药理考点整理

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1、第十四章麻醉性镇痛药吗啡B.药理作用（免平中心）1、中枢神经系统（1）镇痛作用：①对急性和慢性疼痛有强大镇痛作用。②对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛；③对组织损伤、炎症和肿瘤等所致疼痛优于神经性疼痛。吗啡镇痛作用机理:吗啡是完全的μ受体激动药（2）镇静、致欣快作用：吗啡能改善由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，产生镇静作用。欣快感是产生成瘾性的重要原因。（3）抑制呼吸为急性中毒时致死的主要原因。抑制脑干呼吸中枢有关。（4）镇咳作用（5）其他中枢作用缩瞳：急性中毒时针尖样瞳孔为其特征。催吐2、平滑肌（1）胃肠道平滑肌：提高张力止泻和致便秘

2、（2）胆道平滑肌：治疗量吗啡可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，使胆道排空受阻，胆囊内压升高，诱发胆绞痛。阿托品可部分缓解（3）其他平滑肌治疗量不明显，大剂量可引起支气管平滑肌收缩——呼吸困难，诱发加重哮喘提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力，引起尿潴留3、心血管系统①扩张外周血管，降低外周阻力，可发生体位性低血压。②抑制呼吸使CO2堆积，引起脑血管扩张，导致颅内压增高。③模拟缺血预适应（IPC,P167）对心肌缺血性损伤起保护作用心肌缺血预适应指心脏遭受短暂缺血后，能耐受随后较长时间的缺血损伤，对心肌产生保护作用。4、免疫系统吗啡对细胞免疫和体液免

3、疫有抑制作用。是造成HIV感染的主要原因。C.临床应用（1）镇痛a.除对肿瘤剧痛可长期应用，只限于短期用于其他药无效的急性锐痛如严重创伤和烧伤；b.心肌梗死心前区剧痛有效；c.对胆绞痛和肾绞痛须合用阿托品。（2）心源性哮喘：左心衰竭引起肺淤血（3）止泻：适用于非细菌性腹泻，选用阿片酊D.不良反应（1）成瘾性：一旦停药出现戒断症状（2）耐受性（3）治疗量：恶心呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压（4）中毒量：昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔、休克，呼吸肌麻痹是致死的主要原因。E.禁忌症（颅前肺哺分支）n分娩止痛n哺乳期止痛n

4、支气管哮喘n肺原性心脏病n颅内压升高n前列腺肥大第十五章解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）阿司匹林(aspirin)又名乙酰水杨酸【药理作用及临床应用】1.解热镇痛：有较强的解热、镇痛作用（常用剂量0.5-1g）用于感冒发热和轻、中度疼痛，尤其是炎性疼痛，如头痛、牙痛、痛经等。2.抗风湿：大剂量有较强的抗炎、抗风湿作用，可使急性风湿热患者1-2天内退热，关节红肿疼痛缓解,故可用于鉴别诊断急性风湿热。类风湿关节炎首选。每天3-5g，易引起蓄积中毒3.抗血栓形成：小剂量抗血小板聚集，影响血栓形成，主要是抑制TXA2(血栓素)的生成。小剂量(每天75-

5、100mg)【不良反应】“为您扬名易”1.胃肠道反应：恶心、呕吐胃溃疡、胃（无痛性）出血。因抑制COX-1，干扰了PGs（PGE2）对胃粘膜的保护作用。2.凝血障碍：小剂量抑制血小板聚集，大剂量抑制肝脏合成凝血酶原。造成出血反应。可用维生素K预防。3.水杨酸反应：需立即停药，静滴碳酸氢钠，碱化尿液促进水杨酸排泄。4.过敏反应:荨麻疹和血管神经性水肿，“阿司匹林哮喘”5、瑞夷综合征：(Reye)综合征病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。抗心律失常药物Antiar

6、rhythmicdrugs动作电位时间:0相至3相的时程合称为动作电位时间(APD)。有效不应期:复极过程中膜电位恢复-50~60mv时，细胞才对刺激发生可扩布的动作电位。这一段时间即为有效不应期。(ERP)。后除极：在一个AP中，继0相除极后的除极。触发活动：后除极频率较快，振幅较小，呈振荡性波动，膜电位不稳定，易引起异位冲动发放，是产生心失重要原因。折返激动（reentry）冲动经传导通路折回原处而反复激动心脏的现象称为折返激动抗心失药物分类及其代表药物根据Williams分类法，分为以下几类：（钠钙β延）Ⅰ类：钠通道阻滞药，又分Ia、I

7、b、Ic三个亚类Ia适度阻钠；奎尼丁Ib轻度阻钠；利多卡因、苯妥英钠Ic重度阻钠；普罗帕酮Ⅱ类：β受体阻断药；普萘洛尔Ⅲ类：延长APD的药物；胺碘酮Ⅳ类：钙通道阻滞药；维拉帕米、地尔硫卓治疗心力衰竭药物Treatmentofheartfailure心肌重构（remodeling）：CHF患者心肌细胞和非心肌细胞（成纤维、胶原细胞等）肥大增生，伴有左室形态结构的改变和机械效能的减退，称之为心肌重构（构型重建、心肌肥大）。治疗CHF药物的分类（苷利双血抗，β非分β磷）l苷类正性肌力药物:强心苷类地高辛等l利尿药噻嗪类l血管扩张药硝普钠等l血管紧张

8、素Ⅰ转化酶抑制药卡托普利等lAT1拮抗药氯沙坦lβ受体阻断药卡维地洛等l非苷类正性肌力药物:磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂：氨力农、米力农β受体激动药：多巴酚丁胺地高辛（dig