肾上腺皮质激素类药物

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1、肾上腺皮质激素类药物adrenocorticosteroids肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素糖皮质激素的生物学作用糖皮质激素的药理作用糖皮质激素的临床应用糖皮质激素应用的不良反应促皮质素及皮质激素抑制药肾上腺皮质激素球状带树状带网状带15%，缺乏17α-羟化酶，只能合成醛固酮等盐皮质激素78%，合成氢化可的松等糖皮质激素7%，主要合成性激素类各层分泌不同的激素主要是各层细胞所含的促进激素合成的酶不同，因而产生不同的促酶反应，结果所合成的激素不同肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素(adrenocorticalhomones)肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类(steroid，类固醇)

2、化合物盐皮质激素醛固酮和去氧皮质酮糖皮质激素氢化可的松和可的松等，其分泌和生成受促肾上腺皮质素ACTH的调节性激素肾上腺皮质激素1855年ThomasAddison报道Addison病20世纪20年代，自肾上腺皮质提取物中制备了多种固醇结晶1948年人工制备可的松并用于临床研究1950年发现可的松本身无生物活性，其产物氢化可的松具有治疗活性；促肾上腺皮质激素ACTH也作为药物开始临床研究近年有关皮质激素快速作用及膜受体的新认识肾上腺皮质激素双键酮基羰基保持生理功能所必需不饱和的双键在机体内的加氢还原灭活反应减弱，作用更强α羟基肾上腺皮质激素盐皮质激素糖皮质激素肾上腺皮质激素可的松co

3、rtisone抗炎作用及对糖代谢的影响增加4～5倍对电解质代谢的影响减小泼尼松prednisone肾上腺皮质激素曲安西龙triamcinolone可的松cortisone抗炎作用加强，水、钠潴留作用几无变化肾上腺皮质激素氢化可的松hydrocortisone氟氢化可的松抗炎作用较氢化可的松提高约l0倍水、钠潴留的作用同时增强糖皮质激素（glucocorticoids，GC）生理情况下糖皮质激素主要影响正常物质代谢过程，是维持其自身稳定的重要物质超生理剂量时影响物质的代谢，还可产生抗炎、免疫抑制等药理作用糖皮质激素体内过程氢化可的松进入血液后约90%与血浆蛋白结合，其中约80%与皮质激

4、素结合蛋白(CBG)结合，10%与白蛋白结合，结合者都无生物活性约10%游离型具有活性肝脏中转化，首先C4与C5的双键被加氢还原，随后C3的酮基由羟基取代羟基与葡萄糖醛酸或硫酸结合，而由尿中排出糖皮质激素体内过程肝、肾功能不全时，糖皮质激素类药物的血浆t1/2可以延长可的松与波尼松C11上的氧，转化为羟基，生成氢化可的松和泼尼松龙才能发挥作用，此反应主要在肝脏进行，严重肝功能不全的病人只宜应用氢化可的松或泼尼松龙肝药酶诱导剂与皮质激素合用加快其分解糖皮质激素的生物学作用糖代谢蛋白质代谢脂肪代谢对水盐代谢的影响对血细胞生成与破坏的影响对血管反应的影响在应激反应中的作用糖皮质激素的生物学

5、作用糖代谢正常量:对抗胰岛素，使血糖升高，维持血糖的正常水平和肝脏与肌肉的糖原含量促进糖原异生减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程，有利于中间代谢产物再合成葡萄糖，增加血糖的来源减少机体组织对葡萄糖的利用过量时：糖皮质激素可引起血糖明显升高，有加重或诱发糖尿病的倾向糖皮质激素的生物学作用蛋白质代谢正常量:促进蛋白质分解，增高血清氨基酸和尿中氮的排泄量，造成负氮平衡过量时：抑制蛋白质合成，可使儿童生长减慢，肌肉萎缩无力、皮肤变薄，骨质疏松、淋巴组织萎缩与伤口愈合不良等糖皮质激素的生物学作用脂肪代谢正常量:加速脂肪组织中脂肪的分解，抑制其合成，影响不明显过量时：激活四肢皮下的脂酶，促使皮下脂

6、肪分解，还使脂肪重新分布在面、颈、上胸部、背、腹及臀部，形成向心性肥胖糖皮质激素的生物学作用核酸代谢糖皮质激素对各种代谢的影响，主要是通过影响敏感组织中的核酸代谢来实现氢化可的松诱导合成mRNA抑制细胞膜转运功能的蛋白质抑制细胞对葡萄糖、氨基酸等能源物质的摄取促进肝细胞中多种RNA及某些酶蛋白的合成，进而影响糖和脂肪的代谢糖皮质激素的生物学作用水和电解质代谢正常量一定盐皮质激素样作用，能够保钠排钾，但作用较弱增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿激素的作用，减少肾小管对水的重吸收，利尿过量时减少小肠对钙的吸收和抑制肾小管对钙的重吸收，促进尿钙排泄，引起低血钙糖皮质激素的生物学作用对血细胞生成与

7、破坏的影响增强骨髓对红细胞和血小板的造血功能对血管反应的影响提高血管平滑肌对去甲肾上腺素的敏感性，降低毛细血管的通透性允许作用(permissiveaction)糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可给其他激素发挥作用创造有利条件糖皮质激素的生物学作用在应激反应中的作用应激反应环境中一切有害刺激，如麻醉、感染、中毒、创伤、寒冷、恐惧等因素作用与机体，引起机体一系列生理功能变化，以适应上述种种有害刺激在这一反应中，糖皮质激素分泌相应增加。糖皮质激素能增强机