b内酰胺类抗生素

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1、-内酰胺类抗生素（-lactamantibiotics）1药物：含有β-内酰胺环的抗生素包括：青霉素类头孢菌素类非典型β-内酰胺类β－内酰胺酶抑制剂2特点抗菌活性强抗菌范围广毒性低临床疗效高、适应证广、品种多3分类、抗菌作用机制和耐药机制一、-内酰胺类抗生素分类（一）青霉素类按抗菌谱和耐药性分5类：1.窄谱青霉素类：青霉素G、青霉素V2.耐酶青霉素类：甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林3.广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林4.抗绿脓杆菌广谱青霉素类：羧苄西林、哌拉西林5.抗G-菌青霉素类：美西林、匹美西林（二）头孢菌素类按抗菌谱、耐药性、

2、肾毒性分1.第一代头孢菌素：头孢拉定、头孢氨苄2.第二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢克洛3.第三代头孢菌素：头孢哌酮、头孢噻肟、头孢克肟4.第四代头孢菌素：头孢匹罗4（三）其他-内酰胺类碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环-内酰胺类（四）-内酰胺酶类抑制药棒酸、舒巴坦（五）-内酰胺类抗生素的复方制剂奥格门汀、泰门汀、优力新、他唑西林5二、抗菌作用机制1.作用于青霉素结合蛋白（penicillinbindingproteins，PBPs），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡2.促

3、发自溶酶活性，使细菌溶解6葡萄球菌给药后的葡萄球菌7（一）产生水解酶（二）酶与药物牢固结合（三）靶位结构改变（四）胞壁外膜通透性改变（五）自溶酶缺少（六）增强药物外排三、耐药性的机制8（一）产生水解酶：-内酰胺酶最常见的机制金葡菌、大肠杆菌青霉素酶青霉素绿脓杆菌-内酰胺酶（二）酶与药物牢固结合牵制机制广谱青霉素-内酰胺酶2~3代头孢菌素形成屏障作用药物滞留膜外不能与PBPs结合头孢菌素+结合9（三）靶位结构改变PBP质变：甲氧西林耐药金葡菌PBP2高度耐药PBP量变：增加低、中度耐药（四）胞壁外膜通透性改变-内酰胺类OmpF外

4、膜孔道蛋白进入菌体大肠杆菌OmpF丢失耐药（五）缺少自溶酶有些细菌缺少自溶酶，如金葡菌对青霉素、头孢菌素的耐药（六）增强药物外排突变10青霉素类抗生素（PenicillinAntibiotics）青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的衍生物，母核中的-内酰胺环是抗菌活性所必需，已开发众多侧链各异的人工半合成青霉素。分类天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物合成，有F、G、K、X及双氢F等成分，其中以青霉素G性质稳定，抗菌作用强，产量高，用于临床；半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代天然青霉素母核上的侧链而获得。11一、

5、窄谱青霉素类青霉素G（PenicillinG）第一个用于临床的抗生素结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素性质：不稳定（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制；（2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用特点：不耐酸、不耐酶、窄谱12【体内过程】1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴；2、分布：主要分布于细胞外液，广泛分布关节腔、浆膜腔间质液、淋巴液、中耳液及各组织，不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度；3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，90%经肾小管分泌；因此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌，减慢青霉

6、素的消除延长作用时间。13【抗菌作用】青霉素G对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用；敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风杆菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等4、少数G-杆菌：流感杆菌与百日咳杆菌等5、螺旋体、放线菌：梅毒、钩端、回归热螺旋体等但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的_内酰胺酶不稳定14【临床应用】首选用于敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌、螺旋体

7、所致的感染，但须病人对青霉素不过敏。1、溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜炎；2、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎；3、G+杆菌感染如白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清以中和外毒素；4、G-球菌脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋球菌引起的淋病；5、钩端螺旋体病、梅毒、回归热；6、放线菌病15【不良反应】1.过敏反应主要不良反应表现：药疹、血清病、过敏性休克（最严重）等致敏原：降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸，青霉素或6-APA高分子聚合物。防治

8、：（1）询问过敏史；（2）皮试；（3）专用注射器，药物新鲜配制；（4）避免饥饿时注射或局部用药；（5）每次用药后观察30分钟；（6）作好抢救准备——首选肾上腺素16皮试注意事项：1.第一次用药需作皮试；2.