月桂氮卓酮在药品中应用的研究进展

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1、月桂氮卓酮在药品中应用的研究进展武瑶（材料工程与科学学院应用化学1202，绵阳621010）摘要：综述了月桂氮卓酮与药物作用的反应机理以及应用实例的研究进展关键词：月桂氮卓酮;反应机理;药品中图分类号:TQ033文献标识码：ATheresearchanddevelopmentofthelaurocapram’sapplicationinmedicineYaowuAppliedchemistry1202,schoolofmaterialsscienceandengineering,southwestuniversityofscienceandtechnology,mianyang621010Ab

2、stract:Thearticlegivesaoverviewofthelaurocapram’sapplicationinmedicineandmakestheforecasttoitsprospet.Keywords:Laurocapram;Reactionmechanism;medicine月桂氮卓酮化学名1-正十二烷基氮杂环庚-2-酮，是一种新型高效皮肤渗透剂和非离子表面活性剂，它在药品中的应用非常广泛，在药品业越来越发达的今天，月桂氮卓酮因为它独特的性质帮助人类缓解病痛折磨，相信它有着非常好的应用和生产前景。1月桂氮卓酮与膜作用的分子机理华中科技大学的彭红通过原子力显微镜观察月桂氮卓

3、酮复合促进剂与兔舌下黏膜的相互作用证明了月桂氮卓酮的两条作用途径:（1）月桂氮卓酮的长链疏水烷基插入细胞紧密排列的脂质体的非极性碳氢链区域中，月桂氮卓酮的内酰胺基团（极性部分）与脂质体的极性区域相互作用，当月桂氮卓酮插入到细胞间的脂质中时，它会采取适当的构象，使它的极性部分与一个相邻的脂质分子例如人口腔黏膜中含有的糖基酰胺硝氨醇之间形成氢键，而另一个糖基酰胺硝氨醇却不能形成氢键，9所以月桂氮卓酮就是通过与相邻极性脂质分子相互竞争氢键、破坏原有氢键，使得细胞间隙扩大，使细胞膜表面形成一定大小的孔径，使得细胞膜的流动性增大。（2）同时，月桂氮卓酮可以溶解掉膜表面的脂质类化合物，造成细胞脱落，使膜表

4、面溃烂，破坏了膜的结构[1]。反应机理如下图所示:图1月桂氮卓酮与糖基酰基硝氨醇形成氢键示意图二月桂氮卓酮在激素类药品中的应用月桂氮卓酮添加在激素中，可以促进人体对激素的吸收，提高药物的使用效率。在本文中，我将以胰岛素为例来展现月桂氮卓酮的效用。2.1月桂氮卓酮对胰岛素的促吸收作用现今罹患糖尿病的病人数量不断增长，而依赖性糖尿病患者自我治疗的手段却很单一，患者须承受反复注射的麻烦和痛苦，用药后也可能出现炎症、硬结、过敏等不良反应以及耐药性[2]，如果能使月桂氮卓酮添加在胰岛素制成的药物中，使患者通过外服药物就可以达到注射胰岛素的效果，就可以大大减轻患者的痛苦。2.2原理口腔黏膜有表皮层、固有层

5、和基底层构成，而舌下黏膜未角质化，同时这些部位血流丰富方便给药。胰岛素是一种蛋白质激素，是机体内唯一降低血糖的激素，在大多数情况下，胰岛素主要以六聚体的形式存在，但在促进剂、非离子表面活性剂的作用下，胰岛素可以解离成二聚体或单聚体，对跨膜转运有着重要影响。9当药物分子跨膜转运时，促进剂可通过直接与细胞间脂质或与膜表面镶嵌着的蛋白质相互作用，搅乱了细胞间或细胞膜的双层脂质的排列，提高了细胞膜的流动性，增加了药物的渗透性。2.3实例为了更好地使胰岛素被人体吸收，可以在使用过程中添加月桂氮卓酮。华中科技大学药物研究所的彭红等人通过对SD大鼠以及猪舌的正交试验验证了可以这个观点。月桂氮卓酮是脂溶性分子

6、，大量的有机溶剂会使胰岛素变性失活，所以要加入吐温80，吐温80也是一种常用非离子表面活性剂，安全无毒，无刺激性，它可以是月桂氮卓酮形成均匀的水包油型的、均匀的胶体乳状溶液。首先，在加入丙二醇做助溶剂、吐温80做乳化剂后可与胰岛素形成均匀稳定的乳液[3]，将一定比例的月桂氮卓酮、丙二醇及吐温80按照下表混合，得到九种不同比例的胰岛素和1,2-丙二醇乳液，将SD大鼠分为空白对照组，胰岛素皮下注射对照组，胰岛素舌下给药组共11组，分别实验并观察记录，表格1月桂氮卓酮1,2-丙二醇12.5%2.5%25%5%38%8%正交试验结果表明月桂氮卓酮可以促进胰岛素经舌下黏膜的吸收，但是促吸收剂组分的量需要

7、通过对猪舌的实验来发现，组别分为空白对照组，5%丙二醇组，2.5%吐温80+5%丙二醇组，2.5%吐温80+5%丙二醇+2.5%月桂氮卓酮组分别对猪舌进行试验，实验结果表明2.5%的月桂氮卓酮对舌下黏膜有较强的相互作用，可以促进胰岛素的吸收。而这是因为月桂氮卓酮是脂溶性分子，有强疏水性，它的疏水烷基长链插入到了舌下黏膜的脂质中，增大了细胞间隙，从而使膜的流动性增大，从而促进了胰岛素的吸收[4]。郭