药理学 肾上腺素受体激动药

《药理学 肾上腺素受体激动药》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、去甲肾上腺素能神经兴奋⑴心脏(1)→兴奋⑶其它平滑肌支气管(2)→舒张胃肠道平滑肌(2)→舒张眼内肌（瞳孔开大肌1）→收缩→瞳孔扩大皮肤粘膜(1)内脏血管(1)骨骼肌血管(2)冠状血管(2)⑵血管收缩→血压升高舒张→血压下降舒张⑷肝糖原及脂肪分解增加第十章肾上腺素受体激动药河北医科大学药理教研室张国红2010-09第一节构效关系及分类第二节α受体激动药第三节α、β受体激动药第四节β受体激动药基本内容第一节拟肾上腺素药的构效关系及分类RRRR一、苯环上的取代儿茶酚胺:AD.NA.Isop.DA.多巴酚丁胺非儿茶酚胺：间羟胺,麻黄碱,甲氧明,苯肾上腺素与药

2、物作用强弱及时间长短有关拟肾上腺素药的化学结构和分类药物受体选择性NAOHOHOHHHα1α2ADOHOHOHHCH3αβDAOHOHHHHDαβIsopOHOHOHHCH(CH)β1β2间羟胺OHHOHCH3Hα1α2苯肾上腺素OHHOHHCH3α1甲氧明OCH3OCH3OHCH3Hα1多巴酚丁胺OHOHHH3CH3CH2(CH2)2β1麻黄碱HHOHCH3CH3αβ沙丁胺醇CH2OHOHOHHC(CH3)β2特布他林OHOHOHH(CH3)3β2二、氨基上的取代与药物对、受体的选择性有关增大烃基取代物可增强β受体活性药物受体选择性NAOHOHOHHHα1α2AD

3、OHOHOHHCH3αβIsopOHOHOHHCH(CH3)2β1β2多巴酚丁胺OHOHHH3CH3CH(CH2)2OHβ1三、β碳原子上的取代β位羟基取代，脂溶性降低，不易通过BBB，CNS作用降低，外周α、β受体激动作用增强四、碳原子上的取代被-CH3取代，不被MAO灭活，作用时间延长，易被神经末梢摄取，促进递质释放拟肾上腺素药的化学结构和分类药物受体选择性NAOHOHOHHHα1α2ADOHOHOHHCH3αβ多巴胺OHOHHHHDαβIsopOHOHOHHCH(CH3)2β1β2多巴酚丁胺OHOHHH3CH3CH(CH2)2OHβ1麻黄碱HHOHCH3CH3α

4、β甲氧明OCH3OCH3OHCH3Hα1间羟胺OHHOHCH3Hα1α2去氧肾上腺素OHHOHHCH3α1沙丁胺醇CH2OHOHOHHC(CH3)3β2按作用方式分类（1）直接作用（2）间接作用（3）兼有直接和间接作用受体激动药、受体激动药受体激动药按受体分类1、2受体激动药:NE1受体激动药:去氧肾上腺素2受体激动药:可乐定AD多巴胺麻黄碱1、2受体激动药：异丙肾上腺素1受体激动药：多巴酚丁胺2受体激动药：沙丁胺醇12受体皮肤粘膜内脏血管血管平滑肌瞳孔开大肌肝脏胃肠平滑肌突触前膜负反馈松弛糖原分解/糖异生收缩第二节受体激动药一、1、

5、2受体激动药去甲肾上腺素（NE，NA)【来源及化学】神经递质肾上腺髓质人工合成化学性质不稳定在碱性溶液中迅速氧化见光易分解baCHCH2NH2OHHOHONorepinephrine,Noradrenaline吸收不能p·o、i·m、s.c，常采用静滴分布心脏、肾上腺髓质，不易通过BBB代谢摄取1，摄取2，作用时间短代谢酶：MAO、COMT排泄3-甲氧-4羟扁桃酸（VMA）【体内过程】【药理作用】强大的激动受体（α1和α2）激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放较弱的激动1受体作用对2受体无作用1．收缩血管激动血管平滑肌1受体，使小动脉、小静脉收缩，外周阻力

6、增加皮肤、粘膜血管>肾脏血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管心脏兴奋腺苷冠状血管扩张激动突触前膜2受体NE血压升高，灌注压2.兴奋心脏较AD弱激动心脏β1受体，心肌收缩力心率传导心输出量强烈缩血管总外周阻力心脏射血阻力心输出量/整体：血压心率大剂量：心率加快，心律失常，较AD少见反射性3.升高血压小剂量：兴奋心脏，收缩压升高，脉压增大大剂量：收缩血管，舒张压升高>收缩压，脉压变小平均收缩压舒张压脉压治疗量:＋＋＋＋＋大剂量:＋＋＋＋＋－【临床应用】1.休克：早期2.药物中毒性低血压：氯丙嗪3.上消化道出血：稀释后口服，局部作用，收缩食管或胃粘膜血管，止血【不良反应】1

7、.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭尿量>25ml/hr3停药后血压下降：长时间静滴后突然停药禁忌症：高血压，动脉粥样硬化器质性心脏病少尿、无尿严重微循环障碍，孕妇间羟胺（阿拉明）直接激动受体，对1受体作用较弱被神经末梢摄入囊泡，通过置换作用促进NA释放，发挥间接拟肾上腺素作用苯环上一个羟基，作用比NA弱，作用时间延长α碳上甲基，MAO不易氧化，作用持久快速耐受性OHOHCH32【作用特点】1．缩血管作用较NA弱而持久，升压作用；对肾血管收缩轻微，较少引起少尿、无尿2．兴奋心脏作用较弱，增加休克病人心输出量，很少引起心悸或心律失常3．