《CNS退行性疾病药》PPT课件

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1、Chapter17TreatmentofCNSdegenerativediseases治疗中枢神经系统退行性疾病药1Teachinggoals【掌握】左旋多巴的药理作用、药动学特点、临床应用、不良反应。【熟悉】抗帕金森病药的分类；苯海索、卡比多巴的作用特点和应用。【了解】其他抗帕金森病药及治疗阿尔茨海默病的药物作用与应用。2【Classification】1.Parkinson’sdisease,PD帕金森病2.Alzheimer’sdisease,AD阿尔茨海默病3.Huntingtondise

2、ase,HD亨廷顿病4.Amyotrophiclateralsclerosis,ALS肌萎缩侧索硬化症3§1Antiparkinsonians抗帕金森病药Parkinson’sdisease（帕金森病),firstdescribedbyJamesParkinsonin1817，isaprevalent,seriousneurologicaldisease.4Thediseaseisusuallycharacterisedbyfourmajorclinicalfeatures:restingtrem

3、or(静止性震颤)musclerigidity(肌肉强直)bradykinesia(运动迟缓)disturbanceofposture(共济失调)5直观表现：面具脸(‘mask-like’facialexpression)、小写症慌张步态(festinatinggait)、流涎(salivation)67临床上根据病因不同分为：帕金森综合症（Parkinsonism）原发性(primary)：Parkinson’sdisease,PD动脉硬化性脑炎后遗症性化学药物中毒性8黑质胆碱能神经DA能神经纹

4、状体Pathogenesis（发病机理）：（－）（＋）9AChDAAChnormalParkinson’sdiseasetherapyrelativelyDADAAChSupplyDAAntiACh黑质病变纹状体DA含量ACh相对10Treatment(治疗)：平衡原则DA功能拟DA药ACh功能抗胆碱药DA前体药:左旋多巴L-DOPA增效药：卡比多巴DA-Ragonist：溴隐亭促DA释放药：金刚烷胺苯海索11Ⅰ拟多巴胺类药左旋多巴（levodopa,L-dopa)【Pharmacok

5、inetics】1.Itisrapidlyabsorbedfromsmallbowel(小肠),buttheonset(开始)ofactionisslow.（PO吸收快，但起效慢）122.99%ofL-dopaisdecarboxylated(脱羧)toDAintheperiphery(外周)(liver).3.与外周脱羧酶抑制剂合用，可疗效，不良反应。Why?13L-dopastriatum纹状体AADCDA-----effectsliverAADCDA---adversereactions

6、卡比多巴苄丝肼（－）1.can'tpassBBB2.hasnoothereffects↓↓↑↑L-DOPA:卡比多巴=1：4------------心宁美L-DOPA:苄丝肼=1：4------------美多巴14【Action】AADCDA【Clinicaluses】L-dopastriatum(纹状体)AlltypesofPDThetherapeuticeffecttothemildoryoungpatientsisbetter.（轻症及年轻患者效好）2.Improverigidityan

7、dbradykinesiamarkedly.(明显改善肌僵直及运动困难)153.Itisineffectivetotheparkinsonisminducedbyantipsychoticdrugs.【Adversereactions】外周DA过多所致1.Earlyreactions(1)Gastrointestinalreactions80%nausea（恶心）,vomiting（呕吐）16(2)Cardiovascularreaction：30%orthostatichypotension(体

8、位性低血压)2.Longtermreactions(1)hyperkinesia（运动过多症）:舞蹈症(2)on-offresponse(开－关反应)(3)mentaldisorders幻想、抑郁等只能用非经典的安定剂氯氮平治疗。17【Druginteractions】P133维生素B6增强L-DOPA外周副作用；2.吩噻嗪类对抗L-DOPA疗效；3.抗抑郁药引起体位性低血压，加强L-DOPA的副作用。18司来吉兰：L-DOPA的增效剂选择性（－）CNS的MAO→↓脑内DA代谢溴隐