《药理学》肾上腺素受体激动药

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1、肾上腺素受体激动药AdrenoceptorAgonists医学院药理学教研组授课提纲一、概述二、αβ受体激动药：肾上腺素、麻黄碱、多巴胺三、α受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺四、β受体激动药：异丙肾上腺素分类及代表药1.α受体激动药α1,α2受体激动药去甲肾上腺素间羟胺α1受体激动药甲氧明α2受体激动药可乐定2.β受体激动药β1,β2受体激动药异丙肾上腺素β1受体激动药多巴酚丁胺β2受体激动药沙丁胺醇3.α,β受体激动药肾上腺素麻黄碱α,β,DA受体激动药多巴胺-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基1.儿茶酚胺(ca

2、techolamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺2.非儿茶酚胺:属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活4.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变:如H原子被-CH3取

3、代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、2受体有活性，对受体无活性。二、、受体受体激动药肾上腺素(adrenaline,AD)肾上腺髓质：Ad85%，NA15%NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD药用肾上腺素为肾上腺髓质提取或人工合成品【体内过程】口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏;皮下注射吸收较慢，维持1h，皮下注射极量1mg/次；肌肉注射吸收较快，维持10-30min,0.25-0.5mg/次;心内注射：0.25-0.5mg/次，用生理盐水稀释10倍静脉注射

4、或滴注：0.5-1mg/次【作用机制】激动α,β受体α受体α1受体皮肤、粘膜、内脏血管α2受体突触前膜β受体β1受体心肌β2受体支气管平滑肌、骨胳肌血管和冠状血管【药理作用】1.心脏:激动心脏β1受体,心肌收缩力↑,心率↑,传导↑,心输出量↑2.血管(1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩(α受体占优势)(2)骨骼肌血管和冠脉血管舒张(β2受体占优势)【药理作用】3.血压先升：α受体作用强、快、短暂后降：β受体作用弱、慢、持久小剂量:收缩压↑,舒张压不变或略下降(1受体对低浓度AD较敏感)大剂量:收缩压和舒张压↑(α1受体

5、对高浓度AD较敏感)【药理作用】4.支气管舒张支气管平滑肌5.促进代谢促进脂肪和肝糖原分解;机体代谢和耗氧量↑6.抑制组胺释放：抑制过敏物质的释放【药理作用】7.其他作用(1)胃肠平滑肌:(＋)β2平滑肌松弛→伸缩的频率和幅度降低(2)子宫:(＋)β2子宫平滑肌舒张(3)膀胱：(+)β2受体，逼尿肌舒张；(+)α1受体，三角肌与扩约肌收缩；排尿困难，尿潴留。【临床用途】1.心跳骤停溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病电击：应先除颤，再用肾上腺素2.抗过敏性休克3.支气管哮喘4.局部应用：与局麻药配伍及局部止血“新三联针”肾

6、上腺素1mg阿托品1mg利多卡因100mg*肾上腺素是抢救过敏性休克首选药过敏性休克:①过敏介质释放②小血管扩张，毛细血管通透性↑，血浆容量和外周阻力↓，血压↓，机体灌流不足③支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿,呼吸困难④心脏抑制抑制过敏介质（如组胺）等的释放（+）α1受体，收缩血管，血压上升，改善机体供血（+）β2受体，舒张支气管平滑肌（+）β1受体，兴奋心脏肾上腺素与局麻药配伍优点：肾上腺素（+）α1受体，使局部血管收缩，局麻药吸收减少；麻醉时间延长，减少局麻药吸收中毒可能性缺点：肾上腺素（+）α1受体，局部血管收缩，可致

7、局部血供不足肾上腺素(adrenaline,AD)【不良反应】1.一般反应：心悸、烦躁、面色苍白2.血压升高：3.心率失常：早博、心动过速【禁忌症】高血压、器质性心脏病、糖尿病、和甲亢，老年人慎用肾上腺素(adrenaline,AD)多巴胺(Dopamine，DA)【作用机制】激动激动α,β和多巴胺（DA）受体【药理作用】1.兴奋心脏：直接激动β1受体促进神经末梢释放去甲肾上腺素（NA）2.血管和血压激动DA受体,肾.肠系膜和脑血管及冠状动脉舒张激动α受体,皮肤粘膜血管收缩3.肾肾血管舒张,肾血流及肾滤过率增

8、加直接抑制小管对Na+重吸收,排钠利尿多巴胺(Dopamine，DA)【临床用途】1.休克:感染性.心源性和出血性休克,尤适于心输出量降低，肾功能不全，尿量少的休克,是最常用的抗休克药2.急性肾功能衰竭:常与利尿药合用【不良反应】药液漏出血管外引起局部缺血坏死不同剂量多巴胺的作用小剂量(iv2~5ug/kg·min)主要激动DA