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时间:2018-07-16
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1、6药理学复习资料(2)本资料由兰州大学继续教育学院2010级本科9-16班班委会提供资料仅供学习参考文献联系电话:13919803390QQ:1392254241药物作用:药物与机体细胞间通过分子相互作用所引起的初始作用,是动因,有其特异性。量效关系:药物剂量与其药理作用在一定范围内成比例。受体:存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质,它能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息传导与放大系统,触发随后的生理反应或药理效应。TD50/ED50或TC50/EC50称为治疗指数,此数值越大越安全
2、。ED95与TD5之间的距离的距离成为安全范围,越大越安全。 第一重点:药物的药理作用(特点)与机制 1.毛果芸香碱:M样作用(用阿托品拮抗)。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。 2.新斯的明:胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力,术后腹气胀及尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。 3.碘解磷定:胆碱脂酶复活药,有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置,静脉注射。 4.阿托品:M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。
3、用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品:扩瞳药:后马托品。解痉药:丙胺太林。抑制胃酸药:哌纶西平。溃疡药:溴化甲基阿托品。5,可乐定:α2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强,使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗,也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。(见后) 6.肾上
4、腺素:α、β受体激动药。用于心脏停搏,过敏性休克,支气管哮喘,减少局麻药的吸收,局部止血。不良反应:剂量过大可发生心律失常,脑溢血,心室颤动。禁用于器质性心脏病,高血压,冠状动脉粥样硬化,甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏,兴奋血管,舒张支气管平滑肌。 7.多巴胺:α、β受体激动药。作用特点:主要激动多巴胺受体,也能激动α和β1受体,用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。(对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体,增加肾脏血流量,排钠利尿,注意补充血容量,纠正酸中毒)。可用于抗慢性心功能不全。 8.间羟
5、胺作用特点:激动α受体,作用弱而持久,用于各种休克早期。 9.麻黄碱:α、β受体激动药,较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性,停药一定时间后可恢复。用于防止低血压,治疗鼻塞,过敏,缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。 10异丙肾上腺素:β受体激动药。能兴奋心脏,松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘(可产生耐受性),房室传导阻滞,心脏骤停,休克。禁用于冠心病,心肌炎,甲状腺机能亢进病人。(对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常)。 116.多巴酚丁胺:作
6、用于β1受体,有耐受性,适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。 12.沙丁胺醇:作用于β2受体。舒张支气管平滑肌,用于支气管哮喘。13.氯丙嗪:二甲胺类抗精神病药。口服易吸收,血浆蛋白结合率达90%。经肝微粒体酶代谢,给药剂量个体化。多巴胺(DA)受体阻滞剂。对α—受体和M受体也有阻断作用。临床应用:抗精神病作用(可产生耐受性)。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠,可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。药理机制:可阻断黑
7、质—纹状体通路的D2受体,使胆碱能神经的功能占优势,而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节—漏斗通路的D2受体,减少下丘脑释放催乳素释放因子,使催乳素释放增加,引起乳房肿大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌,引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌,试用于巨人症的治疗。不良反应:嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压(注射后应卧床休息)。过敏反应,急性中毒,锥体外系反应(帕金森氏综合症,静坐不能,急性肌张力障碍;可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍(抗胆碱药可使症状加重
8、)禁用于有癫痫或惊厥史者,青光眼、肝障碍者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。 32.米帕明:三环类抗抑郁药。 33.碳酸锂:抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内NA和DA的释放,并促进其再摄取,降低突触间隙NA浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制脑组织中肌醇的生成,减少PIP2的含量。 34.其它抗精神病药:
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