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时间:2020-11-24
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1、自己制作的课件药理学7天然生物碱:Atropine阿托品(消旋莨菪碱)、东莨菪碱山莨菪碱654654-2(常用)人工合成、半合成品:后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛M胆碱受体阻断药植物名称生物碱颠茄莨菪碱曼陀罗莨菪碱洋金花风茄儿东莨菪碱莨菪天仙子莨菪碱东莨菪唐古特莨菪山莨菪樟柳碱依受体选择性不同分为两类曼陀罗颠茄茶花曼佗罗莨菪天仙子药理作用及临床应用阻断M受体1.松弛内脏平滑肌(解除平滑肌痉挛)用于:a.胃肠绞痛、膀胱刺激症状b.胆绞痛、肾绞痛需与镇痛药合用c.小儿遗尿症2.抑制腺体分泌:唾液腺、汗腺、泪腺、支
2、气管腺体用于:a.严重盗汗、流涎症b.全麻前给药阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)阿托品3.对眼的作用(升高眼压)用于:a.虹膜睫状体炎b.眼底检查(因作用时间长而多用代用品—后马托品)c.验光配镜(多儿童用)阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)6.解救有机磷酸酯类中毒a.M-R阻断药阿托品b.胆碱酯酶复活药解磷定(氯、碘)阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)4.兴奋心脏用于:a.窦性心动过缓b.房室传导阻滞5.扩张血管:大剂量应用引起血管扩张用于:感染性休克不良反应①治疗量---副作用皮肤干燥,口干。视物模糊潮红、心悸排尿困难、便
3、秘②过大剂量---毒性反应上述症状+中枢兴奋,兴奋过度转入抑制昏迷,血压下降,呼吸抑制阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)禁忌症青光眼前列腺肥大老年人、心动过速慎用制剂及规格阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)作用特点①易透过血脑屏障,中枢作用与阿托品相反(抑制中枢)②抑制腺体分泌、扩瞳、调节麻痹作用较强临床应用①麻醉前给药,中药麻醉②晕动病③震颤性麻痹禁忌症青光眼阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)东莨菪碱(scopolamine)阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)制剂及规格来源本品是我国从唐古特山莨菪根中分离出的一种莨菪烷类的生物碱,
4、国内已进行了全合成。天然品为左旋体,称为654-1,合成品为消旋体,称654-2,副作用略大。阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)山莨菪碱(anisodamine)作用与特点与阿托品相比,抑制腺体分泌和扩瞳作用弱不易透过血脑屏障,故很少有中枢作用对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高主要用于:胃肠道绞痛、感染性休克禁忌症青光眼阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)镇静催眠兴奋、弱兴奋中枢弱似阿托品见上心血管强弱散瞳等眼强弱分泌腺体似阿托品弱松弛平滑肌东莨菪碱654-2atropine阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)东莨菪碱654-2
5、atropine麻醉前用药晕动病震颤麻痹胃肠绞痛感染性休克有机磷中毒胃肠绞痛眼科用药心律失常感染性休克有机磷中毒麻醉前用药应用阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)由于阿托品等生理作用广泛,常引起口干、视力模糊、心悸等不良反应。对阿托品化学结构进行改造的目的:提高选择性,缩短作用时间。主要药物:扩瞳药─后马托品、托品酰胺阿托品的合成替代品胃肠解痉药─溴丙胺太林(普鲁本辛)M1受体阻断剂─哌仑西平散瞳作用时间缩短,视力易于恢复,用于眼科散瞳。又名普鲁本辛,是合成解痉药。(PropanthelineBromide)①对胃肠道M受
6、体阻断作用选择性高,抑制胃肠道平滑肌作用较强而持久,并能不同程度地减少胃液分泌②不易透过血-脑脊液屏障,中枢作用不明显。临床主要用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃肠痉挛性疼痛阿托品的合成替代品溴丙胺太林特点患者,女性,42岁。胆结石引起胆绞痛,医生为缓解患者的疼痛,处方如下,请分析该处方是否合理?为什么?Rp:硫酸阿托品注射液0.5mg×1Sig.0.5mg立即肌内注射处方分析分析:该处方不合理。因为单用阿托品对胆结石引起的胆绞痛治疗效果较差,临床对胆绞痛的治疗,常将阿托品与麻醉性镇痛药哌替啶合用,以增加疗效患者,女性,6
7、5岁。3月前患青光眼,门诊治疗至今。7小时前家庭聚餐后感到恶心、随后腹痛、腹泻多次,大便不成形且有水样便,遂来急诊。T:36.5℃,P:87次/min,R:16次/min,BP:150/85mmHg。诊断:急性胃肠炎。医生处方如下,请分析是否合理,为什么?Rp:654-2注射液10mg×1支用法:10mgi.m.立即诺氟沙星胶囊0.2×20Sig.0.4p.o.b.i.d处方分析分析该处方不合理。原因:临床虽常用654-2缓解胃肠绞痛,安全有效,但对此患者来说应该禁用654-2,因为该患者有青光眼病史且目前仍在治疗中
8、,用654-2后有可能降低治疗效果甚或加重青光眼症状N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药)除极化型肌松药N2受体阻断药(琥珀胆碱)非去极化型肌松药(筒箭毒碱)N胆碱受体阻断药(SuccinylcholineChloride)稳定性含酯键,易发生水解反应。本药水溶液呈酸性,忌与呈碱性的硫喷妥钠配伍。N胆碱受体阻断药氯化琥珀胆碱在制备其
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