b内酰胺类抗生素课件

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1、β-内酰胺类抗生素Beta-lactamantibiotics抗感染药物抗生素合成抗细菌药抗真菌药物抗病毒药抗原虫药β-内酰胺类青霉素类头孢菌素类头霉烯类青霉烯类碳青霉烯类单环类β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂大环内酯类林可霉素类氨基糖苷类四环素类氯霉素类甘氨酰环素类糖肽类抗结核药喹诺酮类硝咪唑类磺胺类呋喃类恶唑烷酮类抗真菌抗生素合成抗真菌药经验性抗感染治疗—合理选择药物选择哪种抗生素？感染部位的常见病原学选择能够覆盖病原体的抗感染药物抗菌谱/组织穿透性/耐药性/安全性/费用考虑药动学、药效学考虑病人生理和病理生理状况高龄/儿童/孕

2、妇/哺乳肾功能不全/肝功能不全/肝肾功能联合不全其他因素杀菌和抑菌/单药和联合/静脉和口服/疗程评估病原体—有的而放矢评估耐药性—到位不越位评估严重性—广谱窄谱—单药联合+β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素。包括:青霉素类头孢菌素类其他不典型β-内酰胺类其基本结构青霉素类为6-氨基青霉烷酸（6-APA）头孢菌素类为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）。目录第一节β-内酰胺类抗生素的共性第二节青霉素类第三节头孢菌素类第四节其他β-内酰胺类抗生素再见！THEEND谢谢观看！第一节β-内酰胺类抗生素的共性【体内过

3、程】吸收后广泛分布于全身组织，包括关节液、胸膜液、心包液、胆汁等，但在前列腺、脑组织和眼组织中浓度低；多数在体内不被代谢，主要以原形经肾小管分泌排出；t1/2较短，约为0.5～2h。β-内酰胺类抗生素的共性结构相似具有交叉过敏反应抗菌机制相同有6种抗菌作用耐药机制相同6-氨基青霉烷酸7-氨基头孢烷酸机体对一种化学物质过敏，就会对结构相似的其他化学物质也表现过敏。【抗菌机制】干扰细菌细胞壁的生物合成与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶失活，阻碍肽聚糖的合成中的交叉联结过程，造成细胞壁缺损，失去渗透屏障作用，致使菌体膨胀、变形

4、、破裂而死亡。2.取消细菌自溶酶抑制物的作用，活化自溶酶，促使细菌裂解、溶化、死亡。抗菌特点：繁殖期杀菌对G+作用强对人体毒性小【六种抗菌作用】窄谱的β-内酰胺类广谱的β-内酰胺类不耐酶的青霉素耐阳性菌产生的β-内酰胺酶耐阴性菌产生的少量的酶耐阴性菌产生的大量酶穿过第一道屏障的难易程度对细菌产生的β-内酰胺酶的稳定性对靶位粘肽合成酶的亲和力窄谱的β-内酰胺类如青霉素G青霉素V这类药物很容易透过G+菌的细胞壁粘肽层，但不能穿过G-菌的酯蛋白外膜属于只对G+菌有效，而对G-菌无效的窄谱抗生素。广谱的β-内酰胺类氨苄、羧苄、阿洛、哌拉

5、西林、亚胺培南以及某些头孢菌素类这些药物能够适度地透过G+菌的细胞壁粘肽层，又能够很好的穿过G-菌的酯蛋白外膜，具有广谱的抗菌作用。不耐酶的青霉素如青霉素G对G+菌产生的β-内酰胺酶不稳定，易被该酶灭活。金匍菌易产生该酶。耐阳性菌产生的β-内酰胺酶如苯唑西林、氯唑西林、第二代头孢菌素、亚胺培南等能够抵抗G+菌产生的β-内酰胺酶。对细菌基因突变造成的靶位改变耐药是无效的。常见的G+菌有：葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等耐阴性菌产生的少量的酶如：羧苄、阿洛、美洛西林及第二代头孢这些药可以抵抗G-菌细胞外

6、膜中存在的少量的β-内酰胺酶，当该酶量大时，药物作用下降或失效。革兰氏阴性菌，以大肠杆菌为代表。变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌、流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱菌属、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌等也是革兰氏阴性菌耐阴性菌产生的大量酶如第三代、第四代头孢胺曲南亚胺曲南它们对β-内酰胺酶非常稳定，即使G-菌细胞外膜中存在大量β-内酰胺酶仍然有效，但对染色体突变造成的PBPS（青霉素结合蛋白）结构改变仍然无效。【耐药

7、性】1产生β-内酰胺酶2PBPs发生改变3降低细胞膜通透性或加强主动外排系统4细菌缺乏自溶酶【临床应用】各种球菌、杆菌及螺旋体所致感染1.G+球菌感染2.G-球菌感染3.放线菌、螺旋体感染4.G+杆菌感染【抗菌谱】G+球菌G+杆菌G-球菌G-杆菌其他溶血性链球菌肺炎球菌葡萄球菌炭疽杆菌破伤风梭菌白喉棒状杆菌脑膜炎奈瑟菌淋病奈瑟菌伤寒沙门菌副伤寒沙门菌百日咳鲍特菌大肠埃希菌痢疾志贺杆菌螺旋体、放线菌对真菌、原虫、立克次体及病毒等无作用【不良反应】对人体毒性低，以过敏反应为最常见不良反应。各种类型变态反应均可出现。一般过敏反应：药热

8、、药疹、血清病样反应等严重过敏反应：过敏性休克第二节青霉素类OHHHSCH3R1—C—N—C6——C5CBACH3C——N——C—COOR2OH青霉素酶作用点青霉素类的基本结构来源天然青霉素从青霉菌的培养液中提得。半合成青霉素改造取代基获得一、天然青霉素Natu