《医学镇痛药》ppt课件

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1、第十六章镇痛药1.掌握吗啡和度冷丁的药理作用、作用机理、临床应用和注意问题。2.熟悉美沙酮、喷他佐辛等的作用特点。3.了解纳洛酮的作用特点。疼痛疼痛：因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉,伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的改变疼痛的病理生理学意义与临床意义：1.保护性机制2.许多疾病的常见症状，有助于疾病的诊断3.带来不愉快情绪，引起机体生理功能紊乱具有缓解疼痛作用的药物分类1.阿片类镇痛药：吗啡等2.解热镇痛抗炎药：阿司匹林等3.局麻药：利多卡因等4.某些抗抑郁症药：阿米替林、地昔帕明等5.对某些疼痛状态有效的药物:eg:卡马西平－－三叉神经痛等镇痛药：作用于CNS

2、，选择性地消除或减轻疼痛，并缓解由疼痛引起的不愉快情绪，如恐惧、紧张、焦虑、不安等的药物也称为阿片类镇痛药、麻醉性镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药阿片（opium）吗啡(morphine)构效关系HOOHON-CH3AB15C13456789101112131416172D一、药理作用（一）中枢神经系统1.镇痛作用：强大选择性高对各种疼痛有效，esp：钝痛主要作用部位:中脑导水管周围灰质2.镇静作用：消除焦虑、紧张、恐惧等提高对疼痛的耐受力3.致欣快作用：“痛而不苦”导致成瘾、滥用的主要原因4.抑制呼吸：抑制延脑呼吸中枢抑制脑桥呼吸调整中枢5.镇咳：抑制咳嗽中枢6.其他：瞳孔缩

3、小（脑桥缩瞳核）恶心、呕吐（催吐化学感受区,CTZ）（二）平滑肌：胃肠道：张力↑，蠕动↓胆道：收缩（Oddi氏括约肌）支气管：平滑肌收缩膀胱：括约肌张力↑子宫：降低子宫张力，延长产程哮喘便秘胆绞痛尿潴留（三）心血管系统：扩张血管，引起体位性低血压扩张脑血管，引起颅内高压（四）其他：抑制免疫系统抑制HIV蛋白诱导的免疫反应二、镇痛机制抗痛系统：1.阿片受体2.内源性阿片样活性物质3.脑啡肽神经元（一）阿片受体类型：μ、κ、δ、σ分布：边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及中脑导水管周围灰质、中脑顶盖前核、孤束核、极后区、迷走神经背核、肠肌（二）内源性阿

4、片样活性物质脑组织：甲硫氨酸脑啡肽亮氨酸脑啡肽垂体：内啡肽β-内啡肽强啡肽吗啡激动阿片受体，模拟内源性阿片样物质作用而发挥镇痛效应。PPPPEEE初级神经元次级神经元中间神经元三、临床应用1.镇痛：对多种疼痛均有效，久用成瘾癌症剧痛、其他镇痛药无效（短期）2.心源性哮喘：与强心苷、氨茶碱合用机制：抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸扩张外周血管中枢镇静3.止泻：阿片酊或复方樟脑酊1.治疗量：恶心、呕吐、便秘、胆绞痛；眩晕、嗜睡、呼吸抑制和排尿困难等2.耐受性与依赖性：精神依赖性身体依赖性：戒断症状四、不良反应3.中毒及解救中毒表现：昏迷、瞳孔针尖样、深度呼吸抑制、血压下降、

5、休克呼吸麻痹－－致死急救:人工呼吸给氧纳洛酮呼吸兴奋药：尼可刹米五、禁忌症1.分娩及哺乳期妇女2.支气管哮喘、肺心病3.颅内压升高4.肝功能严重损害的患者5.新生儿、婴儿第二节人工合成的阿片受体激动药哌替啶(pethidine,度冷丁)一、药理作用：1.中枢神经系统：镇痛作用：为吗啡的1/7～1/10镇静呼吸抑制致欣快作用与吗啡相当2.平滑肌：兴奋平滑肌中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力大剂量引起支气管平滑肌收缩轻微兴奋子宫：不延长产程3.心血管：扩血管,作用与吗啡相当二、临床应用1.镇痛：各种剧痛2.心源性哮喘3.麻醉前给药4.人工冬眠三、不良反应治疗量：与吗

6、啡相似剂量过大：抑制呼吸震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥：去甲哌替啶耐受性与成瘾性禁忌症:与吗啡相同美沙酮(methadone)镇痛作用强度与吗啡相当，持续时间较长镇静作用弱抑制呼吸、缩瞳、便秘及升高胆道内压作用较吗啡弱耐受性与依赖性发生慢，戒断症状轻代替吗啡用于镇痛用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗喷他佐辛（pentazocine,镇痛新）激动κ、σ受体，拮抗μ受体镇痛的效价强度为吗啡的1/3呼吸抑制作用为吗啡的1/2>30mg：抑制作用不随剂量增加而增强大剂量(6090mg)：烦躁、焦虑、幻觉等精神症状，可用纳洛酮对抗本药无明显欣快感和成瘾性：拮抗μ

7、受体、非麻醉药品临床用于慢性疼痛罗通定（rotundine,颅通定）镇痛作用比解热镇痛药强，但比度冷丁弱作用机制：与阿片受体无关抑制脑干网状结构上行激活系统阻断脑内DA受体镇静、催眠、安定作用过量可发生锥体外系反应无成瘾性临床应用：头痛、内科疾病所致钝痛，痛经及分娩止痛第三节阿片受体拮抗药纳洛酮(naloxone)1.竞争性拮抗阿片受体：μ>κ>δ2.口服易吸收,但首关消除明显3.可迅速解除阿片类药物急性中毒症状4.能诱发戒断症状：阿片类药成瘾者的鉴别诊断镇痛药用药护理1．给药方法多采用