镇痛药 (5)精品医学ppt课件

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1、第十九章镇痛药Analgesics疼痛是临床上许多疾病的常见症状按疼痛性质分为2类－锐痛：感觉清晰、定位明确、速发速退－钝痛：定位模糊、缓发缓退、内脏反应疼痛－带来痛苦－生理功能紊乱，甚至休克－是患病时机体自我保护－诊断疾病的重要依据－诊断未明的疼痛不宜滥用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断和治疗镇痛药物－阿片类镇痛药－解热镇痛抗炎药－局麻药－抗抑郁药镇痛药－一类选择性作用于CNS特定部位－在不影响患者意识状态下选择性地消除或减轻疼痛－同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物镇痛药分类－阿片受体激动药－阿片受体部分激动药－其他镇痛药阿片受体激动药－阿片（op

2、ium）－罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物－含20多种生物碱，分为2大类菲类：吗啡/可待因镇痛、镇咳异喹啉类：罂粟碱松弛平滑肌阿片受体激动药吗啡morphineMorpheus－－梦神体内过程－口服首过消除明显，常注射给药－可分布于全身各组织器官，少量通过血脑屏障－大部分经肝脏代谢，主要代谢物生物活性比吗啡强－主要经肾脏排泄药理作用1.中枢神经系统镇痛、镇静、致欣快、抑制呼吸、镇咳2.平滑肌胃肠道、胆道平滑肌3.心血管系统1.中枢神经系统1）镇痛作用－吗啡类是目前最有效的镇痛药－作用强、选择性高－减轻各种钝痛和锐痛－激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围

3、灰质的阿片受体1.中枢神经系统2）镇静、致欣快作用－镇静，嗜睡等－改善疼痛致焦虑、紧张、恐惧等情绪反应－可引起欣快症（euphoria）－可能与中脑边缘叶的中脑腹侧被盖区-伏隔核多巴胺能神经通路与阿片肽/受体系统互动有关1.中枢神经系统3）呼吸抑制－治疗量即抑制呼吸，呼吸频率减慢，通气减少－抑制脑干的呼吸中枢；抑制中枢对血中CO2的敏感性－呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主因1.中枢神经系统4）镇咳－直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失，产生镇咳作用1.中枢神经系统5）其他中枢作用－瞳孔缩小－恶心、呕吐－体温略降低－降低ACTH、LH、FSH2.平滑肌

4、1）胃肠道平滑肌－抑制胃肠道运动，造成便秘－张力，蠕动，胃肠道内容物排空减慢，尤其结肠内停留时间，水分被大量吸收－中枢抑制，便意迟钝2.平滑肌2）胆道平滑肌－奥狄括约肌收缩，胆囊内压胆绞痛3）其他平滑肌－子宫平滑肌张力－输尿管和膀胱括约肌张力尿潴留－支气管平滑肌收缩（大剂量）3.心血管系统－对心率和节律均无明显影响－扩张血管，某些个体产生直立性低血压－抑制呼吸CO2蓄积脑血管扩张颅内压4.免疫系统－免疫抑制，抑制淋巴细胞增殖，减少细胞因子的分泌，减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用－抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白诱导的免疫反应，这

5、可能是吗啡吸食者易感HIV病毒的重要原因阿片受体－阿片受体由μ、δ、κ三种亚型组成－各受体亚型激动后产生一定的效应效应镇痛脊上镇痛＋＋＋脊镇痛＋＋＋呼吸抑制＋－缩瞳＋－＋止咳＋－－戒断症状＋－镇静＋－＋欣快＋－焦虑抑制胃肠推进性蠕动＋－免疫抑制＋－－作用机制激动阿片受体K+外流，Ca++内流突触前膜递质释放，后膜超极化减弱或阻滞痛觉信号的传递－脊髓胶质区/丘脑内侧/脑室及导水管周围灰（镇痛）－边缘系统及蓝斑核（情绪反应）－孤束核（呼吸，咳嗽等）临床应用1.镇痛2.心源性哮喘3.止泻1.镇痛－可缓解各种疼痛，主要用于其它镇痛药无

6、效的急性锐痛－晚期癌症－内脏绞痛，与解痉药合用－心肌梗死致剧痛，血压正常时2.心源性哮喘－迅速缓解病人气促和窒息感，促进肺水肿液的吸收－扩张外周血管，外周阻力心脏负荷－镇静消除恐惧感－降低呼吸中枢对CO2的敏感性3.止泻－减轻急、慢性腹泻的症状－阿片酊－细菌感染，＋抗菌药不良反应－眩晕、恶心呕吐、便秘、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压－耐受性/依赖性/戒断症状耐受性和成瘾性机制反复连续用药戒断症状负反馈内阿片肽释放内外源均无外源性需求一旦停用（耐受）急性中毒－三大特征：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小－致死原因：呼吸麻痹－抢救措施

7、：人工呼吸、给氧、呼吸兴奋药、阿片受体拮抗药纳洛酮禁忌证－分娩止痛－哺乳妇女－支气管哮喘、肺心病－颅内压增高患者－严重肝功能不全－诊断未明的急腹痛阿片受体激动药可待因codeine－10%在肝脏脱甲基为吗啡－镇痛作用为吗啡的1/10-1/12－镇咳作用为1/4－用于中等程度疼痛的镇痛、镇咳－不良反应少于吗啡－欣快感及成瘾性低于吗啡阿片受体激动药哌替啶pethidine－度冷丁，人工合成－口服易吸收－sc或im吸收迅速，起效快－代谢产物去甲哌替啶有中枢兴奋作用药理作用及机制－与吗啡类似，主要激动μ阿片受体－镇痛效力为吗啡的1/10，持续时间短－较少引起

8、便秘－无止咳作用－有成瘾性，但较吗啡弱临床应用1.镇痛各种剧痛，几乎完全替代吗啡新生儿对其抑制呼吸极为敏感2