暴晒。喹诺酮类抗菌药的构效关系1.3位羧基和4位酮羰基是必需结构部分。2.N1位上的取代基对抗菌活

8、性贡献很大，以乙基、环丙基、氟乙基取代时活性最佳。3.6位引入氟原子比6-氢的类似物活性提高30倍。4.7位引入五元或六元杂环可明显增加抗菌活性，其中以哌嗪最佳。5.8位引入取代后，光毒性减小。喹诺酮类药物七、典型药物诺氟沙星（Norfloxacin）喹诺酮类药物抗菌谱广，尤其对革兰氏阴性菌强大杀菌作用。【抗菌作用】【临床用途】是最早应用于临床的第三代喹诺酮类药物。是治疗急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎