药理资料整理

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2、药物进行处理，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄，药动学规律。第二章　药物代谢动力学1、药物分子的跨膜转运P4-6药物的转运方式：①被动转运（高浓度向低浓度，不耗能）：滤过、简单扩散（脂溶性扩散，大多数药物的转运方式属于简单扩散）。②载体转运：主动转运（靠细胞膜中的特异性载体蛋白、耗能、逆浓度差的一种转运）和易化扩散（顺浓度差，不耗能，有饱和性，选择性和竞争抑制性）。2、体液pH和药物pKa对药物简单扩散的影响：酸性药物在酸性环境中不易解离，而在碱性环境中容易解离；弱碱性药物则相反，在酸性环境中大部分解离，在碱性环境中不易解离。3、影响药物自消

3、化道吸收的因素P74、首关效应：药物吸收过程中第一次通过某些器官造成药物活性的现象。胃肠道和肝是使药物失效的主要器官。P85、药物与血浆蛋白结合的特点P10药物与血浆蛋白结合：这种结合是可逆的，呈游离型药物与结合型药物动态平衡，结合型药物特点(可逆的、保持动态平衡、结合率、药物活性变化、对药物转运的影响、饱和与竞争现象)。同时应用两个可结合于同一结合点上的，且血浆蛋白结合率很高的药物时，便可发生竞争性置换相互作用。药物与血浆蛋白结合程度会对药效和不良反应产生影响，所以一些血浆蛋白结合率高而治疗范围窄的药物，临床用药时应注意药物相互作用。6、生物转化（也

4、称生物代谢）：药物进入机体后，经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变的过程。主要代谢器官为肝。7、人体肝药酶（CYP）的诱导剂与抑制剂P15①常用诱导剂：苯巴比妥、利福平②常用抑制剂：西咪替丁、红霉素、氟康唑8、药代动力学P17**（1）药代动力学的特点？（简答）一级动力学：单位时间内转运或消除按恒比规律。转运或消除速率与血药浓度成正比。半衰期恒定，不受给药途径与血药浓度影响。是大多数药物的消除形式，在药量较少、血药浓度较低时出现。零级动力学：单位时间内转运或消除按恒量规律。转运或消除速率与血药浓度无关，而与载体或酶的数量有关。半衰期受血药浓度影响，血

5、药浓度高，半衰期延长。是少数药物的消除形式，在药量较大，血药浓度较高时出现。（2）一级消除动力学：微分式dC/dt=-KC计算公式Ct=Co*e^(-kt)半衰期t1/2=0.693/K(K为消除速率常数)零级消除动力学：微分式dC/dt=-K0计算公式Ct=Co-kot半衰期t1/2=0.5C0/K0（会用公式计算）8、P22生物半衰期：指药效下降一半所需的时间。9、半衰期的作用（P22）稍微了解一下，什么是血浆半衰期这些也可以了解一下。10、表观分布容积：药物均匀地分布于各种组织与体液中，且其浓度与血液相同的条件下药物分布所需的容积。P2111、P

6、25生物利用度：指药物从制剂释放后，被吸收进入全身血循环的速度和程度。它是生物药剂学的一项重要参数，是评价药物制剂质量的重要指标，也是选择给药途径的依据之一。12、了解一下什么是绝对生物利用度和相对生物利用度，各自怎么计算P25第三章药物效应动力学1、药物作用：指药物与机体靶细胞作用点的结合。P272、药物效应：药物作用所产生的结果，包括兴奋效应（药物可提高机体原有的功能）和抑制效应（药物可抑制机体原有的功能）。P273、药物的不良反应：副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应。（填空或选择，了解一下各个反应究竟是什么）4、副作用和毒

7、性反应的差异（用概念解释）P295、P31量反应：药理效应强弱呈连续性变化，如血压下降、肌肉收缩、尿量及心率变化；质反应：用反应的阳性或阴性来表示，如一群体中，某一效应（如惊厥、死亡等）的出现或不出现，以有或无为特征。也就是说质反应只能是以有或者无作为判断标准，而量反应是一个具体的数值的变化。了解即可：效能(最大效应)；效价强度（可用来比较同类药物达到相同效应时所需剂量，所需剂量越小，则效价强度越高）。6、安全性评价：半数有效量(ED50，指能引起50%最大药理效应的剂量)；半数致死量(LD50)，治疗指数(TI=LD50/ED50，TI=LD1/ED

8、99)，TI越大说明安全系数越大P327、各类受体的特征比较，表3-1P33（选择）8、（选择