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1、药物分析第十七章合成抗菌药物的分析前言合成抗菌药物是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物(化学治疗剂)磺胺类喹诺酮类抗结核类抗真菌类www.themegallery.comCompanyLogo一、概述喹诺酮类抗菌药含有4-喹诺酮母核、人工合成。优点：抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性等。已成为目前治疗感染性疾病的主要药物，尤其第三代喹诺酮类药物（氟喹诺酮类）。喹诺酮类药物的分析www.themegallery.comCompanyLogoXNROCOOH123456
2、78【构效关系】基本结构:4-喹诺酮3位COOH和4位C=O为活性必需在C6、N1、C7、C8引入不同的基团→改变抗菌谱、抗菌活性、脂溶性、光敏反应、CNS毒性→形成各具特点的喹诺酮类药物。www.themegallery.comCompanyLogo【发展概况与分代】分代代表药第一代(1962-1969)萘啶酸(nalidixicacid)第二代(1969-1979)吡哌酸(pipemidicacid,PPA）第三代(1980-1996)诺氟沙星(norfloxacin)(氟喹诺酮类)第四代(1997-)莫西沙星(
3、moxifloxacin)(新型氟喹诺酮类)www.themegallery.comCompanyLogo各代喹诺酮类药物的主要特性—发展趋势分代药动学安全性抗菌活性抗菌谱应用第1代差小中等窄泌尿系感染(G-,除铜绿)第2代较差较小中等扩大泌尿系、肠道感染(G-,铜绿,部分G+)第3代良好较大较强广谱敏感菌所致各种感染(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌)第4代良好大强广谱敏感菌所致各种感染(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)药动学特性包括：口服F，药物血浓和组织中浓度，t1/2F：生物利用度。药物被吸收进
4、入血液循环的速度和程度的一种量度，是评价药物吸收程度的重要指标。t1/2：末端消除半衰期。末端相血药浓度下降一半所需的时间。其直观反映了药物从体内的消除速度。www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类药物化学结构取代的氮原子羧基酮羰基(3代)取代氟原子可有不同取代基www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类兴味常见药物萘啶酸www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类兴味常见药物吡哌酸www.themegallery.comCompan
5、yLogo喹诺酮类兴味常见药物诺氟沙星www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类兴味常见药物环丙沙星www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类兴味常见药物左氧氟沙星www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类兴味常见药物加替沙星www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类兴味常见药物司帕沙星www.themegallery.comCompanyLogo喹诺酮类兴味常见药物莫西沙星www.themegallery
6、.comCompanyLogo喹诺酮类兴味常见药物性质氮酸碱两性羧基在水和乙醇中溶解度小溶解性碱性和酸性中有一定的溶解度具有共轭基团,有紫外吸收特性紫外吸收光谱特性www.themegallery.comCompanyLogo无环丙沙星喹诺酮类兴味常见药物性质氧氟沙星旋光性左氟沙星有遇光可分解分解反应产生光毒性3,4位为羧基和酮羰基的药物,与金属离子络合与金属离子反应活性会降低www.themegallery.comCompanyLogo鉴别试验与丙二酸反应喹诺酮类药物为叔胺化合物,与丙二酸在酸酐中共热时,有棕色红色
7、紫色蓝色对叔胺有选择性,但机理尚不清楚www.themegallery.comCompanyLogo鉴别试验紫外分光光度法喹诺酮类药物分子结构具有共轭体系,在紫外区有最大吸收波长,可用来鉴别www.themegallery.comCompanyLogo鉴别试验TLC法展开,比移值,对照HPLC法保留时间,峰面积红外IRwww.themegallery.comCompanyLogo特殊杂质检查杂质来源工艺杂质降解杂质生产过程贮运过程原料、试剂、中间体、副产物、异构体贮藏、运输、使用过程中产生www.themegalle
8、ry.comCompanyLogo氧氟沙星中有关物质通过HPLC法检查www.themegallery.comCompanyLogo含量测定非水溶液滴定法紫外分光光度法高效液相色谱法www.themegallery.comCompanyLogo磺胺类药物——化学治疗药物，母体为对氨基苯磺酰胺(磺胺，Sulfanilamide)。磺胺类药物的贡献
