盐酸普拉克索片说明书

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1、盐酸普拉克索片说明书【药品名称】通用名称：盐酸普拉克索片商品名称：森福罗英文名称：PramipexoleHydrochlorideTablets汉语拼音：YansuanPulakesuoPian【成份】盐酸普拉克索化学名称：一水合二盐酸（S）-2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑=盐酸普拉克索一水合物化学结构式：分子式：C10H17N3S·2HCl·H2O分子量：302.3【性状】本品为白色片。【适应症】本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。例如，

2、在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或"开关"波动），需要应用本品。【规格】(1)0.25mg（2）1mg【用法用量】口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。一天三次。初始治疗：起始剂量为每日0.375mg，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。周剂量（mg）每日总剂量（mg）13×0.1250.37523×0.250.7533×0.51.50如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg，每日最大剂量为4

3、.5mg。然而，应该注意的是，每日剂量高于1.5mg时，嗜睡发生率增加（见【不良反应】）。维持治疗：个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。治疗中止：突然中止多巴胺能治

4、疗会导致非神经阻断性恶性综合症发生。因此，应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75mg。此后，应每天减少0.375mg（见【注意事项】）。肾功能损害患者的用药：普拉克索的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案：肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。肌酐清除率介于20-50ml/min之间的患者，本品的初始日剂量应分两次服用，每次0.125mg，每日两次。肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日剂量应一次服用，从每天0.125mg开始。如

5、果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量，例如，当肌酐清除率下降30%，则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于20-50ml/min之间，日剂量应分两次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日剂量应一次服用。肝功能损害患者的用药：对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整，因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。然而，肝功能不全对本品药代动力学的潜在影响还未被阐明。【药理毒理】药理作用普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示，普拉克索对D2受

6、体的特异性较高并具有完全的内在活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。毒理研究遗传毒性普拉克索Ames实验、HGRRTV79基因突变试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性生育力实验中，大鼠给予普拉克索2.5mg/kg/天（按mg/m2推算，相当

7、于人最大推荐剂量（1.5mg,tid）的5.4倍），可见动情周期延长，着床率降低，这可能与普拉克索导致的血清催乳素水平降低有关（在大鼠早期妊娠中，胚胎的着床和维持需要催乳素，而家兔和人则不需要）。妊娠大鼠于致畸敏感期给予普拉克索1.5mg/kg天（按血浆AUC推算，相当于人最大推荐剂量时AUC的4.3倍），可总吸收胎发生率增加，这可能与普拉克索导致的血清催乳素水平降低有关。妊娠家兔于致畸敏感期给予普拉克索10mg/kg/天（血浆AUC为人给予最大推荐剂量时AUC的71倍），未见异常。妊娠大鼠围产期给予

8、普拉克索0.5mg/kg/天（按mg/m2推算相当于人的最高临床推荐剂量）或更高剂量，子代大鼠出生后生长未受不良影响。致癌性小鼠与大鼠掺食法分别给予普拉克索0.3、2、10mg/kg/天（按mg/m2推算，分别相当于人最大推荐剂量的0.3、2.2和11倍）或0.3、2、8mg/kg/天（按血浆AUC推算，分别相当于人最大推荐剂时AUC的0.3、2.5和12.5倍），未见肿瘤发生率增加。【药代动力学】普拉克索口服吸收迅速完全。绝对生物利用度高于90%，最大