临床药理学教学资料：复习资料2

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1、1联合应用的情形：病因未明的严重感染；单一抗菌药物不能控制的混合感染；易产生耐药性的感染（MPC理论）：提高抗菌活性；降低毒副作用。2抗菌药物联合使用的评价FIC（联合抗菌分数）FIC=MICA联/MICA+MICB联/MICBFIC指数评价联用效果W0.5协同；0.5-1.0相加；1-2无关M2.0拮抗3按照作用机制分类I类繁殖期杀菌剂；II类静止期杀菌剂；III类繁殖期抑菌剂；IV类静I上期抑菌剂3、常见药物用药组合①I+II协同作用；②1+III拮抗作用特例*特例：流行性脑膜炎，PC+磺胺提高疗效*；③II+III先III后II协同作用；④III+I

2、V相加作用；⑤I+IV,先I后IV,无关;先IV后I,拮抗I的作用4抗感染药物应用基木原则与给药方案制定：1、根据病原菌种类及病原菌对药物敏感性选择药物2、细菌性感染是抗菌药物应用指征3、根据药物的作用特点及体内过程4、个体情况A剂量、给跖途径、给药次数B疗程C病人的依从性compliance内酰胺类抗牛索：青霉索类；头抱菌索类；新型13-内酰胺类一、青霉素类6-APA特点：1.结构6-APA母核2.作用共同的抗菌机制一PBP青蛊素结合位点3.过敏反应完全交叉过敏反应*4.抗菌谱G+球、G+杆G-球不良反应变态反应*过皱性休克的急救；毒性反应青得素脑病；赫

3、氏反应（吉海反应）治疗梅毒时症状加剧；二重感染；水、电解质紊乱竣茉青霉素（双钠盐）；长效制剂*可引发血管栓塞而导致精神错乱，紫组，癫痫的发作药物相互作用①不宜与快速抑菌药合用：青霉素对于繁殖期的细菌有较好的杀灭作用，而氯霉素，四环素类，红霉素等速效抑菌剂，通过阻碍细菌蛋白质的合成而抑菌，使细菌迅速处于静止期,青霉素的杀菌作用无从发挥，疗效降低。②与氨基糖昔类合用：两药混合后，青霉素的B-内酰胺环可使后者失活，降低后者疗效，由于两者由于不同时期而起协同杀菌作用，临床常联合用药，故两药连用时应分别给药。③与碱性药物合用：青霉素在ph6-6.5时最稳定，如果ph

4、小于5或者大于8时，极易分解。如碳酸氢钠，氨茶碱等可使注射液的ph大于8,使青霉素水解失活，两药连用时应分别注射。④与酸性药物合用⑤与细胞色素C合用：后者是含铁的结合蛋白质，而微量的铁可以催化青霉素的分解。特征药物青霉索V耐酸，不耐酶，可口服；苯醴青霉索（新青霉索II）耐酸，耐酶；氨卡青霉索（氨节西林）不耐酸，吸收度尚可复方制剂氨节西林/青霉烷枫；哌拉西林/替卡四林对假单抱菌冇杀灭作用阿莫西林（瓮氨茉青霉素）复合制剂a.奥格门汀/安灭菌邙可莫西林/克拉维酸钾）强力阿莫仙po（阿莫西林：克拉维酸钾250：125mg）对MRSA有效b.舒他西林邙可莫西林/舒巴

5、克坦）竣节青霉素（卡比西林）：抗假单他作用强，对MRSA无效二、头抱菌素类1、特点耐青霉素酶；血浆蛋白结合率低；过敏反应低2、相互作用：肾毒性药物合川可加重肾损害；与乙醇合用可产生“醉酒样反应”J尤以头抱哌酮最为明显一代：头砲曝吩；头抱氨茉；头砲拉旋；头孑包卩坐啦二代：头砲咲辛/西力新；头孑包克罗/希刻劳欣可诺三代：头他他喘凯复噪；头他曲松/三嗪罗氏芬；头沦嗥胯；头他地嗪第四代头抱菌素头抱毗月亏（马斯平）抗G+球菌弱；抗G-杆菌强；酶稳定性强四代头抱蛋白结合率：头抱匹罗马斯平5%-10%；头彻比胯15%-19%；头抱利咙4%特点：头砲烯环引入季胺基具有良好

6、亲水性；対3-lactamase亲和力低；对MRSA作用差，与NalIC03配伍禁忌；蛋口结合率低。新型B-内酰胺类*1碳青霉烯类：代表药亚胺培南美洛培南；复方制剂泰能泰宁（亚胺培南/西司他丁）2单环类代表药丫呢-2-酮-1-磺酸氨曲南/菌克单对G-需氧菌细胞膜上的青霉素PBP有高亲和力，对B-内酰胺酶高度稳定3氧头也烯类（了解）B-内酰胺酶抑制剂按照作用机制可逆的竞争性酶抑制剂：邻氯西林、双氯西林不可逆的竞争性酶抑制剂：竞争酶的活性部位与酶发生不可逆的化学反应棒酸；舒巴坦（青霉烷砚）；他哇巴坦B-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸钾（棒酸钾盐）一代；舒巴坦钠二代；

7、他哇巴坦三代氨基糖昔类1结构及作用特点：含有链霉糖胺或脱氧链霉胺，以糖首键结合2产生菌不同：链霉菌；小单砲菌3作用静止期杀菌剂阻碍细菌蛋白质合成；阻碍细胞膜蛋白的合成代表药物：庆人霉素；丁胺卡那（阿米卡星）；奈替米星（乙基西梭霉素）尼泰欣对绿脓杆菌的作用强于庆大霉素，用于烧伤感染等；人观霉索（淋必治）对产鹏及非产晦淋球菌有强大杀伤作用第五节大环内酯类14元环红霉素类16元环螺旋霉素；麦迪霉素注意问题1、胃酸破坏2、注射剂不能用盐溶液溶解3、与茶碱合用时，抑制茶碱代谢4、与洛伐他汀合用引起横纹肌溶解5、注意过敏休克的抢救*糖皮质激素首选代表药物红霉素；阿齐霉

8、素齐宏其仙罗红得素克拉得素*对结核杆菌的PAE作用长达5-15小时