《天然药物化学改》ppt课件

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1、天然药物化学第5版吴立军主编生物教研室第一章总论第一节绪论一、天然药物化学的概念1.定义：天然药物化学是运用现代科学理论与方法，研究天然药物中化学成分的一门学科。2.天然药物的来源：天然药物是指来源于动物、植物、矿物及微生物等自然资源的药物。天然来源的药物可分为:原始天然化合物、天然产物的半合成化合物和基于天然产物的全合成化合物。二、天然药化的研究对象及内容研究对象：天然药物中的化学成分（主要是生理活性成分或有效成分）研究内容：1）结构特点；2）理化性质；3）提取分离方法；主要类型化学成分的4）结构鉴定；5）生物合成途径等。三、有效成分和生理活性成分的概念

2、有效成分：具有生理活性，能用结构式表示的单体化合物。(一般含量达到90%以上的单体)。活性成分：具有生理活性，但没有分离成单体化合物的组分。(有效部位：一般是指同类物质达到50%以上的活性物质)无效成分：指无明显生理活性的成分，又称杂质。四、天然药物化学的发展1、起源：1575年明《医学入门》中记载了从五倍子中得没食子酸的过程。1769年K.Wschelle从酒石中制得酒石酸。“生物碱的研究是天然药物化学发展的开端”morphine1803~1806吗啡(鸦片)德罗逊(Derosen)斯托勒(Sertürner)1818士的宁碱1820咖啡因1820喹宁1

3、828尼古丁1831阿托品1833乌头碱目前已分离10000多种2、进展：1804–1952年，药物学家从罂栗中提取得到吗啡并进行了结构测定和化学全合成。3、快速发展：20世纪50年代后，随着色谱、光谱、计算机应用，天然药物进入到快速发展阶段。五、我国天然药物的地位和前景1、HPLC、GC、MS、NMR等现代分离分析设备、新材料、新试剂、新技术的引进为天然药物化学研究工作的开展奠定了必要的物质基础。2、在新药开发中占重要地位。3、在中药现代化的进程中发挥着重大作用。从中药中开发新药的三条途径第一条途径:把中药当作天然药来研究,走单体分析提取的道路,是当前国

4、际开发化学药品的重要手段之一。第二条途径：开发中药复方新药,中药复方新药一般是中药的三类新药,系指以中药材(或饮片)为起始原料,以有效方剂为源头,进行制剂加工后而得到含有多组分化学特征的新药。第三条途径：用已知有效或认为有效的某些单味中药的有效部位提取物或有效化学成分,配伍组成新的中药复方,并开发成新的中成药。第二节生物合成一、一次代谢与二次代谢（一）一次代谢及其代谢产物1.一次代谢维持植物机体生命活动的代谢过程叫一次代谢。2.一次代谢产物(primarymetabolites)糖类蛋白质脂质核酸3.一次代谢产物的作用1）植物的营养物质2）人类赖以生存的物

5、质基础植物一次代谢与生物合成过程三羧酸循环（TCA）丁酮二酸α-酮戊二酸丁二酸CO2H2Ohυ/叶绿素磷酸烯醇式丙酮酸甲戊二羟酸丙酮酸乙酰辅酶A丙二酸单酰辅酶A赤藻糖4-磷酸葡萄糖代谢莽草酸苯丙素类芳香族氨基酸脂肪族氨基酸嘌呤、嘧啶脂肪酸类δ-氨基乙酰丙酸（二）二次代谢及其代谢产物1.二次代谢以一次代谢产生的代谢产物为原料（或前体），经不同途径进一步合成的过程叫二次代谢。2.二次代谢产物(secondarymetabolites)产生结构千变万化、千奇百怪、珣丽多姿的化学物质。3.二次代谢产物的作用1）维持植物的特性与特征2）重要的药物资源植物二次代谢与生

6、物合成程三羧酸循环（TCA）丁酮二酸α-酮戊二酸丁二酸鞣酸类CO2H2Ohυ/叶绿素磷酸烯醇式丙酮酸甲戊二羟酸丙酮酸乙酰辅酶A丙二酸单酰辅酶A赤藻糖4-磷酸葡萄糖代谢莽草酸苯丙素类芳香族氨基酸脂肪族氨基酸嘌呤、嘧啶脂肪酸类萜类甾醇胡萝卜素类生物碱类肽类含氮化合物香豆素、木脂（质）素黄酮类δ-氨基乙酰丙酸核苷核苷酸类醌类胆碱卟啉类前列腺素类脂肪族及芳香族聚酮类二次代谢产物归类二次代谢产物苷类非苷类（苷元）+糖挥发油*脂肪族萜类芳香酚类酸性物质碱性物质中性物质脂肪族芳香族香豆素类木脂素类木质素类苯丙素类黄酮类醌类鞣质植物甾醇强心苷皂苷单萜倍半萜二萜二倍半萜三萜

7、多萜甾族萜类生物碱N族油脂二、生物合成假说的提出三、主要的生物合成途径（复合）(一)醋酸-丙二酸途径(acetate-malonatepathway)(二)甲戊二羟酸途径(mevalonicacidpathway)(三)桂皮酸途径(cimmanicacidpathway)及莽草酸途径(shikmicacidpathway)(四)氨基酸途径(aminoacidpathway)(五)其他途径第三节提取分离方法一、中草药有效成分的提取1、提取的概念：提取是指将有效成分或活性成分从原药材中提出的过程。2、提取的方法：(1)溶剂提取法(2)水蒸气蒸馏法(3)升华法（

8、1）溶剂提取法原理：根据相似者相溶原理溶剂的极性顺序：水>甲醇>乙