解热镇痛药和非甾体抗炎药1

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1、第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药感冒发烧、风湿痛、关节痛等是常见病。本章主要介绍解热镇痛药和非甾体抗炎药。学习要求授课内容学习小结重点难点知识要求掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛的名称、化学结构、理化性质及临床用途。熟悉羟布宗、甲芬那酸、双氯芬酸钠、萘普生、美洛昔康的化学结构、理化性质及临床用途。了解安乃近主要理化性质及临床用途。能力要求熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题；学会写出阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛的化学结构，认识羟布宗、甲

2、芬那酸、双氯芬酸钠、萘普生、美洛昔康的化学结构。重点：阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛的名称、化学结构、理化性质及临床用途。难点：典型药物的化学结构及结构特点。重点难点解热镇痛药（antipyreticanalgesics）系指既能使发热病人的体温降至正常，又能缓解中等程度疼痛的一类药物，其中多数兼有抗炎和抗风湿作用。非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs）多有解热、镇痛作用，无甾类药物的副作用，在临床上主要侧重于抗炎、抗风湿。授课内容第一节解热镇痛药解热镇痛药是一

3、类能使发热病人的体温降至正常，并能缓解疼痛的药物。解热镇痛药的镇痛作用和吗啡类镇痛药不同，其作用部位主要是在外周，镇痛范围限于头痛、牙痛、神经痛、肌肉病、关节痛和月经痛等慢性钝痛，对于急性锐痛如创伤性疼痛和内脏平滑肌痉孪所致的绞痛等几乎无效。这类药物大多数对风湿病和痛风疼痛能减轻其症状，除苯胺类药物外，均有一定抗炎作用，不易产生耐受性及成瘾性。解热镇痛药与镇痛药比较作用部位作用机制镇痛类型缺点镇痛药中枢阿片受体激动剂创伤性剧痛成瘾性，耐受性解热镇痛外周抑制环氧酶PG合成慢性钝痛胃肠道刺激作用使发热的体温恢复正常消除疼痛，钝痛作用机制

4、--花生四烯酸环氧酶抑制剂作用于下丘脑体温调节中枢，抑制前列腺素的生物合成→解热抑制外周组织前列腺素的生物合成→镇痛（PGD2,PGE2,PGF2,PGI2等）酶环氧酶异构酶膜磷脂花生四烯酸前列腺素内过氧化物PG类是作用最强的致热物质致痛物质H+，OH-，K+组织胺5-羟色胺缓激肽前列腺素神经末梢，导致疼痛致炎物质解热、镇痛、消炎知识拓展—前列腺素前列腺素（prostaglandin，PG）1930年，尤勒（vonEnler）发现，人、猴、羊的精液中存在一种使平滑肌兴奋和血压降低的物质，当时设想此物质可能是由前列腺所分泌，命名为前列

5、腺素。现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。前列腺素（PG）在体内由花生四烯酸所合成，结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。按其结构，前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。前列腺素的生理作用极为广泛（1）对生殖系统作用：前列腺素也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。可增加大鼠睾丸重量、核糖核酸含量、透明质酸酶活性和精子数量，增加精子活动。前列腺素维持雄性生殖器官平滑肌收缩，被认为与射精作用有关。精液中PG使子宫颈肌松弛，促进精子在雌性动物生殖道中运行，有利于受精。（2）对血管

6、和支气管平滑肌的作用：不同的前列腺素对血管平滑肌和支气管平滑肌的作用效应不同。前列腺素E和前列腺素F能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。（3）对胃肠道的作用：可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，防止强酸、强碱、无水酒精等对胃粘膜侵蚀，具细胞保护作用。对小肠、结肠、胰腺等也具保护作用。还可刺激肠液分泌、肝胆汁分泌，以及胆囊肌收缩等。（4）对神经系统作用：广泛分布于神经系统，对神经递质的释放和活动起调节作用，也有人认为，前列腺素本身即有神经递质作用。PG对植物神经介质有调节作用，PGE1有镇静、安定及抗惊厥作用。（5）对呼

7、吸系统作用：PGE对支气管有明显的舒张作用，刺激咽喉，引起咳嗽，促使粘痰咯出；并能使充血肿胀的鼻粘膜收缩，起到通气的效果，可用于支气管哮喘及鼻炎等。（6）对内分泌系统的作用：通过影响内分泌细胞内环腺苷酸（cAMP）水平，影响激素的合成与释放。如促使甲状腺素分泌和肾上腺皮质激素的合成。也通过降低靶器官的cAMP水平而使激素作用降低。解热镇痛药的分类水杨酸类：阿司匹林解热、镇痛、抗炎、抗凝血苯胺类：扑热息痛解热、镇痛（不具抗炎作用）吡唑酮类：安乃近解热、镇痛、抗炎一、水杨酸类1、发展历史公元前15世纪希波克拉地描述咀嚼柳树皮减痛1838

8、年，水杨酸从植物中提出；1860年Kolbe合成，开辟了工业生产的道路1875年，水杨酸钠临床使用，但有严重的胃肠道副作用。1898年霍夫曼合成了乙酰水杨酸—阿司匹林，解热镇痛作用比水杨酸钠强，而副作用较低。2、作用及机制阿司匹林的临