药理学 期末复习资料

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1、第一章绪论1.药物（名解）：是指用于治疗、预防和诊断的的化学物质，是人类与疾病作斗争的重要武器。与毒物无绝对界限，过量即可引起毒性反应。也包括避孕药及保健药。2.药理学（名解）：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。3.★IIIIIIIV期临床试验的内容与意义：新药的临床试验分为四期，即I、II、III、IV期临床试验①I期临床试验（临床药理和毒性作用试验期）：对已通过临床前安全性和有效性评价的新药，在健康志愿者从安全的初始剂量开始逐步增加剂量，以观察人体对受试新药的耐受性，并进行人体的药代学研究，以便为Ⅱ期临床试验提供合理的治疗方案。其受试人数一般在20～

2、50例。②II期临床试验（临床治疗效果的初步探索试验）：在选定的适应症者，主要观察新药的治疗效果和不良反应。在Ⅱ期临床试验，其病例数一般不超过100例，有时需增加至200～300例。Ⅱ期主要为III期临床试验临床试验做准备，以确定初步的临床适应证和治疗方案。③III期临床试验（治疗的全面评价临床试验）：II期临床试验初步确定有较好的疗效后，III期除了使用受试新药外，通常还应有已知活性药物（阳性对照）和无药理活性的安慰剂进行对比试验。病例数在300例以上。④IV期临床试验（销售后的临床监视期）：在新药批准上市后开始进行，通过对大量患者的实际应用，监测新药的安全性。IV期临床试

3、验可使更多的临床医生了解新药、认识新药、合理地应用新药。第二章药物对机体的作用——药效学1.不良反应（名解）：不符合用药目的或产生对病人不利的反应。分类：①副作用：在治疗量下产生与治疗目的无关的作用，反应较轻。②毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。③变态反应：机体受药物刺激发生异常的免疫反应，而引起生理功能障碍或组织损伤。④继发性反应：由于药物治疗作用引起的不良后果。（又称治疗矛盾）⑤后遗效应：停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存生物效应⑥致畸作用：有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎2.受体（名解）：受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能

4、识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化及整体功能，触发后续的生理反应或药理效应。受体与配体结合才能发生激动作用，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物质等。受体主要是细胞膜或细胞内的大分子化合物如蛋白质、核酸、脂质。★受体的特征：①特异性；②高亲和力；③饱和性；④可逆性；⑤亚细胞或分子特征；⑥配体结合试验资料与药理活性相关性；⑦生物体存在内源性配体。3.激动剂与部分激动剂、拮抗剂（选择）①激动剂也称完全激动剂，它与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（Emax）。激活受体作用强②

5、部分激动剂与受体具有高的亲和力，但内在活性低。其与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加，也不能达到完全激动剂那样的最大效应，却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。激活受体作用弱③拮抗剂对受体有较强的亲和力，但无内在活性。不激活受体4.最小有效量与最小中毒量：在量效关系中的研究中，把能引起药理效应的最小剂量（或最小浓度）称为最小有效量第19页或阈剂量。随着剂量的增加，效应强度也相应加大，直到出现最大效应。以后，若再增加剂量并不能使药物效应进一步增加，反而会出现毒性反应，出现疗效的最大剂量称极量。出现中毒症状的最小剂量称为最小中毒量。常用治疗量应比最小有效量大，而比最小

6、中毒量小得多，并规定不得超过极量，以保证药物作用的可靠性和安全性。用安全指数和安全界限评价药物的安全性，比用治疗指数评价更好。安全指数=最小中毒量LD5／最大疗效量ED95安全界限：（LD1－ED99）／ED99×100％安全范围：药物的最小有效量与最小中毒量之间的距离第三章机体对药物的作用——药动学1.转运药物跨膜转运的方式：㈠被动转运：特点——转运不需消耗ATP，只能顺浓度差转运（从高浓度到低浓度）★①简单扩散（脂容扩散）：弱酸性物质在酸性环境中不易解离，脂溶性高，易透过生物膜；在碱性环境中易解离，脂溶性低，难透过生物膜。弱碱性物质在酸性环境中大部分解离，脂溶性低，难透过

7、生物膜；在碱性中不易解离，脂溶性高，易透过生物膜。②滤过（膜孔扩散）：分子量小于100，，不带电荷的极性分子等水溶性药物。③易化扩散：特点——顺浓度差转运、不消耗能量、需要载体、饱和性、竞争性抑制㈡主动转运：特点——逆浓度差转运、消耗能量、需要载体、饱和性、竞争性抑制㈢膜动转运：大分子物质的转运伴有膜动，包括胞饮和胞吐2.首关效应（名解）：指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低，如硝酸甘油口服疗效差，需舌下给药。3