《药理整理》word版

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1、噻嗪类利尿药降压机制及其主要不良反应：机制：持续降低体内钠离子浓度及降低细胞外液容量。平滑肌细胞内钠离子浓度降低可能导致细胞内钙离子浓度降低，从而使血管平滑肌对缩血管物质的反应性减弱。不良反应：长期大量使用噻嗪类除引起电解质改变外，尚对脂质代谢，糖代谢产生不良影响。细菌获得耐药性的生化表现：①产生灭活酶：细菌产生灭火的抗菌药物酶是抗菌药物失活（β-内酰胺酶，氨基苷类抗生素钝化酶）②抗菌药物作用靶位改变：改变了细菌内膜上与抗生素结合部位的靶蛋白细菌与抗生素接触后产生新的靶蛋白；靶蛋白数量增加。③改变细菌

2、外膜通透性：是抗生素药物进入菌内数量减少。④影响主动流出系统：将进入菌内的药物泵出。简述苯二氮卓类作用，作用机理和不良反应：作用：①抗焦虑。②镇静催眠作用。③抗惊厥，抗癫痫作用。④中枢性肌肉松弛作用。⑤其他。机制：①通过增加氯离子通道开放频率增强中枢GABA能神经传递功能和突触抑制效应。②怎讲GABA与GABAA受体相结合作用。不良反应：常有嗜睡乏力，头晕，记忆力下降。大剂量见共济失调，静脉注射过快可引起呼吸和循环功能抑制。长期服用可产生耐受性，久服易成瘾。不良反应种类及举例：①副反应：阿托品接触肠胃

3、痉挛，引起口干、心悸、便秘。②毒性反应：急性毒性损害循环，呼吸及神经系统功能，慢性损害肝、肾、骨髓、内分泌、③后遗效应：服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦；④停药反应：长期服用可乐定降血压，次日停药血压明显回升。⑤变态反应：轻微的皮疹、发热、造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。⑥特异质反应：对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生地特异反应时由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。受体及受体调节：受体：是一类介导细胞信号传导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发

4、后续的生理反应或药理反应，具有灵敏性、特异性、饱和性、可逆性和多样性。受体调节：受体可经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量、亲和力及效应力应受生理及药理因素的影响。受体调节时维持机体内环境稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。若受体脱敏和增敏只涉及受体密度的变化，则分别成为上调和下调。试述有机磷酸酯类中毒的机制及其临床表现：机制：本类药物脂溶性高，可经过任何途径吸收，并能与AchE牢固结合，形成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，是该酶失去活性。知识体内的Ach不能迅速被破坏，而在胆碱能神经末梢突

5、触间隙大量堆积，引起胆碱受体过度兴奋，呈现外周和中枢胆碱酯能神经持续强烈兴奋的中毒症状，若不及时抢救，酶在几分钟或几小时内就能老化，此时即使使用胆碱酯酶复活药，也不能恢复酶的活性，必须等新生的胆碱酯酶出现，才能有水解Ach的能力，此恢复过程需15-30天，因此一旦中毒，必须迅速强求，而且要持续进行。临床表现：①急性中毒，主要表现为对胆碱能神经的影响，胆碱能神经肌肉接头和中枢神经系统的影响；②慢性中毒，主要变现为血中Ach活性持续明显下降。吗啡为何能治疗心源性哮喘：能扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏

6、的前后负荷，有利于消除肺水肿；其镇静作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪。能降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，减弱过度的反射呼吸兴奋，使急促浅表的呼吸得以缓解，有利于心源性哮喘的治疗。小剂量阿司匹林防治血栓形成的机制：血小板产生的TXA2是强大的血小板释放及聚集的诱导物，它可直接诱发血小板释放ADP，加速血小板的聚集过程。小剂量阿司匹林不可逆抑制血小板环氧酶，减少血小板中TXA2合成，影响血小板聚集，抗血栓形，用于防止血栓形成。强心苷的药理作用和临床应用：药理作用：①对心脏的作用：a.正性肌力：与心肌细胞

7、膜上的强心苷受体NA+—K+—ATP酶结合并抑制其活性，导致钠泵失灵，使心肌细胞内CA+增加，加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷；舒张期相对延长，加强衰竭心肌收缩力，增加心搏出量，心肌耗氧量不变甚至降低。b.减慢心率作用：心功能不全时由于反射性交感神经活性增强，使心率加快，应用强心苷后心搏出量增加，反射性的兴奋迷走神经，抑制窦房结引起心率减慢。c.对传组织和心肌点生理特性的影响；缩短心房和心室的动作电位的有效不应期，降低窦房结自律性，减慢房室传导。②对神经刚和内分泌系统的作用：中毒性剂量可引起呕吐，

8、兴奋交感神经中枢，增加交感神经冲动发放，引起快速心律失常。③利尿作用：直接抑制肾小管NA+—K+—ATP酶，减少肾小管对钠离子的重吸收，促进钠和水排出。④对血管的作用：收缩血管平滑肌，使外周阻力上升。比较三类利尿药的作用特点、作用机制、作用部位、临床应用和主要不良反应：①高效利尿药：起效快、作用强；主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部；为抑制NA+—K+—2CL-共同转运子，影响了尿液的浓缩和稀释功能；临床主要用于急性脑水肿和肺水肿，心肝肾性水肿，急慢性