利奈唑胺的临床研究

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1、利奈唑胺的临床应用戴亮Case金黄色葡萄球菌青霉素青霉素耐药的金黄色葡萄球菌甲氧西林MRSA万古霉素万古霉素耐药的MRSA?利奈唑胺的抗菌机制及活性利奈唑胺是一类人工合成的噁唑烷酮类抗菌药，作用于细菌的50S核糖体亚单位，与其他抗菌药不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性而只是作用于翻译系统的起始阶段，通过抑制mRNA与核糖体连接、阻止70S起始复合物的形成，最终产生抑制细菌蛋白质合成的作用。TARGET作用部位及方式独特，利奈唑胺与其他抗菌药多无交叉耐药现象。利奈唑胺的抗菌机制及活性利奈唑胺对几乎所

2、有的致病性革兰阳性菌、非典型病原体、各种分枝杆菌、诺卡菌以及革兰阳性的厌氧菌都有较好的抗菌活性，但对革兰阴性杆菌不敏感。耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)耐青霉素肺炎球菌(PRSP)耐万古霉素的肠球菌(VRE)利奈唑胺的药动学特点时间依赖性抗菌素，口服吸收完全，支持静脉-口服序贯治疗每12小时口服给药600mg，0.5-2h后达血药峰值，半衰期3.4-7.4h65%经非肾途径清除，30%以原药形式从尿液排出组织、体液穿透性好，肺、皮肤、脂肪、脑脊液中均有较高浓度利奈唑胺的用量及不良反应用量成人

3、及青少年：600mgq12h婴幼儿：10mg/kgq8h视及具体疾病疗效调整静脉转化口服给药时不需调整不良发应胃肠道反应真菌感染骨髓抑制神经病变乳酸性酸中毒利奈唑胺的临床应用美国FDA批准适应症VRE引起的败血症医院获得性肺炎复杂性皮肤及软组织感染社区获得性肺炎合并菌血症在临床实践中还被用于治疗分枝杆菌、尤其是耐多药和泛耐药结核病的治疗以及一些糖肽类抗菌药治疗无效或不能耐受糖肽类抗菌药治疗的MRSA感染利奈唑胺的临床应用对耐药革兰阳性菌所致严重感染的疗效林志青,张素真,黄萍,等.利奈唑胺和糖肽类抗

4、生素对革兰阳性球菌感染治疗效果的荟萃分析[J].中国新药与临床杂志,2013,32(8):641-649.利奈唑胺的临床应用对耐药革兰阳性菌所致严重感染的疗效杜玉明.利奈唑胺治疗重症监护室革兰阳性球菌感染的疗效及安全性[J].中国医药导报,2012,9(8):84-85.利奈唑胺的临床应用对耐药革兰阳性菌所致严重感染利奈唑胺对大多数革兰阳性菌都有良好的抗菌活性，对MRSA、中度耐万古霉素的金黄色葡萄球菌、VRE和PRSP等耐药菌所致感染都具有很好的疗效。利奈唑胺的不良反应明显、尤其是长疗程用药时的

5、安全性问题突出，同时该药的售价高、最重要的是须考虑减少细菌诱导选择性耐药的产生。利奈唑胺的临床应用对耐药革兰阳性菌所致严重感染若明确为耐万古霉素细菌引起的感染，则需根据药敏试验结果选用抗菌药。一般情况下，对耐药革兰阳性菌感染，若细菌对万古霉素敏感，仍建议选用万古霉素进行治疗。对不能耐受糖肽类抗菌药不良反应或糖肽类抗菌药治疗无效的耐药菌感染也可考虑选用利奈唑胺进行治疗。利奈唑胺的临床应用治疗耐药结核杆菌感染CoxH,FordN.Linezolidforthetreatmentofcomplicate

6、ddrug-resistanttuberculosis:asystematicreviewandmeta-analysis[Reviewarticle][J].TheInternationalJournalofTuberculosisandLungDisease,2012,16(4):447-454.利奈唑胺的临床应用治疗耐药结核杆菌感染黄海荣,于霞,姜广路,等.利奈唑胺治疗耐多药结核病的初步评价[J].中国防痨杂志,2011,33(5):275-279.利奈唑胺治疗耐多药结核病的初步评价利奈唑胺

7、的临床应用使用含有利奈唑胺的联合化疗方案治疗耐多药和泛耐药结核病有效、成功率高，大部分患者的耐受性良好。治疗结核病时需长时期用药，不良反应发生率较短期治疗时高，临床上须谨慎。治疗耐多药或泛耐药结核病中当由抗结核药，第I-第Ⅳ组的药物不足以组成有效的化疗方案时才可考虑选用。需相应减少日剂量，同时密切监测血液和神经系统的不良反应如血小板减少、视力改变等。治疗耐药结核杆菌感染世界卫生组织将利奈唑胺列在抗结核药的第V组即疗效尚不确切药组。利奈唑胺的临床应用特殊人群的使用血小板减少发生率较高，尤其是在治疗时

8、间超过10d时更为明显。建议在使用利奈唑胺治疗老年人(包括肾功能减退患者)感染时应尽可能缩短治疗时间并注意监测血小板水平变化，至少每周复查1次血常规，发现血小板减少后即及时予于对症治疗或停药较高的临床有效率和细菌清除率、有利于缩短患儿的住院时间且安全性较高。早产新生儿因基础凝血功能较差、使用利奈唑胺后更易出现血小板减少的情况，故建议早产新生儿慎用利奈唑胺利奈唑胺被美国FDA列为妊娠分级C级潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才建议妊娠妇女使用。利奈唑胺的局限性利奈唑胺具有独特的抗菌谱