肾上腺皮质激素类药物

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1、Heparinis:AAdministeredorally.BContraindicatedinhaemophilia.CCounteractedbytheadministrationofprotaminesulphateDContraindicatedindeepveinthrombosisERapidinonsetofactionDrugsusedinthetreatmentofasthmainclude:ATheophyllinebyaerosolBβ2adrenoceptoragonistgivenbyae

2、rosol,orally,orintravenously.CMineralocorticoidsbyaerosol,orally,orintravenously.DIpratopiumaerosolEH1histaminereceptorantagonistsThefollowingdrugsareusefulfortreatingpepticulcers:ACimetidineBHistamineH1receptorantagonists.CMisoprostolDCalciumcarbonateEOmepraz

3、ole肾上腺皮质激素类药物(Adrenalcorticosteroids)性激素肾上腺皮质激素盐皮质激素去氧皮质酮(desoxycortone)糖皮质激素可的松(cortisone)醛固酮aldosterone氢化可的松(hydrocortisone)糖皮质激素Glucocorticoids,GCs药动学(pharmacokinetics)口服、注射均可吸收。主要在肝中代谢，可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效,故严重肝病患者应直接用氢可或泼尼松龙。维持时间(h)常用GCS类药物的比较药物类别水

4、盐代谢(比值)糖代谢抗炎作用(比值)等效剂量(mg)t1/2(min)prednisone0.63.55>20012~36短效hydrocortisone1.01.020908~12betametasone030~350.6>30036~54中效cortisone0.80.825908~12prednisolone0.64.05>20012~36长效dexamethasone0300.75>30036~54糖皮质激素的生理作用糖代谢：血糖蛋白质：分解合成脂肪：分解合成水和电解质：潴钠排钾允许作用重分布糖皮质激素的药

5、理作用1.抗炎(anti-inflammatoryeffect)快速、强大、非特异性早期抑制炎性渗出和白细胞浸润后期抑制毛细血管和纤维母细胞的增生反应GCs+R核内因转录与特异性DNA位点结合基作用机制抑制细胞因子ILs、TNFα和炎性介质PGs、LTs的产生诱导ACE，缓激肽降解↑抑制NOS，NO合成↓抑制胶原蛋白和成纤维细胞增殖2.免疫抑制作用(immunosuppressiveeffect)细胞免疫↓体液免疫↓抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原；破坏和解体淋巴细胞，使淋巴细胞↓；大剂量抑制B细胞转化成浆细胞，使抗体生

6、成↓3.抗休克(antishockeffect)加强心脏收缩力,扩张血管和降低血管对缩血管物质的敏感性稳定溶酶体膜，减少MDF形成提高机体对细菌内毒素的耐受力。内脏血液灌注酸中毒缺血缺氧溶酶体膜破裂蛋白水解酶血浆蛋白心肌抑制因子心肌收缩血管收缩心COGCs4.其它1）退热作用稳定溶酶体膜，减少致热原释放降低体温调节中枢对致热原的反应性2）.刺激骨髓造血机能红细胞和血红蛋白↑血小板↑纤维蛋白原↑中性白细胞↑，但功能↓淋巴细胞↓淋巴组织萎缩3）、骨骼系统骨骼疏松抑制成骨细胞活力，减少骨中胶原的合成，促进胶原和骨基质的分

7、解，使骨盐不易沉着，骨质形成障碍4）消化系统胃酸和胃蛋白酶分泌↑,大剂量应用可诱发或加重溃疡病。5）兴奋中枢神经系统出现欣快、激动、失眠等，偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥。临床应用(clinicaluses)1.替代疗法肾上腺皮质及脑垂体前叶功能减退2.严重感染1)严重急性感染如中毒性菌痢、暴发型流脑、败血症、严重肝炎、流行性腮腺炎等。不能消除病因，抗炎不抗菌机体的防御功能↓，致感染扩散，必须与足量有效的抗菌药合用2).防止炎症后遗症如脑膜炎、心包炎、关节炎等，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。3.免疫性疾病

8、1)自身免疫性疾病风湿热、风湿及类风湿性关节炎、皮肌炎2)器官移植3)过敏性疾病:荨麻疹、过敏性鼻炎、接触性皮炎、湿疹、牛皮癣等不能改变免疫体质或消除病因，仅缓解症状，停药后易复发4.高热5.各种严重休克特别是中毒性休克6.血液病再生障碍性贫血、血小板减少症和紫癜、粒细胞减少症7.局部应用8.肿瘤急性淋巴细胞性白血病、恶性淋巴瘤不良反应和用药注意事项：1.长