药理学-肾上腺素受体激动药

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1、肾上腺素受体激动药AdrenoceptorAgonists内容提要第一节构效关系及分类第二节α肾上腺素受体激动药第三节α、β肾上腺素受体激动药第四节β肾上腺素受体激动药基本要求掌握：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良应。熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。基本要求概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的

2、效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimeticamines）。第一节构效关系及分类第一节构效关系及分类1)苯环上化学基团的不同2)烷胺侧链α碳原子上氢被取代3)氨基上氢原子被取代4)光学异构体第一节构效关系及分类药物分类（1）α受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。（2）α、β受体激动药:肾上腺素，多巴胺，麻黄碱。（3）β受体激动药:异丙肾上腺素，多巴酚丁胺第一节构效关系及分类第二节α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）【体内过程】吸收口服不产生吸收作用

3、，因迅速被肠液破坏。不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死。临床上一般采用静脉给药。消除主要被COMT，MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取，故作用时间短。第二节α肾上腺素受体激动药【药理作用】对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用弱；对β2受体几无作用。1.血管：主要是小动脉和小静脉收缩。皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。2.心脏：激动心脏β1受体，使心脏兴奋。但在整

4、体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。3.血压：有较强升压作用，避免用大剂量。第二节α肾上腺素受体激动药【临床应用】1.休克（1）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时，小剂量、短时间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。（2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低及心排出量减少者。注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。2.上消化道出血：1-3mg稀释后

5、口服第二节α肾上腺素受体激动药【不良反应及禁忌症】1.局部组织缺血坏死。如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处理？（1）停止注射或更换部位。（2）热敷。（3）0.25%普鲁卡因局部封闭。（4）α受体阻断剂。2.急性肾功能衰竭3.禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微循环障碍的病人。第二节α肾上腺素受体激动药间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）1.作用与NA相似，但作用较弱，维持时间长。（1）直接激动α受体，对β1受体作用弱；可促使NA的释放，所以有直接作用和间接

6、作用。（2）不易被MAO破坏，故作用时间长。2.可作为NA的代用品3.主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克第二节α肾上腺素受体激动药去氧肾上腺素（phenylephrine，苯肾上腺素，neosynephrine）甲氧明（methoxamine，甲氧胺，methoxamedrine）1.作用与NA相似，但较弱，维持时间长。2.应用（1）抗休克（少用，因可减少肾血流量）。（2）防止麻醉时的低血压。（3）阵发性室上性心动过速。原因：通过血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。（4）扩瞳原因：激动瞳孔开大肌

7、上α受体。特点：作用快，维持时间短，可作为快速、短效扩瞳药。第二节α肾上腺素受体激动药羟甲唑啉（oxymetazoline，氧甲唑啉）阿可乐定（apraclonidine）是外周突触后膜α2受体激动药。羟甲唑啉收缩血管，滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。阿可乐定主要用于青光眼的短期辅助治疗，特别在激光疗法之后，预防眼压的回升。第三节α、β肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline）【体内过程】1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏，故口服达不到有效血药浓度。2.皮下注射：因局部血管收缩而吸

8、收慢，维持时间1小时左右。3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。第三节α、β肾上腺素受体激动药【药理作用】直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用。1.心脏：兴奋心脏β1受体。特点：作用快、强。缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。2.血管因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用复杂。（1）皮肤黏膜血管：收缩最明显。（2）内脏血管，尤其肾血管：收缩明显。（3）骨骼肌血管：扩张（β受体占优势）。（