英夫利昔单抗

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1、英夫利昔单抗英夫利昔单抗，本品主要活性成分为重组利妥昔单抗，利妥昔单抗是一种人鼠嵌合性单克隆抗体，能特异性地与跨膜抗原CD20结合。本品适用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤的治疗。药品名称　　药品中文名称：利妥昔单抗注射液　　汉语拼音：LituoxidankangZhusheye　　英文名称：RituximabInjection　　英文商品名：Mabthera　　剂型：注射剂主要成份　　本品主要活性成分为重组利妥昔单抗，组成成分还包括枸橼酸钠，聚山梨醇酯80，氯化钠和注射用水。药品特性　　为无色或淡黄色澄明液体，无异物、絮

2、状物及沉淀。药理毒性　　利妥昔单抗是一种人鼠嵌合性单克隆抗体，能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面，而造血干细胞、前前B细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。95%以上的B细胞性非霍奇金淋巴瘤瘤细胞表达CD20。抗原抗体结合后，CD20不会发生内在化，或从细胞膜上脱落进入周围的环境。CD20不以游离抗原的形式在血浆中循环，因此不可能与抗体竞争性结合。利妥昔单抗与B细胞上的CD20抗原结合后，启动介导B细胞溶解的免疫反应。B细胞溶解的可能机制包括：补体依赖的细胞毒作用（CDC）

3、，抗体依赖细胞的细胞英夫利昔单抗英夫利昔单抗，本品主要活性成分为重组利妥昔单抗，利妥昔单抗是一种人鼠嵌合性单克隆抗体，能特异性地与跨膜抗原CD20结合。本品适用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤的治疗。药品名称　　药品中文名称：利妥昔单抗注射液　　汉语拼音：LituoxidankangZhusheye　　英文名称：RituximabInjection　　英文商品名：Mabthera　　剂型：注射剂主要成份　　本品主要活性成分为重组利妥昔单抗，组成成分还包括枸橼酸钠，聚山梨醇酯80，氯化钠和注射用水。药品特性　　为无色或淡黄色

4、澄明液体，无异物、絮状物及沉淀。药理毒性　　利妥昔单抗是一种人鼠嵌合性单克隆抗体，能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面，而造血干细胞、前前B细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。95%以上的B细胞性非霍奇金淋巴瘤瘤细胞表达CD20。抗原抗体结合后，CD20不会发生内在化，或从细胞膜上脱落进入周围的环境。CD20不以游离抗原的形式在血浆中循环，因此不可能与抗体竞争性结合。利妥昔单抗与B细胞上的CD20抗原结合后，启动介导B细胞溶解的免疫反应。B细胞溶解的可能机制包括：补体依赖的

5、细胞毒作用（CDC），抗体依赖细胞的细胞毒作用（ADCC）。第一次输注利妥昔单抗后，外周B淋巴细胞计数明显下降，低于正常水平，6个月后开始恢复，治疗完成后9～12个月之间恢复正常。体外实验显示，利妥昔单抗可以使耐药的人B淋巴瘤细胞株对某些化疗药物细胞毒作用的敏感性增强。临床研究国外临床研究复发或难治的滤泡性非霍奇金淋巴瘤临床试验中，复发或难治的滤泡性非霍奇金淋巴瘤患者，这些患者既往均接受高强度的化疗。利妥昔单抗375mg/㎡，每周静脉滴注一次，共4次。患者的总体缓解率为48%，包括6%的完全缓解和42%的部分缓解率（按照严

6、格的LEXCOR标准）。缓解患者的中位进展时间为13.0个月。在多变量分析中，国际工作分类法（IWF）中B、C及D组织学亚型患者的总体缓解率高于IWFA亚型患者（53%：12%），最大病灶最大直径<5cm的患者总体缓解率高于最大病灶最大直径>7cm患者（53%：38%），对化疗敏感的复发患者总体缓解率高于对化疗耐药的复发患者（定义为反应期小于3个月）（53%：36%）。经自体骨髓移植治疗过的患者的总体缓解率为78%。下列因素与缓解率低无关：年龄>60岁，结外病变，既往接受过蒽环类药物治疗以及骨髓累及者。滤泡性非霍奇金淋巴瘤

7、经利妥昔单抗治疗后复发的再治疗最初对利妥昔单抗治疗缓解的患者再次用利妥昔单抗治疗时，其再治疗的缓解率与利妥昔单抗初次治疗的缓解率相同。初治的弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤在一项随机开放试验中，共有399例既往未治疗的弥漫大B细胞性淋巴瘤老年患者（年龄60到80岁）或接受标准CHOP化疗（环磷酰胺750mg/㎡，第一天；阿霉素50mg/㎡，第一天；长春新碱1.4mg/㎡，最大量高达2mg第一天以及第1～5天强的松40mg/㎡/天），3周为一周期，共8个周期，或接受利妥昔单抗375mg/㎡加CHOP（R-CHOP）。在治疗周期的

8、第一天使用利妥昔单抗。总共328例患者（CHOP159例，R-CHOP169例）进行疗效分析。平均随访时间为12个月。与CHOP相比，R-CHOP方案的无事件生存期出现了有统计学显著意义的明显增加（p=0.0002）。所谓"事件"指的是死亡、复发或淋巴瘤进展或使用新的抗淋巴瘤治疗；R-CHOP治疗把出现