《药理学》期末考试复习重点资料小抄版（呕心沥血整理）

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1、名词解释1、药理学研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用和作用机制即药效学，也研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律即药动学。2、药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用和作用机制。3、药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。4、新药：化学结构、药品祖坟或药理作用不同于现有药品的药物。5、药物体内过程：药物在体内的吸收、分布、生物转化（代谢）和排泄过程6、吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。7、首过消除：是指药物口服后经胃肠道吸收先进肝门静脉，在肠

2、道或肝脏时经灭活代谢，最后进入体循环的药量减少。即口服后在进体循环到达效应器起作用之前，经肠道或肝脏多数被灭活，称为首关消除。有首关消除的药物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改为舌下或直肠给药，或者加大给药剂量。8、肝药酶的诱导和抑制（1）肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的代谢加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。（2）肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的代谢减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。9、肠肝循环：胆汁内药物及代谢产物经由胆总

3、管入肠腔，随粪便排出，部分由小肠再吸收，经肝脏入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。10、t1/2：血浆药物浓度下降一半所需时间，长短反映血浆药物消除速度。意义：①确定给药间隔时间；②t1/2代表药物的消除速度11、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内的药物的百分率。F＝（A/D）×100％，表示药物进入体内速度与数量，是评价药物制剂质量的一个重要指标。12、一级消除动力学：单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。13、受体激动药：既有亲和力又有内在活性的药物。根据内在活性大小分为完全激动药和部分激动药。14、部分激动药：一类有较强亲和

4、力而内在活性不强，与激动药并用可拮抗激动药的部分效应的药物。15、受体拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物，根据受体结合是否可逆分竞争性和非竞争性。16、受体调节：维持机体内环境稳定的莪一个重要因素，包括增敏和脱敏两种类型。17、耐受性：机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复，停药消失，再次用药又可发生。18、耐药性：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。19、依赖性：长期应用某药后，机体产生了生理性或精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性。问答题1、弱酸（碱）性药物中毒时，如何加强药物的排谢？并说明其作用机制。弱酸（碱）

5、性药物中毒，可碱（酸）化尿液，肾小管上皮细胞具脂质膜特性，与药物通过其他部位细胞膜一样，故只有未解离的分子型药物的浓度差对重吸收起作用。碱（酸）中毒，酸（碱）化尿液，碱（酸）性药物解离程度增高，重吸收减少，酸（碱）性药物则相反。2、何为药物不良反应，解释药物不良反应的主要类型，并举例说明。（1）副反应：治疗剂量下，药物本身固有作用，多轻微可预料。如阿托品接触胃肠痉挛时引起口干心悸便秘。（2）毒性反应：剂量过大或体内药物蓄积太多发生的危害性反应。如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。（3）后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。如苯巴比妥治疗失眠，次日乏力困

6、倦现象。（4）停药反应（回跃反应）：长期应用某药，突然停药后原有疾病加剧。可乐定降血压，次日血压明显回升（5）变态反应：一类免疫反应。非肽类药物与机体蛋白结合为抗原，经接触10天左右敏感化过程而反生的反应也叫过敏反应。如青霉素G可引起过敏性休克。（6）特异质反应：先天遗传异常导致。少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感。少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。3、试述pilocarpine、neostigmine的作用和用途。Pilocarpine（毛果芸香碱）：（1）药理作用：眼：缩瞳；降低眼内压；调节痉挛，视近物腺体：大剂量时，分泌

7、增加，尤其是汗腺，唾液（2）临床应用：①低浓度治疗青光眼，高浓度加重；②虹膜炎：与扩瞳药交替用；③阿托品中毒解救Neostigmine（新斯的明）：（1）药理作用：①眼：缩瞳；降低眼内压；调节痉挛，视近物；②促进胃肠收缩蠕动，腺体分泌；③逆转竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛；④减慢心率，减少心输出量，大剂量血压下降。（2）临床应用：①治疗重症肌无力；②手术后腹胀气与尿潴留；③阵发性室上性心动过速；④非除极化型肌松药（筒箭毒碱等）中毒的解救。（3）禁忌证：①机械性肠梗