药理学资料 自己整理的

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1、1药理学绪言药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。药物制剂（preparation）或药品（medicine：药物经加工制成符合临床使用的成品2，药效学药物作用:药物对机体细胞的初始作用。药理效应：引起的机体反应。局部作用：药物在用药部位发挥的直接作用。吸收作用：药物被吸收入血后，产生的作用。对因治疗：用药目的在于消除原发致病因素，也称治本。对症治疗：用药目的在于消除或减轻疾病症状，也称治标。调节功能:即调整机体原有生理、生化功能水平。选择性：有些药物可影响机体的多种功能；另一些药物只影响机体的一种或少数几种功

2、能，药物药理效应的这种特性。两重性：治疗作用即符合用药目的的作用和不良反应即不符合药物治疗目，并给病人带来不适和痛苦的的作用。副反应(Sidereaction)：治疗剂量时，出现的与治疗无关的作用。毒性反应(Toxicreaction,Toxicity)：用量过大或过久对机体功能、形态产生的损害。变态反应（Allergy）：是指药物引起的病理性免疫反应。后遗效应（Aftereffect）：停药后，血浓度已降至阈值以下，残留药物引起的生物效应继发反应（secondaryreaction）：药物治疗作用得以发挥后，所引起的不良后果。特异质反应（idiocras

3、y）：是指少数先天性遗传异常的患者，对某些药物发生的作用性质与常人不同的不良反应。但其反应性质一般与药物的固有药理作用相关，且严重程度与剂量成正比。“三致作用”：致畸（teratogenesis）致癌（carcinogenesis）致突变药物依赖性（drugdependence）：是指患者连续使用某些药物以后，产生一种不可停用的渴求现象。生理依赖性（physiologicaldependence）：指反复使用药物使中枢神经系统发生了某种生化或生理变化，以致需要药物持续存在于体内，一旦停药，即会出现戒断综合征（withdrawalsyndrome）的症状，轻

4、者全身不适，重者出现抽搐，可危及生命。精神依赖性（psychicaldependence）：指患者对药物在精神意识上的渴求，以获得服药后的特殊快感。量效关系：在一定剂量范围内，药理效应的强弱与其剂量大小成平行的关系。安全范围：最小有效量-最小中毒量之间的剂量范围。治疗量（常用量）：对大多数人最适当的剂量范围（在最小有效量和最小中毒量之内）。极量：对于剧毒药品，各国药典所规定的治疗量极限。（一般情况下，临床用药，不允许超过极量，否则对可能发生的医疗事故，医护人员应负法律责任。）有一次极量、一日极量、疗程总极量等。量反应：是指药理效应强弱呈连续性量变化，可用具

5、体数量表示。质反应：是指药理效应只能以阳性或阴性（全或无）来表示。效能（efficacy）：是指药物可产生的最大效应。药物已达最大效应量时，若再增加剂量，效应不再增加。强度（potency）：又称效价强度，是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度。其数值越小则强度越大半数效应浓度或剂量：50％效应对应的药物剂量治疗作用--半数有效量（ED50）毒性反应--半数中毒量（TD50）致死反应--半数致死量（LD50）。治疗指数：TI=LD50／ED50，其值愈大，表示药物愈安全安全指数：LD5/ED95安全界限:LD1—ED99/ED99×100%安全范围:指药物的

6、最小有效量和最小中毒量之间的距离。构效关系：是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。研究药物的作用机制意义：1.提高疗效2.防止不良反应3.开发新药药物的作用机制可分为：1.受体机制2.非受体机制受体特性：①特异性②敏感性③饱和性④可逆性⑤变异性亲和力（affinity）是指药物与受体结合的能力。内在活性：是药物本身内在固有的能力--即与受体结合后可引起受体激动，产生效应的能力，常用a表示。内在活性可决定药物效应力大小或作用性质。药动学：药物的吸收：从给药部位进入全身循环的过程。其吸收快慢依次为：腹腔注射＞吸入＞舌下＞肌肉注射＞皮下注射＞口服＞直肠＞皮肤

7、。首过消除：药物在胃肠道吸收后，都要先经门静脉进入肝脏后，再进入体循环。其在肠粘膜和肝脏中,极易被代谢灭活，使进入体循环的药量减少。药物分布：药物从血循到达体内各部位（作用、储存、代谢、排泄等部位）的过程。肝药酶的特点：1.选择性低2.变异性较大3.活性有限4.活性易受药物的影响肝肠循环：指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物，并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。生物利用度（F）：指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。是评价药物制剂质量的一个十分重要的指标。表观分布容积：指体内药物应占有的体

8、液的容积。Vd（L／kg）＝A（mg)／C（mg／L）体内药物总量