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1、脂质体在药剂领域的研究进展摘要：目的：本文对脂质体特点、制备方法、最新进展及其在药剂领域的应用进行概述，总结分析脂质体在药剂领域的发展方向和前景。方法：查阅中国知网、Sciencedirect、WebofScience等主流数据库的文献，并总结归纳。结果：发现脂质体在药剂领域（中药、化学药、生物制品等）应用广泛，近年来取得很大进展，部分药物已用于临床。结论：脂质体作为一种新型药物载体，不断发展与完善在药剂领域具有十分广阔的应用前景。关键词：脂质体、药物递送、靶向、研究进展ResearchProgressofLipo
2、somesinPharmaceuticalFieldDanZhao,schoolofpharmacy,Pharmaceutics1302,3131602034Abstract:Objective:thisarticlesummarizesthecharacteristicsofliposomes,preparationmethods,latestdevelopmentsandtheirapplicationsinpharmacyfield,andtoconcludethedevelopmentdirectionan
3、dprospectsofliposomesinpharmaceuticalfield.Methods:TheliteraturesofmainstreamdatabasessuchasChinaKnowledgeNetwork,SciencedirectandWebofSciencewerereviewedandsummarized.Results:Liposomeshavebeenwidelyusedinpharmaceuticalfield(traditionalChinesemedicine,chemical
4、medicine,biologicalproducts,etc.)andhavemadegreatprogressinrecentyears.Somedrugshavebeenusedinclinic.Conclusions:Asanewdrugcarrier,liposomeshaveverywideapplicationprospectsinpharmaceuticalfield.Keywords:liposomes,drugdelivery,targeting,researchprogress脂质体是指由磷脂
5、等类脂质构成的双分子层球状囊泡，它将药物包封于双分子层内而形成微型载药系统。除常见的类脂质双分子层外，它也可以是多层同心脂质双分子层。上个世纪60年代中期，脂质体技术应用于化妆品领域,但直到20世纪70年代才将脂质体应用于1药物载体,并引起广泛关注。因为脂质体具有诸多优良的特性，例如可通过修饰进行靶向2给药、毒性及免疫反应小等等，其后被广泛用于生命科学及工程领域。1.脂质体及脂质体药物制剂的特点3脂质体具有以下特点：1)脂质体本质上是一种囊泡；2)脂质体很小一般在1μm以下(1000μm=1mm)；3)脂质体的囊泡
6、壁一般是由两层磷脂分子构成,也可以是多层同心脂质双分子层；4)磷脂在一定条件下才能形成脂质体,并非把磷脂放在水中就产生脂质体,磷脂在水中或甘油中搅拌只能形成乳化颗粒；5)脂质体可以包裹其他物质（如药物）形成不同内容物脂质体，通过电、超声、热、光4等致孔可以使药物从脂质体释放，并且所形成孔的大小和分布会影响释药速度。5脂质体药物制剂具有以下特点：1）体内可降解；2）低免疫原性；3）保护药物活性基团；4）可制备靶向制剂；5）延长药物半衰期。理想的脂质体载药系统应具备以下特点:包封率高，药物不易渗漏、粒径分布范围窄、3稳
7、定性好，氧化降解速度缓慢。虽然近年来脂质体药物的研究取得了很大的进步,如多柔比星、两性霉素B、阿糖胞苷、紫杉醇等脂质体药物上市,但脂质体的工业化生产仍是阻碍脂质体技术发展的瓶颈,也是目前脂质体制备技术所面临的最大困难。2.脂质体的制备方法通常以胆固醇和磷脂作为基础材料，加上合适的药用辅料，经过适当的方法制备成脂质6体。目前制备脂质体的方法有很多，一般包括以下几个步骤:①脂质与所要包裹的脂溶性物质溶于有机溶剂形成脂质溶液，然后除去有机溶剂使其干燥形成脂质薄膜。②加入含有需包裹的水溶性药物的水溶液，使脂质分散在其中形成
8、脂质体。③再将粗脂质体经过超声或者过膜“粉碎”成粒径均一的脂质体。④将制备的脂质体进行纯化并对脂质体进行质量分析。2.1制备脂质体的膜材料制备脂质体的膜材料主要为脂和类脂成分，包括磷脂和胆固醇等。磷脂是细胞膜的组成成分，其毒性低，生物相容性好。常用的磷脂材料可分为中性磷脂(如磷脂酰胆碱)、负电荷7磷脂(如磷脂酸)及正电荷磷脂(如硬脂酰胺)。胆固醇可以调节双分
