(6)解热镇痛药和非甾体类抗炎药

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1、第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药一、单项选择题：　1．下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中EA.布洛芬   B.阿司匹林C.双氯酚酸   D.萘普生E.萘普酮2．下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小CA.布洛芬 B.双氯酚酸C.塞利西布   D.萘普生E.酮洛芬3．下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物EA.布洛芬   B.双氯酚酸C.塞利西布   D.萘普生E.保泰松4．下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性AA.萘普酮   B.双氯酚酸C.塞利西布   D.萘普生E.阿司匹林5．临床上使用的布洛芬为何种异构体DA.左旋体    B.

2、右旋体C.内消旋体    D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。6．设计吲哚美辛的化学结构是依于ＤA.组胺      B.5-羟色胺C.慢反应物质    D.赖氨酸E.组胺酸7．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是　ＥA.中枢兴奋     B.抗癫痫C.降血脂       D.抗病毒E.消炎镇痛8．下列哪种性质与布洛芬符合　ＣA.在酸性或碱性条件下均易水解      B.具有旋光性C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中   D.易溶于水，味微苦E.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色9．对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？　ＤA.葡萄糖醛

3、酸结合物      B.硫酸酯结合物C.氮氧化物          D.N-乙酰基亚胺醌E.谷胱甘肽结合物10．下列哪一个说法是正确的　ＤA.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C.阿司匹林主要抑制COX-1D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E.COX-2在炎症细胞的活性很低二、配比选择题1．    A.      B.   C.    D.   E.1.阿司匹林Ａ　2.吡罗昔康　Ｅ3.甲芬那酸　Ｄ4.对乙酰氨基酚　Ｃ5.羟布宗　Ｂ2．A.4-Butyl-1-（4-hydroxyphenyl）-2-

4、phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB.2-[（2,3-Dimethylphenyl）amino]benzoicacidC.1-（4-Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-aceticacidD.4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxideE.4-[5-（4-[5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-yl]be

5、nzenesulfonamide1.甲芬那酸的化学名　Ｂ2.羟布宗的化学名Ａ3.吡罗昔康的化学名　Ｄ4.吲哚美辛的化学名Ｃ5.塞利西布的化学名　Ａ3．A.   B.C.  D.E.1.Ibuprofen　Ｃ　2.Naproxen　Ｅ3.DiclofenacSodium　Ｄ3.PiroxicamB5.CelebrexA三、比较选择题1．A.CelebrexB.AspirinC.两者均是D.两者均不是1.非甾体抗炎作用C2.COX酶抑制剂C3.COX-2酶选择性抑制剂A4.电解质代谢作用D5.可增加胃酸的分泌B2．A.IbuprofenB.NaproxenC.

6、两者均是D.两者均不是1.COX酶抑制剂C2.COX-2酶选择性抑制剂D3.具有手性碳原子C4.两种异构体的抗炎作用相同A5.临床用外消旋体A四、多项选择题1．下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有DEA.双氯芬酸钠    B.布洛芬C.甲芬那酸     D.塞利昔布E.吡咯昔康2．在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ACA.水杨酸胆碱    B.乙水杨酸C.水杨酸镁      D.双水杨酯E.水杨酰胺五、问答题1．根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？依据COX-1和COX-2的结构，选择具有与塞利西布类似的分子结构，即其

7、分子由三部分组成，五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要，特别是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若其他取代基时，其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等，当在五元环上存在与其共平面的取代基时，活性较强，尤其是三氟甲基。2．为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体

8、外。3．为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？布洛芬S(+)为活性体，