《投026中枢兴奋药》PPT课件

《《投026中枢兴奋药》PPT课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第六节　中枢兴奋药CentralStimulants1提高中枢神经系统功能的药物主要作用于大脑、延脑和脊髓有一定程度的选择性剂量作用强度作用范围选择性2使用注意用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥过度抑制危及生命必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量3依作用部位分类兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等兴奋延髓呼吸中枢回苏药尼可刹米、洛贝林等促进大脑功能恢复的药物复智药吡拉西坦、甲氯芬酯等4按照化学结构及来源分类生物碱类咖啡因酰胺类衍生物吡拉西坦，尼可刹米苯乙胺类苯丙胺，哌醋甲酯其它类甲氯芬酯5一、生物碱类典型药物同类药物6（一）典型药物咖啡因C

2、affeine三甲基黄嘌呤71、结构和命名1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物-1H-嘌呤-2，6-二酮82、制备存在于咖啡豆及茶叶中早年从植物中提取现多采用全合成方法制备一杯茶50mg咖啡因9全合成路线1,嘧啶环2,嘌呤环10半合成茶碱甲基化(7-methyl-theophylline)咖啡因113、理化性质碱性水解开环鉴别反应121）碱性碱性极弱，与强酸不能形成稳定的盐pKa(HB+)0.6Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度13安钠咖（苯甲酸钠咖啡因）是苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐由于分子间形成氢键，水

3、溶度增大可制成注射剂142）水解性水解开环（酰脲结构）与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭(caffeidine)石灰水碱性弱无影响。153）鉴别反应碘试液反应饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应，生成红棕色沉淀在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解16紫脲酸铵反应黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应174、作用机制抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解加强大脑皮层的兴奋过程185、作用用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等还具较弱的兴奋心脏和利尿作用196、代谢N-去甲基；8位氧化成尿酸；产物为黄嘌呤及尿酸的取代物，毒副作用低。20（二）同类药物天然存在的黄嘌呤类衍生

4、物咖啡因R1=R2=R3=CH3可可豆碱R1=H,R2=R3=CH3茶碱R1=R2=CH3，R3=H21Caffeine柯柯豆碱茶碱22药理作用比较中枢兴奋作用Caffeine>茶碱>柯柯豆碱兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用茶碱>柯柯豆碱>CaffeineCaffeine中枢兴奋药茶碱平喘药，利尿及强心药柯柯豆碱现已少用用途23氨茶碱（Aminophylline）茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘24二、酰胺类吡拉西坦Piracetam脑复康，吡乙酰胺251、结构和命名2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyr

5、rolidineacetamide262、合成273、作用γ-内酰胺类脑功能改善药可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童28作用特点对中枢作用的选择性强限于脑功能（记忆、意识等）的改善精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性294、同类药物改变2-吡咯烷酮的1，4位取代基团普拉西坦茴拉西坦奥拉西坦30三、苯乙胺类苯丙醇胺PPA安非拉酮芬氟拉明31苯乙胺类中枢兴奋药盐酸苯甲曲嗪盐酸哌甲酯盐酸哌苯甲醇32主要学习内容1，咖啡因结构、性质、作用2，黄嘌呤生物碱的作用比较3，吡拉西坦结构、作用4，了解中枢兴奋药的分类

6、33谢谢！34