harmacology10颜光美药理学肾上腺素激动药

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1、第10章肾上腺素受体激动剂Chapter10AdrenoceptorAgonists重庆医科大学董志第十章肾上腺素受体激动剂AdrenoceptorAgonists第一节构效关系及分类拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，其作用与交感神经兴奋时所产生的效应一致，故又称之为拟交感胺它们的基本结构为β-苯乙胺由于Adr.NA.Isop.和Dopa.etc.在3、4位碳原子上都有一个羟基，从而形成儿茶酚，故它们统称为儿茶酚胺(Catecholamines)，如图：231465拟肾上腺素药的作用相似，

2、仅在作用强度、作用时间和受体的选择性上有差别第二节α受体激动剂α-AdrenoceptorAgonists去甲肾上腺素（Noradrenaline,Norepinephrine.NA）NA是肾上腺能神经末梢释放的主要神经递质，在肾上腺髓质的分泌中仅占少数药理作用：NA主要激动α1受体，对β1的作用弱，对β2几无作用。（一）血管作用NA激动血管平滑肌的α1受体，使血管收缩，其主要是使小动脉和小静脉收缩。皮肤和黏膜血管的收缩最为强烈其次是对肾血管的收缩内脏和骨骼肌血管的收缩作用有一例外，即心脏的冠状动脉对NA是呈

3、舒张反应。原因：1．β1受体兴奋，心脏的代谢产物增加，如腺苷等增多使冠状动脉舒张2．因血管收缩，外周阻力增加，使血压升高，提高了冠状动脉的灌注压力故冠状动脉血流量增加（二）心脏作用NA的心脏作用较Adr弱β1受体(+)---心肌的收缩力增加---心率加快---心排出量增加在整体情况下，心率可以因血压的升高而减慢剂量过大可以使心脏的自律性增加，从而产生心律失常。但此作用较Adr少见（三）血压作用小剂量的NA因兴奋心脏，心肌收缩力增加，此时，血管的收缩作用尚不十分明显，故舒张压升高不多而脉压加大较大剂量时，因血管

4、强烈收缩而使外周阻力增加，故收缩压和舒张压升高，脉压变小（四）作用于突触前膜的α2受体NA也可以作用于神经末梢突触前膜的α2受体，抑制神经末梢释放NA（五）其他作用大剂量的NA可以使血糖浓度升高临床应用：1.休克2.上消化道出血不良反应：1.局部组织缺血坏死2.急性肾衰竭禁忌证：高血压动脉硬化症器质性心脏病间羟胺Meterminol,Aramine间羟胺，又称为阿拉明，其化学性质稳定，主要作用于α受体，对β1受体的作用比较弱可以被肾上腺能神经末梢所摄取，通过置换作用促进Norepinephrine释放，间接发

5、挥作用主要特点如下：1．收缩血管和升高血压的作用比NA持久而弱。对肾血管的影响较小，故肾血流的影响不大。2.能缓慢地升高休克患者的血压，增加其心排出量，不易引起心律失常，并且心率变化不大。3.反复应用，易产生快速耐受性。4.临床上常用其替代NA，用于治疗各种休克的早期，尤其是心源性休克或感染中毒性休克伴有心功能不全的患者。第三节α、β受体激动剂α、β-Adrenoceptoragonists肾上腺素（Adrenaline,Epinephrine，Adr）Adr.主要在肾上腺髓质嗜铬细胞中合成，先形成NA，然后

6、甲基化而成，是肾上腺髓质的主要激素。理化性质与去甲肾上腺素相似。药理作用：Adr.能激动α、β两种受体,产生较强的α型和β型作用。1.心脏作用Adr作用于心脏和心脏的传导系统，强烈兴奋β2受体心肌的收缩力传导速度增加心率心肌的兴奋性心排出量舒张冠状动脉，改善心肌的血液供应不利的是心肌的氧耗、心肌的兴奋性易致心律失常、期前收缩，乃至心室肌纤维颤动2.血管作用Adr主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌，而对静脉和大动脉的作用较弱原因：前者的肾上腺素受体密度较高，而后者的肾上腺素受体密度较低。皮肤粘膜血管的的收缩最为

7、强烈肺和大脑血管的作用微弱冠状血管扩张，其原因有两点：1.β2受体兴奋所致的扩张冠状动脉作用2.心肌代谢产物，尤其是腺苷的作用骨胳肌血管由于β2效应而呈舒张状态3．血压作用治疗剂量心脏兴奋，心排出量增加，收缩压增加，但是，由于骨胳肌血舒张的影响，抵消了皮肤黏膜血管收缩作用的影响，故舒张压下降或不变大剂量皮肤黏膜、内脏血管的收缩较强，故收缩压和舒张压均升高４．支气管作用(1)激动支气管平滑肌上的β２受体，发挥强大舒张支气管的作用(2)抑制肥大细胞释放过敏物质(3)收缩支气管黏膜上的血管，降低Cap.的通透性，有

8、利于消除支气管黏膜水肿５.对代谢的影响耗氧量增加20%~30%，糖原分解，血糖增高，脂肪分解，血液中的游离脂肪酸升高同时可致血钾增加临床应用：1.心脏骤停２.过敏性休克　是首选药３.支气管哮喘４.与局麻药配伍及局部止血麻黄碱（Ephedrine）麻黄碱又称麻黄素，是肾上腺素的同类药，是中药麻黄的有效成分。中医把麻黄列为辛温解表药，有“发汗解表、宣肺平喘、利水消肿”三功效作用特点：1.其作用与Adr.