解热镇痛药和非甾体抗炎药(I)

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1、第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药AntipyreticAnalgesicsandNonsteroidalAnti-inflammatoryAgents定义及内容内容:第一节、解热镇痛药AntipyreticAnalgesics第二节、非甾体抗炎药NonsteroidalAnti-inflammatoryAgents第一节解热镇痛药AntipyreticAnalgesics定义及内容解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，对正常体温没有影响。前列腺素（Prostaglandin，PG）为导致发热的物质，解热镇痛药抑制下丘脑Prostaglandin的合成。分类：水杨酸类、苯

2、胺类、吡唑酮类。阿司匹林Aspirin化学名：2－（乙酰氧基）苯甲酸。又名：乙酰水杨酸为水杨酸类经典药物阿司匹林的历史公元前Hippocrates时代（约460B.C-377B.C）时代就有咀嚼柳树皮可以减轻疼痛的记载。1838年，水杨酸SalicylicAcid从植物中提取出来。1860年，Kolbe首次合成水杨酸。1875年，水杨酸作为解热镇痛药在临床应用。1886年，水杨酸苯酯应用于临床。1853年，乙酰水杨酸（阿司匹林）已合成。1899年，开始用于临床。阿司匹林的作用机理阿司匹林，著名的药物，从19世纪末就开始使用，至今100多年的历史。20世纪70年代才弄清楚其作用原理为抑制环氧化

3、酶，使前列腺素合成减少，前列腺素是导致炎症的物质。前列腺素也是合成血栓素的前体，抑制前列腺素合成也就抑制了血小板血栓素A2的合成，有抗血小板聚集的作用，用于心脑血管病人抗血栓作用。阿司匹林Aspirin的作用模式Aspirin为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂。环氧化酶乙酰环氧化酶阿司匹林的作用除抗炎，心血管系统疾病预防，最近发现对结肠癌也有预防作用，缺点是对胃粘膜有刺激作用，可引起胃及十二指肠出血。成盐、酰胺及酯可以改善：如阿司匹林铝盐、赖氨匹林、阿司匹林精氨酸盐、卡巴比林钙、贝诺酯（扑炎痛）、氟苯柳。赖氨匹林aspirinlysine贝诺酯（扑炎痛）Benorilate氟苯柳flufeni

4、sal阿司匹林的代谢Aspirin的代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并与此种形式排出体外。Glycin阿司匹林Acetylsalicylicacid水杨酸Salicylicacid水杨酸甘氨酰Salicylglycine水杨酸葡萄糖醛酸Glucuronide水杨酸葡萄糖醛酸Glucuronide底下两产物名称一样阿司匹林的制备合成：以水杨酸为原料，在硫酸催化下用醋酐乙酰化制得。对乙酰氨基酚Paracetamol化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺（N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide）商品名：扑热息痛。为苯胺类解热镇痛药苯胺类解热镇痛药发展历史乙酰苯胺退热冰Acet

5、anilide非那西丁Phenacetin1887年使用毒性大扑热息痛Paracetamol1893年上市一直沿用扑热息痛的合成对硝基苯酚经还原得到氨基酚，再经醋酸酰化得到本品。FeCH3COOHHCI扑热息痛的代谢扑热息痛非那西丁引起高铁血红蛋白血症溶血性贫血引起高铁血红蛋白血症溶血性贫血，毒害肝细胞N-乙酰基亚胺醌毒性代谢产物葡萄糖酸结合物硫酸酯第二节非甾体抗炎药NSAIDNonsterodialAnti-inflammatoryDrugs定义和内容炎症是机体对感染的一种防御机制，主要表现为红肿、疼痛等。该类药用于治疗胶原组织疾病，如风湿、类风湿、关节炎、风湿热、骨关节炎、红斑狼疮和强直

6、性脊椎炎等疾病。NSAID消耗量每年都呈明显上升趋势。美国曾统计每年至少有1500万人需要长期使用这类药物，这不包括非处方药布洛芬和阿司匹林。除苯胺外，解热镇痛药多具有抗炎作用。非甾体抗炎药分类吡唑酮类：羟布宗吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林酸邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸、甲氯酚那酸1，2－苯并噻嗪类：吡罗昔康、美罗昔康苯乙酸类：双氯芬酸钠、托美丁、氯那唑酸芳基丙酸类：布洛芬、氟比洛酚、萘普生、非诺洛芬、酮洛芬吡唑酮类羟布宗（羟基保泰松）Oxyphenbutazone吲哚乙酸类吲哚美幸Indomethacin舒林酸Sulindac邻氨基苯甲酸类甲芬那酸MefenamicAcid甲氯酚那酸Meclofe

7、namicAcid1、2-苯并噻嗪类吡罗昔康Piroxicam美洛昔康Meloxicam苯乙酸类双氯芬酸钠DiclofenacSodium托美丁Tolmetin氯那唑酸Lonazolac芳基丙酸类布洛芬Ibuprofen氟比洛芬Flurbiprofen萘普生Naproxen非诺洛芬Fenoprofen酮替芬Ketoprofen一、吡唑酮类羟布宗（羟基保泰松）Oxyphenbutazone一、吡唑酮类发展历程1